ボディビルや体型の最適化におけるテサモレリンは、主に成長ホルモン(GH)およびインスリン様成長因子-1(IGF-1)の自然な経路に及ぼす影響の観点から議論されています。 外因性成長ホルモン(HGH)を直接投与することなく、内臓脂肪の減少、回復、体組成の改善、および代謝の健康をサポートする可能性があります。 組換えHGHとは対照的に、テサモレリンは成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)の合成アナログとして作用し、脳下垂体を刺激してGHの自然なパルス分泌を増加させます [1–3]。 このため、テサモレリンは、体組成の改善、減量期、回復、および代謝の最適化に関心のある人々にとって、より生理学的なアプローチであると見なされることが多い。.
テサモレリンは、脳下垂体細胞上のGHRH受容体に結合することで作用し、GHの自然な分泌を刺激します[1,3]。GH濃度の増加は、その後、肝臓やその他の組織におけるIGF-1の産生増加につながります。 IGF-1は、脂肪分解、タンパク質合成、ミトコンドリア活性、組織再生、回復力の向上、除脂肪筋肉量の維持など、GHシグナル伝達に関連する多くの同化作用および代謝作用を担っています[4–6]。 テサモレリンは、成長ホルモンを直接補充するのではなく、体内のGH産生を刺激するため、多くの人々はこれをGH関連経路を活性化させるより自然な方法だと考えています。.
臨床試験において最もよく実証されている効果の一つは、内臓脂肪(VAT)、すなわち内臓を囲む深部腹部脂肪の減少である。第III相試験のメタ分析において、Falutzら (2010)による第III相試験のメタ分析では、テサモレリンが26週間で内臓脂肪量を約15.41%減少させると同時に、トリグリセリドおよびコレステロール値を改善することが示された[4]。長期追跡調査では、治療を継続することで、これらの減少効果が最大52週間維持されることが示された[5]。 重要な点として、テサモレリンは主に内臓脂肪を減少させつつ、筋肉組織や健康的な皮下脂肪を維持したため、体型の減量やリコンポジションを目的としたプロトコルにおいて注目を集めている。.
研究では、脂肪肝および代謝機能の改善も確認された。Stanleyら(2014)は、テサモレリン療法中に内臓脂肪と肝脂肪の両方が有意に減少したことを報告している[6]。その後、Stanleyら (2019)は、HIV関連非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)の参加者において、テサモレリンがベースライン値と比較して肝内脂肪量を約37%減少させることを示した[7]。 これらの結果により、代謝健康の改善、栄養素の利用効率の向上、そして過酷な減量期間中のサポートを求めるボディビルダーやバイオハッカーの間で、テサモレリンへの関心が高まった。.
テサモレリンは、単に筋肉量を急速に増加させるだけでなく、筋肉の質や回復力を向上させる可能性もあります。Adrianら(2019)は、内臓脂肪の減少を達成した被験者において、テサモレリンが筋肉密度を改善し、体幹のいくつかの筋肉群の断面積を増加させたことを示しました[8]。 筋肉密度の向上は、筋内脂肪の減少やより健康的な筋肉構造を意味し、これが運動能力、回復力、そして体型の質を高めることにつながる可能性があります。.
テサモレリンによって刺激されるGH–IGF-1経路は、細胞の再生およびエネルギー産生も改善する可能性がある。Makimuraら (2014)は、テサモレリンによって誘発されたIGF-1レベルの上昇が、GH分泌が低下している肥満成人において、ミトコンドリア機能の改善およびクレアチンリン酸の再生と強く関連していることを示した[9]。 ミトコンドリア機能とエネルギー代謝の改善は、トレーニング後の回復、運動能力、および疲労耐性をサポートする可能性がある。.
テサモレリンは、その主な臨床効果が急激な体重減少ではなく内臓脂肪の減少にあるため、体脂肪の減少や体組成改善の文脈でよく取り上げられます。サーモジェニック剤や甲状腺ホルモンに影響を与える薬剤とは異なり、テサモレリンは直接的な脂肪燃焼剤として作用するものではありません。 その代わりに、GH(成長ホルモン)およびIGF-1(インスリン様成長因子-1)に関連するホルモン経路に影響を与え、脂肪代謝、栄養素の利用、回復、および体組成に徐々に作用します [4–7]。 臨床試験では一貫して、単に体重が大幅に減少するだけでなく、ウエスト周囲径の改善、内臓脂肪の減少、脂質プロファイルの改善、および筋肉量の維持が示されています。.
