Тесаморелин е синтетичен пептид, който помага на организма да увеличи по естествен начин производството и освобождаването на растежен хормон (GH). Той е проектиран така, че да имитира действието на хормона, освобождаващ растежен хормон (GHRH), т.е. естествен хормон, произвеждан в мозъка, който изпраща сигнал към хипофизната жлеза да освободи GH. Тезаморелин е най-известен с влиянието си върху намаляването на висцералната мастна тъкан (VAT), т.е. дълбоката коремна мастна тъкан, която се натрупва около вътрешните органи. Този вид мастна тъкан е силно свързан с метаболитни проблеми и липодистрофия, свързана с HIV, т.е. нарушение в разпределението на мастната тъкан, появяващо се по време на антиретровирусна терапия.
Тесаморелин действа чрез свързване с GHRH-рецепторите в хипофизната жлеза. Това стимулира организма да освобождава собствен растежен хормон в естествени импулси, което от своя страна повишава нивото на инсулиноподобния растежен фактор-1 (IGF-1). IGF-1 е хормон, свързан с метаболизма, регенерацията на тъканите, поддържането на мускулната маса и клетъчния растеж. За разлика от директните инжекции с растежен хормон, тезаморелинът не замества GH отвън. Вместо това той стимулира естествената система на растежния хормон в организма.
Повечето проучвания върху тезаморелин са фокусирани върху хора, живеещи с ХИВ, при които се развива излишък от коремна мастна тъкан по време на антиретровирусното лечение. Клиничните проучвания многократно са показали, че тезаморелин може значително да намали количеството на висцералната мастна тъкан, обиколката на талията и мазнините в областта на торса, като същевременно обикновено запазва подкожната мастна тъкан, т.е. мазнините, намиращи се под кожата, както и мазнините в ръцете и краката. В плацебо-контролирани проучвания с продължителност от 6 до 12 месеца често се наблюдава намаляване на висцералната мастна тъкан с около 10–18%. Учените също така отбелязаха подобрение в възприемането на собствения външен вид и някои показатели за метаболитното здраве. В същото време проучванията показаха, че след спиране на тезаморелин висцералната мастна тъкан постепенно се възстановява, което предполага, че поддържането на ефектите може да изисква продължаване на терапията.
Тесаморелин е изследван и по отношение на въздействието му върху стеатозата на черния дроб и метаболитното здраве. При пациенти с NAFLD, свързана с ХИВ, проучванията показаха намаляване на количеството мазнини, натрупващи се в черния дроб, както и подобрение на метаболитните показатели, свързани с функционирането на този орган. Важно е да се отбележи, че тези ефекти са наблюдавани без значително влошаване на контрола на нивото на кръвната захар. Учените анализираха също потенциалното въздействие на тезаморелин върху възпалението, мастния метаболизъм, качеството на мастната тъкан, здравословното стареене и мозъчните функции, поради неговото въздействие върху пътищата на растежния хормон и IGF-1, свързани с регенерацията и метаболизма.
Тесаморелин се счита за пептид, тъй като се състои от аминокиселини, подредени по начин, който имитира естествения човешки GHRH. Той е модифицирана и по-стабилна версия на естествения GHRH, проектирана така, че да бъде по-устойчива на разграждане от ензимите в организма. Благодарение на това тезаморелин остава активен по-дълго и стимулира освобождаването на растежен хормон по-ефективно от естествения GHRH, като същевременно запазва по-естествен модел на хормонална секреция.
Проучванията сочат също, че тесаморелин може да подобри състава на тялото чрез намаляване на количеството на висцералната мастна тъкан, като едновременно с това увеличава безмастната телесна маса. Няколко клинични проучвания и научни прегледи показаха намаляване на обиколката на талията, количеството мазнини в торса и чернодробните мазнини, заедно с увеличаване на мускулната маса и нивото на IGF-1. Тези промени обикновено се постигаха без тежки странични ефекти или сериозни нарушения на хормоналния баланс, което отличава тесаморелин от директната терапия с растежен хормон.
