Tesamorelinas kultūrizmo ir figūros tobulinimo srityje aptariamas daugiausia dėl jo poveikio natūraliems augimo hormono (GH) ir insulino panašaus augimo faktoriaus-1 (IGF-1) apykaitos procesams. Jis gali padėti mažinti vidaus organų riebalų kiekį, skatinti regeneraciją, gerinti kūno sudėtį ir medžiagų apykaitos sveikatą be būtinybės tiesiogiai vartoti egzogeninį augimo hormoną (HGH). Priešingai nei rekombinuotas HGH, tesamorelinas veikia kaip sintetinis augimo hormono atpalaiduojančio hormono (GHRH) analogas, kuris stimuliuoja hipofizę padidinti natūralų, pulsuojantį GH išsiskyrimą [1–3]. Dėl šios priežasties tesamorelinas dažnai laikomas fiziologiškesniu sprendimu tiems, kurie nori pakeisti kūno sudėjimą, mažinti svorį, atsigauti ir optimizuoti medžiagų apykaitą.
Tesamorelinas veikia prisijungdamas prie GHRH receptorių hipofizės ląstelėse ir stimuliuodamas natūralų GH išsiskyrimą [1,3]. Padidėjęs GH lygis savo ruožtu skatina IGF-1 gamybą kepenyse ir kitose audiniuose. IGF-1 yra atsakingas už daugelį anabolinių ir metabolinių efektų, susijusių su GH signalizacija, įskaitant riebalų skaidymą, baltymų sintezę, mitochondrijų aktyvumą, audinių regeneraciją, atsigavimo gerinimą ir raumenų masės be riebalų išlaikymą [4–6]. Kadangi tesamorelinas skatina organizmo pačios GH gamybą, o ne tiesiogiai pakeičia augimo hormoną, daugelis žmonių laiko jį natūralesniu būdu aktyvuoti su GH susijusius procesus.
Vienas iš geriausiai dokumentuotų poveikių klinikiniuose tyrimuose yra vidaus organų riebalinio audinio (VAT), t. y. giluminio pilvo riebalinio audinio, apgaubiančio vidaus organus, sumažėjimas. III fazės metaanalizėje Falutz ir kt. (2010) parodė, kad tesamorelinas per 26 savaites sumažino visceralinio riebalinio audinio kiekį apie 15,4%, tuo pačiu pagerindamas trigliceridų ir cholesterolio lygį [4]. Ilgalaikiai tyrimai parodė, kad šie sumažėjimai galėjo išsilaikyti net 52 savaites tęsiant gydymą [5]. Svarbu tai, kad tesamorelinas mažino daugiausia vidaus organų riebalus, tuo pačiu išsaugodamas raumenų audinį ir sveikesnius poodinius riebalus, todėl jis kelia susidomėjimą programose, skirtose figūros mažinimui ir sudėties keitimui.
Tyrimai taip pat parodė, kad pagerėjo kepenų riebalinė distrofija ir medžiagų apykaitos rodikliai. Stanley ir kt. (2014) pastebėjo reikšmingą tiek visceralinių riebalų, tiek kepenų riebalų sumažėjimą gydymo tesamorelinu metu [6]. Vėliau Stanley ir kt. (2019) įrodė, kad tesamorelinas sumažino kepenų riebalų kiekį maždaug 37%, palyginti su pradiniais rodikliais, dalyviams, sergantiems su ŽIV susijusia nealkoholine kepenų riebaline liga (NAFLD) [7]. Šie rezultatai padidino susidomėjimą tesamorelinu tarp kultūristų ir biohakerų, siekiančių pagerinti medžiagų apykaitos sveikatą, geriau pasinaudoti maistinėmis medžiagomis ir gauti paramą intensyvių svorio metimo laikotarpių metu.
