Geriausi tesamorelino deriniai paprastai sudaromi iš peptidų ar terapijų, skatinančių augimo hormono (GH) aktyvumą, regeneraciją, kūno sudėtį ir medžiagų apykaitos sveikatą, nesukeliant pernelyg didelio GH–IGF-1 ašies stimuliavimo. Pats tesamorelinas jau yra stiprus augimo hormono atpalaiduojančio hormono (GHRH) analogas, kurio poveikis mažinant vidaus organų riebalų kiekį ir gerinant metabolinius rodiklius yra gerai dokumentuotas [1–6]. Tačiau dauguma papildomų derinių daugiausia grindžiami teorine sinergija, nedideliais tyrimais arba sveikatingumo ir biohakingo aplinkose taikomomis praktikomis, o ne dideliais klinikiniais tyrimais, kuriuose vertinami konkretūs peptidų „deriniai”. Dėl to tokios kombinacijos turėtų būti vartojamos atsargiai ir geriausia – prižiūrint specialistui.
Tesamorelinas veikia stimuliuodamas GHRH receptorius hipofizėje, didindamas natūralų, pulsuojantį GH išsiskyrimą ir didindamas insulino panašaus augimo faktoriaus-1 (IGF-1) lygį [1,2]. Klinikiniai tyrimai rodo, kad tai gali sumažinti vidaus organų riebalų kiekį, pagerinti kepenų riebalinę ligą, palaikyti raumenų masę ir pagerinti lipidų apykaitą [3–6]. Kadangi tesamorelinas jau stipriai aktyvuoja GHRH kelią, populiariausi deriniai paprastai yra skirti jo veikimui papildyti, o ne dubliuoti.
Vienas iš dažniausiai aptariamų derinių yra tesamorelino ir ipamorelino derinys. Ipamorelinas yra augimo hormono sekretagogo (GHS) tipo peptidas ir grelino receptorių agonistas, kuris stimuliuoja GH išsiskyrimą kitaip nei tesamorelinas [7–10]. Tesamorelinas veikia per GHRH receptorius, o ipamorelinas aktyvuoja grelino receptorius (GHS-R1a). Kadangi abu peptidai veikia skirtingas augimo hormono reguliavimo sistemos dalis, kai kurie žmonės mano, kad jų derinys gali skatinti stipresnius arba natūralesnius GH pulsavimus.
Ipamorelinas dažnai laikomas vienu iš selektyvesnių GH sekretagogų, nes, palyginti su senesniais GHRP grupės peptidais, jis sukelia mažesnį kortizolio ir prolaktino išsiskyrimą [7,8]. Nors šiuo metu trūksta didelių klinikinių tyrimų, kuriuose būtų tiesiogiai analizuojamas tesamorelino ir ipamorelino derinys, mokslinis tokio derinio pagrindimas laikomas biologiškai tikėtinu.
Kalbant apie kūno sudėtį, tesamorelinas turi žymiai tvirtesnius klinikinius įrodymus, susijusius su vidaus organų riebalų mažinimu ir medžiagų apykaitos sveikatos gerinimu. Klinikiniai tyrimai ne kartą parodė, kad tesamorelino terapijos metu vidaus organų riebalinis audinys sumažėja apie 15–18 % [3–5]. Tyrimai apie ipamoreliną daugiausia sutelkti į GH sekreciją, regeneraciją, miego kokybę ir anabolinį signalizavimą, o ne tiesiogiai į riebalų audinio mažinimo efektus [7–10]. Dėl šios priežasties tesamorelinas paprastai laikomas pagrindine sudėtine medžiaga, atsakinga už riebalų mažinimą ir medžiagų apykaitos rodiklių gerinimą.
Kitas dažnai aptariamas derinys – tesamorelinas ir testosterono terapija (TRT). Abi terapijos veikia per skirtingas hormonų sistemas ir gali užtikrinti vienas kitą papildančius poveikius kūno sudėčiai. Tesamorelinas daugiausia veikia vidaus organų riebalų mažinimą ir GH–IGF-1 ašies aktyvaciją, o TRT skatina raumenų baltymų sintezę, jėgą, lytinį potraukį, energijos lygį ir kaulų tankį. Klinikiniai tyrimai rodo, kad tesamorelinas gerina visų riebalų kiekį, kepenų riebalinę ligą, trigliceridų kiekį ir metabolinius rodiklius be ženklaus gliukozės kontrolės pablogėjimo [3–6]. Tačiau vis dar trūksta didelių atsitiktinių imčių tyrimų, kuriuose būtų analizuojamas tesamorelino ir TRT vienalaikis vartojimas.