Въпреки че тесаморелин се свързва предимно с липодистрофията, свързана с ХИВ, научният интерес се разшири и към други области, като метаболитни нарушения, свързани със затлъстяването, стеатоза на черния дроб, здравословно остаряване, когнитивни функции и биологията на мастната тъкан. Учените проявяват особен интерес към влиянието на GHRH аналозите върху дълбоката коремна мастна тъкан, функциите на митохондриите, възпалителните процеси, метаболизма и механизмите на тъканна регенерация.
Забележка
Информацията относно тесаморелин е изцяло с образователен и научен характер. Тесаморелин е пептид, отпускан с рецепта и одобрен за конкретни медицински приложения, като проучванията относно по-широкото му действие все още продължават. Описаните тук проучвания, механизми и резултати се основават на публикувани научни данни и не трябва да се приемат като медицински съвет, диагноза или терапевтично препоръка. Лицата, които обмислят хормонални терапии или интервенции на базата на пептиди, трябва да се консултират с квалифициран медицински специалист.
Как действа Тезаморелин?
Тесаморелин действа, като имитира ефектите на естествения хормон, освобождаващ растежен хормон (GHRH), който отговаря за предаването на сигнал към хипофизната жлеза с цел освобождаване на растежен хормон (GH). След приложението си тезаморелин се свързва с GHRH рецепторите на клетките на хипофизната жлеза, наречени соматотрофи. Това води до освобождаване на собствения растежен хормон на организма в естествени импулси. Когато нивото на GH се повиши, черният дроб започва да произвежда повече инсулиноподобен растежен фактор-1 (IGF-1), който отговаря за много метаболитни ефекти и промени в състава на тялото, свързани с тезаморелин.
Най-важната характеристика на механизма на действие на тесаморелин е, че той усилва естествената система на растежния хормон в организма, вместо директно да замества растежния хормон. Това е важно, тъй като позволява запазването на естествения механизъм на обратна връзка между хормоните. За разлика от директните инжекции с GH, тезаморелин поддържа пулсиращо отделяне на растежния хормон, което означава, че GH се освобождава в ритмични изблици, наподобяващи естествената физиология.
На метаболитно ниво тезаморелин помага за разграждането на натрупаните мазнини, особено на висцералната мастна тъкан, разположена дълбоко в коремната кухина. Растежният хормон активира ензимите, участващи в липолизата, т.е. процеса на разграждане на триглицеридите, натрупани в мастните клетки. Висцералната мастна тъкан е особено чувствителна към растежния хормон, тъй като съдържа много рецептори, реагиращи на GH, и се характеризира с висока метаболитна активност. Поради тази причина тесаморелин действа главно върху дълбоката коремна мастна тъкан, като често запазва подкожната мастна тъкан. Клиничните проучвания последователно показват намаляване на количеството висцерална мастна тъкан, обиколката на талията и мастната тъкан в областта на торса по време на терапията с тесаморелин.
Друга важна част от действието на тесаморелин е повишаването на нивото на IGF-1. Този хормон се произвежда главно в черния дроб след стимулация с растежен хормон и подпомага поддържането на мускулната маса, регенерацията на тъканите, синтеза на протеини и метаболизма. По-високите нива на IGF-1 са свързани с увеличаване на безмастната телесна маса, по-добри регенеративни процеси и подобряване на клетъчното възстановяване. Някои проучвания също така предполагат, че IGF-1 може да подпомага здравето на мозъка, функциите на митохондриите, противовъзпалителната сигнализация и защитата на нервните клетки, поради което тезаморелинът предизвика интерес в проучванията върху стареенето и когнитивните функции.