HGHの直接注射と比較して、テサモレリンは脳下垂体の自然なシグナル伝達システムを利用するため、GH経路をより制御された形で刺激することができる。 ただし、テサモレリンは依然としてIGF-1レベルを著しく上昇させることに留意すべきであり、GH軸の長期的な刺激は、活動性腫瘍、コントロール不能な糖尿病、または特定の内分泌障害を有する患者には適さない可能性がある[1]。.
最も多く報告されている副作用には、以下のものがあります:
- 注射部位の反応
- むくみ、または軽度の腫れ
- 関節の痛みやこわばり
- 筋緊張
- しびれやチクチク感
- 皮膚の発赤
- IGF-1値の上昇 [4–6]
多くの研究では、空腹時血糖値およびHbA1cは比較的安定した値を示しているが、GHおよびIGF-1の経路に影響を与える治療法は、一部の人においてインスリン感受性に影響を及ぼす可能性があるため、モニタリングは依然として重要である[4–7]。.
アナボリックステロイドや生理的範囲を超えるHGHの使用と比較すると、テサモレリンは、極端な筋肥大や急速な筋肉量の増加よりも、体組成の改善、内臓脂肪の減少、回復の促進、および代謝の最適化においてより有用であると考えられる。 現在のデータは、テサモレリンの最も強力な作用が、内因性のGHおよびIGF-1シグナル伝達を生理学的に活性化することで、体組成と代謝の健康を改善することにあることを示唆している。.
免責事項
本コンテンツは、あくまで教育および情報提供を目的としたものであり、医学的、診断的、あるいは治療的なアドバイスを構成するものではありません。テサモレリンは特定の医療適応症に対して承認された処方薬であり、ボディビルや身体能力の向上を目的として公式に承認されたものではありません。 成長ホルモンおよびIGF-1の経路に影響を与える治療法には、浮腫、糖代謝異常、ホルモン異常、IGF-1レベルの上昇などのリスクが伴う可能性があるため、適切な臨床検査によるモニタリングを行い、資格を持つ専門家の監督下でのみ使用すべきです。 Semax Polskaなどのサプライヤーが提供する「研究用限定(Research-Use-Only)」のペプチドは、実験室および科学的研究のみに使用することを目的としています。.
参考文献
- LiverTox:薬物性肝障害に関する臨床・研究情報 [インターネット]. (2018). テサモレリン. ベセスダ(メリーランド州):国立糖尿病・消化器・腎臓病研究所。出典: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548730/
- Traynor, K. (2010). FDAがHIV関連脂肪異栄養症に対するテサモレリンを承認。. 『American Journal of Health-System Pharmacy』第67巻(24), 2082–2082. https://doi.org/10.2146/news100082
- PubChem. (2025). テサモレリンの化合物概要. 米国国立生物工学情報センター(NCBI)、米国国立医学図書館。出典: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Tesamorelin
- Falutz, J., Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). 過剰な腹部脂肪を有するヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染患者における成長ホルモン放出因子アナログであるテサモレリン(TH9507)の効果:安全性延長データを伴う2つの多施設共同二重盲検プラセボ対照第III相試験の統合解析。. 『臨床内分泌・代謝ジャーナル』、95巻(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Falutz, J., Allas, S., Mamputu, J. C., Potvin, D., Kotler, D., Somero, M., Berger, D., Brown, S., Richmond, G., Fessel, J., Turner, R., & Grinspoon, S. (2008). 腹部脂肪蓄積を伴うHIV患者における成長ホルモン放出因子アナログであるテサモレリンの長期的な安全性および効果。. エイズ、22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
- Stanley, T. L., Feldpausch, M. N., Oh, J., Branch, K. L., Lee, H., Torriani, M., & Grinspoon, S. K. (2014). 腹部脂肪蓄積を伴うHIV感染患者におけるテサモレリンの内臓脂肪および肝脂肪への影響:無作為化臨床試験。. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Stanley, T. L., Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Agyapong, G., Torriani, M., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2019). HIV陽性者における非アルコール性脂肪性肝疾患に対するテサモレリンの効果:無作為化二重盲検多施設共同試験。. 『ランセット・HIV』、6号(12)、e821–e830。. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Adrian, S., Scherzinger, A., Sanyal, A., et al. (2019). 成長ホルモン放出ホルモンアナログであるテサモレリンは、HIV感染成人において脂肪組織を減少させ、筋面積を増加させる。. 『The Journal of Frailty & Aging』第8号(3), 154–159. https://doi.org/10.14283/jfa.2018.45
- Makimura, H., Murphy, C. A., Feldpausch, M. N., & Grinspoon, S. K. (2014). 成長ホルモン(GH)分泌が低下した肥満被験者におけるテサモレリンのクレアチンリン酸回復への影響。. 『臨床内分泌・代謝ジャーナル』、99巻(1), 338–343. https://doi.org/10.1210/jc.2013-3436