Kai kurie žmonės taip pat derina tesamoreliną su regeneraciją skatinančiais peptidais, tokiais kaip BPC-157 ar TB-500, ypač sporto ir sveikatingumo srityse. Tačiau reikia pabrėžti, kad kokybiškų klinikinių tyrimų, susijusių su tokiais deriniais, praktiškai nėra. Dauguma turimos informacijos yra gauta iš tyrimų su gyvūnais, eksperimentinės literatūros apie peptidus arba anekdotinių pasakojimų, o ne iš kontroliuojamų klinikinių tyrimų. Mokslo požiūriu, stipriausi įrodymai apie tesamoreliną vis dar susiję su vidaus riebalų mažinimu, kepenų riebalinio uždegimo ir medžiagų apykaitos sveikatos gerinimu, o ne su ekstremaliu raumenų masės augimu.
Taip pat svarbu suprasti, kad kelių GH stimuliuojančių peptidų derinimas gali padidinti šalutinių poveikių, susijusių su padidėjusiu GH ir IGF-1 aktyvumu, riziką. Tyrimuose su tesamorelinu pranešta apie šiuos šalutinius poveikius:
- skysčių susikaupimas ir patinimai
- sąnarių sustingimas arba skausmas
- reakcijos injekcijos vietoje
- nutirpimas arba dilgčiojimas
- odos paraudimas
- padidėjęs IGF-1 lygis [3–6]
Panašūs nepageidaujami reiškiniai gali pasireikšti ir vartojant ipamoreliną bei kitus GH sekretagogus [7–10]. Pernelyg didelė GH–IGF-1 ašies stimuliacija kai kuriems žmonėms gali padidinti insulino rezistentiškumo, skysčių susikaupimo ar hormoninių sutrikimų riziką. Dėl šios priežasties kelių GH peptidų derinimas visomis dozėmis ne visada suteikia papildomos naudos, proporcingos galimai rizikai.
Remiantis įrodymais pagrįsta medicina, pats tesamorelinas šiuo metu turi žymiai tvirtesnį klinikinį pagrindą nei dauguma peptidų derinių, reklamuojamų kaip priemonės, skirtos senėjimo prevencijai, HGH optimizavimui ar kultūrizmui. Tyrimai su žmonėmis nuosekliai parodė vidaus organų riebalų sumažėjimą, kepenų riebalinės ligos pagerėjimą, teigiamą poveikį lipidų profiliui, mitochondrijų funkcijų palaikymą ir raumenų audinio išsaugojimą [3–6]. Papildomi deriniai teoriškai gali suteikti papildomų privalumų, tačiau jų klinikinis patvirtinimas vis dar yra ribotas.
Apskritai, geriausias tesamorelino derinys priklauso nuo tikslo. Kalbant apie vidaus riebalų mažinimą ir medžiagų apykaitos sveikatos gerinimą, pats tesamorelinas jau turi tvirtų klinikinių įrodymų. Platesniuose protokoluose, skirtuose GH optimizavimui ir regeneracijai, kartais svarstomi tokie deriniai kaip tesamorelinas su ipamorelinu, nes abu peptidai stimuliuoja skirtingus GH sekreciją reguliuojančius kelius. Tačiau dauguma tokių derinių tebėra eksperimentiniai, o ilgalaikis kelių GH sekretagogų derinio saugumas dar nėra visiškai patvirtintas klinikiniais tyrimais su žmonėmis.