Тезаморелин може също да подобри здравето на черния дроб и мастния метаболизъм. В проучвания, свързани с ХИВ-асоциирана стеатохепатоза, тезаморелин е намалявал количеството мазнини, натрупващи се в черния дроб. Учените смятат, че това може да се дължи на няколко механизма, включително повишено изгаряне на мазнини, намалено производство на нови мазнини в черния дроб, подобрено разпределение на мазнините в организма и ограничаване на транспорта на мастни киселини от висцералната мастна тъкан към черния дроб.
Друг важен ефект се отнася до възпалението и качеството на мастната тъкан. Излишъкът на висцерална мастна тъкан е силно свързан с хронично възпаление с ниска интензивност, инсулинорезистентност и метаболитни нарушения. Чрез намаляване на количеството висцерална мастна тъкан тесаморелин може косвено да подобри възпалителните и метаболитни маркери. В някои проучвания е наблюдавано подобрение на нивата на триглицеридите, адипонектина и други метаболитни показатели по време на терапията.
Тесаморелин също е изследван за евентуално въздействие върху мозъчните функции, тъй като растежният хормон и IGF-1 влияят върху редица неврологични процеси. IGF-1 може да преминава кръвно-мозъчната бариера и участва в създаването на нови неврони, подпомагането на оцеляването на нервните клетки, подобряването на комуникацията между невроните и ограничаването на оксидативния стрес. Учените анализираха дали намаляването на коремната мастна тъкан и повишаването на IGF-1 може да подобри когнитивните функции при хора с неврокогнитивни нарушения, свързани с ХИВ. Въпреки че някои проучвания показаха повишение на нивата на IGF-1 и намаляване на обиколката на талията, подобрението на когнитивните функции обикновено беше умерено и не винаги достигаше статистическа значимост.
От гледна точка на разработването на лекарства, тезаморелин е създаден като стабилизирана версия на GHRH. Естественият GHRH се разгражда много бързо в организма, което ограничава приложението му. Тезаморелин съдържа структурни промени, които повишават устойчивостта му към ензимно разграждане, благодарение на което остава активен по-дълго и по-ефективно стимулира освобождаването на растежен хормон след подкожно приложение.
Като цяло, тесаморелин действа като целеви пептид, който усилва естествената система на растежния хормон в организма. Неговите ефекти включват сигнализиране на растежния хормон, производството на IGF-1, метаболизма на висцералната мастна тъкан, регулирането на чернодробната мастна тъкан и пътищата на тъканна регенерация. Тази комбинация от действия обяснява защо тезаморелин е бил широко проучван в контекста на редукцията на висцералната мастна тъкан, липодистрофията, свързана с ХИВ, стеатохепата, метаболитните нарушения и други проблеми, свързани с неправилното разпределение на мастната тъкан.
Забележка
Това обяснение на механизма на действие на тесаморелин има изцяло образователен и научен характер. Въпреки че клиничните и предклиничните проучвания са анализирали ефекта на тесаморелин върху сигнализацията на растежния хормон, метаболизма, здравето на черния дроб и състава на тялото, проучванията относно дългосрочната му безопасност и по-широкото му действие все още продължават. Този текст не представлява медицински съвет и не трябва да замества консултацията с лицензиран медицински специалист.