Tesamorelinas taip pat gali gerinti raumenų kokybę ir regeneraciją, o ne tik skatinti greitą raumenų masės augimą. Adrian ir kt. (2019) įrodė, kad tesamorelinas gerino raumenų tankį ir didino kelių liemens raumenų grupių skerspjūvio plotą dalyviams, kuriems sumažėjo vidaus organų riebalų kiekis [8]. Geresnis raumenų tankis gali reikšti mažesnį raumenų vidaus riebalų kiekį ir sveikesnę raumenų struktūrą, o tai gali padėti palaikyti ištvermę, regeneraciją ir figūros kokybę.
Tesamorelinu stimuliuojamas GH–IGF-1 kelias taip pat gali pagerinti ląstelių regeneraciją ir energijos gamybą. Makimura ir kt. (2014) įrodė, kad tesamorelinu sukeltas IGF-1 lygio padidėjimas buvo glaudžiai susijęs su mitochondrijų funkcijos pagerėjimu ir fosfokreatino regeneracija nutukusių suaugusiųjų, turinčių sumažėjusį GH išsiskyrimą, atveju [9]. Geresnis mitochondrijų veikimas ir energijos metabolizmas gali padėti po treniruotės atsigauti, didinti fizinį ištvermę ir atsparumą nuovargiui.
Tesamorelinas dažnai aptariamas kalbant apie svorio mažinimą ir kūno sudėties keitimą, nes jo pagrindinis klinikinis poveikis yra vidaus organų riebalų mažinimas, o ne staigus svorio kritimas. Skirtingai nuo termogeninių preparatų ar vaistų, veikiančių skydliaukės hormonus, tesamorelinas neveikia kaip tiesioginis riebalų degiklis. Vietoj to jis veikia su GH ir IGF-1 susijusius hormoninius kelius, palaipsniui paveikdamas riebalų apykaitą, maistinių medžiagų panaudojimą, regeneraciją ir kūno sudėtį [4–7]. Klinikiniai tyrimai nuosekliai parodė juosmens apimties sumažėjimą, vidaus organų riebalų sumažėjimą, lipidų rodiklių pagerėjimą ir raumenų audinio išsaugojimą, o ne tik didelį svorio kritimą.
Palyginti su tiesioginėmis HGH injekcijomis, tesamorelinas gali užtikrinti labiau kontroliuojamą GH sistemų stimuliaciją, nes pasitelkia natūralią hipofizės signalizacijos sistemą. Tačiau reikia nepamiršti, kad tesamorelinas vis dar žymiai padidina IGF-1 lygį, o ilgalaikė GH ašies stimuliacija gali būti netinkama žmonėms, sergantiems aktyviais navikais, nekontroliuojamu cukriniu diabetu ar tam tikrais endokrinologiniais sutrikimais [1].
Dažniausiai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos yra:
- reakcijos injekcijos vietoje
- skysčių susikaupimas arba lengvas patinimas
- sąnarių skausmas arba sustingimas
- raumenų įtampa
- nutirpimas arba dilgčiojimas
- odos paraudimas
- padidėjęs IGF-1 lygis [4–6]
Daugumoje tyrimų buvo nustatytas palyginti stabilus gliukozės kiekis nevalgius ir HbA1c lygis, tačiau stebėjimas išlieka svarbus, nes gydymas, veikiantis GH ir IGF-1 takus, kai kuriems žmonėms gali turėti įtakos jautrumui insulinui [4–7].
Palyginti su anaboliniais steroidais ar viršfiziologiniu HGH vartojimu, tesamorelinas atrodo labiau tinkamas kūno sudėties pertvarkymui, vidaus organų riebalų mažinimui, regeneracijos skatinimui ir medžiagų apykaitos optimizavimui nei ekstremaliai raumenų hipertrofijai ar greitam raumenų masės augimui. Dabartiniai duomenys rodo, kad jo stipriausias poveikis susijęs su kūno sudėties ir medžiagų apykaitos sveikatos gerinimu per fiziologinę endogeninio GH ir IGF-1 signalizacijos aktyvaciją.