Atsakomybės apribojimas
Šis tekstas yra skirtas tik švietimo ir informavimo tikslams ir nėra medicininė, diagnostinė ar terapinė rekomendacija. Tesamorelinas yra receptinis vaistas, patvirtintas tam tikroms medicininėms indikacijoms, o daugelis internete aptariamų peptidų derinių tebėra eksperimentiniai arba vartojami ne pagal nurodymus. Peptidai, veikiantys augimo hormono ir IGF-1 takus, gali būti susiję su rizika, įskaitant edemą, atsparumą insulinui, hormoninius sutrikimus ir padidėjusį IGF-1 lygį. Bet koks hormoninis ar peptidinis gydymas turėtų būti atliekamas tik prižiūrint kvalifikuotam specialistui ir atitinkamai stebint laboratorinius rodiklius. Tik moksliniams tyrimams skirti peptidai, kuriuos siūlo tiekėjai, tokie kaip Semax Polska, yra skirti tik laboratoriniams ir moksliniams tyrimams.
Nuorodos
- LiverTox: Klinikinė ir mokslinė informacija apie vaistų sukeltą kepenų pažeidimą [Internetas]. (2018). Tesamorelinas. Bethesda (MD): Nacionalinis diabeto, virškinimo trakto ir inkstų ligų institutas. Prieinama adresu: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548730/
- PubChem. (2025). „Tesamorelin“ junginio apžvalga. Nacionalinis biotechnologijos informacijos centras, Nacionalinė medicinos biblioteka. Prieinama adresu: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Tesamorelin
- Falutz, J., Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Tesamorelino (TH9507), augimo hormono išskyrimo faktoriaus analogo, poveikis žmogaus imunodeficito virusu užsikrėtusiems pacientams, turintiems per daug pilvo riebalų: dviejų daugiacentrinių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamų 3 fazės tyrimų su saugumo pratęsimo duomenimis suvestinė analizė. „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism“, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Falutz, J., Allas, S., Mamputu, J. C., Potvin, D., Kotler, D., Somero, M., Berger, D., Brown, S., Richmond, G., Fessel, J., Turner, R., & Grinspoon, S. (2008). Ilgalaikis tesamorelino, augimo hormono išskyrimo faktoriaus analogų, saugumas ir poveikis ŽIV infekuotiems pacientams, kuriems susikaupęs pilvo riebalų perteklius. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
- Stanley, T. L., Feldpausch, M. N., Oh, J., Branch, K. L., Lee, H., Torriani, M., & Grinspoon, S. K. (2014). Tesamorelino poveikis vidaus organų riebalams ir kepenų riebalams ŽIV užsikrėtusiems pacientams, kuriems susikaupę pilvo riebalai: atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Stanley, T. L., Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Agyapong, G., Torriani, M., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2019). Tesamorelino poveikis nealkoholinei riebalinei kepenų ligai ŽIV užsikrėtusiems asmenims: atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, daugiacentrinis tyrimas. „The Lancet HIV“, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Gobburu, J. V., Agersø, H., Jusko, W. J., & Ynddal, L. (1999). Augimo hormono išskyrimą skatinančio peptido ipamorelino farmakokinetinis ir farmakodinaminis modeliavimas tiriamųjų savanorių grupėje. Farmaciniai tyrimai, 16(9), 1412–1416. https://doi.org/10.1023/A:1018955126402
- Johansen, P. B., Hansen, K. T., Andersen, J. V., & Johansen, N. L. (1998). Ipamorelino ir kitų peptidinių augimo hormono sekretagogų farmakokinetinis vertinimas, ypatingą dėmesį skiriant įsisavinimui per nosį. Xenobiotica, 28(11), 1083–1092. https://doi.org/10.1080/004982598238976
- Johansen, P. B., Nowak, J., Skjaerbaek, C., Pedersen, S. B., Flyvbjerg, A., & Andreassen, T. T. (1999). Ipamorelinas, naujas augimo hormono išskyrimą skatinantis peptidas, skatina žiurkių kaulų išilginį augimą. Augimo hormono ir IGF tyrimai, 9(2), 106–113. https://doi.org/10.1054/ghir.1999.9998
- Jiménez-Reina, L., Cañete, R., de la Torre, M. J., & Bernal, G. (2002). Ilgalaikio gydymo augimo hormono sekretagogu ipamorelinu poveikis jaunoms patelėms žiurkėms: somatotropinis atsakas in vitro. Histologija ir histopatologija, 17(3), 707–714. https://doi.org/10.14670/HH-17.707