Препратки
- Falutz, J., Potvin, D., Mamputu, J.-C., Assaad, H., Zoltowska, M., Michaud, S.-E., Berger, D., Somero, M., Moyle, G., Brown, S., Martorell, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Ефекти на тесаморелин, фактор, освобождаващ растежен хормон, при пациенти, инфектирани с HIV, с натрупване на коремна мастна тъкан: Рандомизирано плацебо-контролирано проучване с удължение за безопасност. Списание за синдромите на придобита имунна недостатъчност, 53(3), 311–322. https://doi.org/10.1097/QAI.0b013e3181cbdaff
- Елис, Р. Дж., Вайда, Ф., Ху, К., Дюбе, М., Хенри, Б., Чоу, Ф., Хитон, Р. К., Ли, Д., & Сатлер, Ф. С. (2025). Ефекти на тезаморелин върху неврокогнитивните нарушения при лица с ХИВ и абдоминална затлъстяване. Списание „The Journal of Infectious Diseases“, 231(5), 1230–1238. https://doi.org/10.1093/infdis/jiaf012
- Станли, Т. Л., Фурман, Л. Т., Фелдпауш, М. Н., Пърди, Дж., Дженг, И., Пан, С. С. и др. (2019). Ефекти на тесаморелин върху неалкохолната мастна чернодробна болест при ХИВ: рандомизирано, двойно-сляпо, мултицентрово проучване. The Lancet HIV, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Рахман, Ф., Маклафлин, Т., Мескита, П., Морин, Ж., Потвин, Д., Де Шантал, М. и Аберг, Дж. А. (2022). Ефект на тесаморелин при хора с ХИВ със и без дорзоцервикална мастна тъкан: пост-хок анализ на двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване от фаза III. Списание за клинични и транслационни науки, 7(1), e40. https://doi.org/10.1017/cts.2022.515
- Badran, A. S., Helal, A., Shata, K. S., & Ayesh, H. (2026). Резултати относно телесния състав, чернодробната мастна тъкан, метаболизма и безопасността при приложението на тесаморелин, аналог на GHRH, при липодистрофия, свързана с HIV: Метаанализ на рандомизирани контролирани проучвания. Изследвания върху затлъстяването и клинична практика, 20(1), 2–12. https://doi.org/10.1016/j.orcp.2026.01.002
- Falutz, J., Potvin, D., Mamputu, J.-C., Assaad, H., Zoltowska, M., Michaud, S.-E., Berger, D., Somero, M., Moyle, G., Brown, S., Martorell, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Ефекти на тесаморелин, фактор, освобождаващ растежен хормон, при пациенти, инфектирани с HIV, с натрупване на коремна мастна тъкан: Рандомизирано плацебо-контролирано проучване с удължение за безопасност. Списание за синдромите на придобита имунна недостатъчност, 53(3), 311–322. https://doi.org/10.1097/QAI.0b013e3181cbdaff
- Елис, Р. Дж., Вайда, Ф., Ху, К., Дюбе, М., Хенри, Б., Чоу, Ф., Хитон, Р. К., Ли, Д., & Сатлер, Ф. С. (2025). Ефекти на тезаморелин върху неврокогнитивните нарушения при лица с ХИВ и абдоминална затлъстяване. Списание „The Journal of Infectious Diseases“, 231(5), 1230–1238. https://doi.org/10.1093/infdis/jiaf012
- Станли, Т. Л., Фурман, Л. Т., Фелдпауш, М. Н., Пърди, Дж., Дженг, И., Пан, С. С. и др. (2019). Ефекти на тесаморелин върху неалкохолната мастна чернодробна болест при ХИВ: рандомизирано, двойно-сляпо, мултицентрово проучване. The Lancet HIV, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Рахман, Ф., Маклафлин, Т., Мескита, П., Морин, Ж., Потвин, Д., Де Шантал, М. и Аберг, Дж. А. (2022). Ефект на тесаморелин при хора с ХИВ със и без дорзоцервикална мастна тъкан: пост-хок анализ на двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване от фаза III. Списание за клинични и транслационни науки, 7(1), e40. https://doi.org/10.1017/cts.2022.515
- Badran, A. S., Helal, A., Shata, K. S., & Ayesh, H. (2026). Резултати относно телесния състав, чернодробната мастна тъкан, метаболизма и безопасността при приложението на тесаморелин, аналог на GHRH, при липодистрофия, свързана с HIV: Метаанализ на рандомизирани контролирани проучвания. Изследвания върху затлъстяването и клинична практика, 20(1), 2–12. https://doi.org/10.1016/j.orcp.2026.01.002