Atsakomybės apribojimas
Šis tekstas yra skirtas tik švietimo ir informavimo tikslams ir nėra medicininė, diagnostinė ar terapinė rekomendacija. Tesamorelinas yra receptinis vaistas, patvirtintas tam tikroms medicininėms indikacijoms, ir nėra oficialiai patvirtintas kultūrizmui ar fizinio pajėgumo gerinimui. Terapijos, veikiančios augimo hormono ir IGF-1 takus, gali būti susijusios su rizika, įskaitant edemą, gliukozės apykaitos sutrikimus, hormoninius sutrikimus ir padidėjusį IGF-1 lygį, todėl jos turėtų būti taikomos tik prižiūrint kvalifikuotam specialistui ir atliekant atitinkamus laboratorinius tyrimus. Tik moksliniams tyrimams skirti peptidai, kuriuos siūlo tiekėjai, tokie kaip Semax Polska, yra skirti tik laboratoriniams ir moksliniams tyrimams.
Nuorodos
- LiverTox: Klinikinė ir mokslinė informacija apie vaistų sukeltą kepenų pažeidimą [Internetas]. (2018). Tesamorelinas. Bethesda (MD): Nacionalinis diabeto, virškinimo trakto ir inkstų ligų institutas. Prieinama adresu: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548730/
- Traynor, K. (2010). FDA patvirtino tesamoreliną HIV sukeltai lipodistrofijai gydyti. „American Journal of Health-System Pharmacy“, 67(24), 2082–2082. https://doi.org/10.2146/news100082
- PubChem. (2025). „Tesamorelin“ junginio apžvalga. Nacionalinis biotechnologijos informacijos centras, Nacionalinė medicinos biblioteka. Prieinama adresu: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Tesamorelin
- Falutz, J., Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Tesamorelino (TH9507), augimo hormono išskyrimo faktoriaus analogo, poveikis žmogaus imunodeficito virusu užsikrėtusiems pacientams, turintiems per daug pilvo riebalų: dviejų daugiacentrinių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamų 3 fazės tyrimų su saugumo pratęsimo duomenimis suvestinė analizė. „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism“, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Falutz, J., Allas, S., Mamputu, J. C., Potvin, D., Kotler, D., Somero, M., Berger, D., Brown, S., Richmond, G., Fessel, J., Turner, R., & Grinspoon, S. (2008). Ilgalaikis tesamorelino, augimo hormono išskyrimo faktoriaus analogų, saugumas ir poveikis ŽIV infekuotiems pacientams, kuriems susikaupęs pilvo riebalų perteklius. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
- Stanley, T. L., Feldpausch, M. N., Oh, J., Branch, K. L., Lee, H., Torriani, M., & Grinspoon, S. K. (2014). Tesamorelino poveikis vidaus organų riebalams ir kepenų riebalams ŽIV užsikrėtusiems pacientams, kuriems susikaupę pilvo riebalai: atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Stanley, T. L., Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Agyapong, G., Torriani, M., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2019). Tesamorelino poveikis nealkoholinei riebalinei kepenų ligai ŽIV užsikrėtusiems asmenims: atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, daugiacentrinis tyrimas. „The Lancet HIV“, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Adrian, S., Scherzinger, A., Sanyal, A. ir kt. (2019). Augimo hormono išskyrimo hormono analogas tesamorelinas mažina riebalinio audinio kiekį ir didina raumenų plotą suaugusiems, sergantiems ŽIV. „The Journal of Frailty & Aging“, 8(3), 154–159. https://doi.org/10.14283/jfa.2018.45
- Makimura, H., Murphy, C. A., Feldpausch, M. N., ir Grinspoon, S. K. (2014). Tesamorelino poveikis fosfokreatino atsistatymui nutukusiems asmenims, kurių GH lygis yra sumažėjęs. „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism“, 99(1), 338–343. https://doi.org/10.1210/jc.2013-3436