Няма клинично валидирана таблица за дозиране нито за CJC-1295, нито за ипаморелин. Общите техники за подкожно инжектиране – размерът на иглата, местата на инжектиране и методът на прилагане – обаче представляват стандартни медицински познания, широко използвани при инжектирането на пептиди. Тази обща информация може да бъде надеждно обяснена тук, отделно от каквито и да било конкретни препоръки за дозиране на тези конкретни неодобрени съединения.
Таблица с дозировките на CJC-1295 и ипаморелин
Конкретна таблица за дозиране – в микрограми, милилитри или единици за инжектиране – не може да бъде посочена с увереност. Нито един регулаторен орган не е одобрил протокол за дозиране нито за CJC-1295, нито за ипаморелин, а дозите, използвани в публикуваните проучвания, са били прилагани под пряк клиничен надзор за конкретни изследователски цели, а не като шаблон за текуща самостоятелна употреба.
Това, което е документирано, е дозировката, използвана в контролираните проучвания. Основното проучване върху хора, свързано с CJC-1295, е тествало единични подкожни дози, като изследователите установиха, че дозите от 30 и 60 микрограма на килограм телесно тегло предизвикват трайни, зависими от дозата хормонални реакции при добра поносимост. В това проучване са тествани и схеми на многократно дозиране, разпределени на седмична или двуседмична основа [1].
При ипаморелина фармакокинетичните изследвания при хора са проведени чрез интравенозни вливания в диапазон от различни дози, като концентрациите, необходими за постигане на половината от максималната стимулация на растежния хормон, са изчислени на 214 наномола на литър [2]. В отделно клинично проучване при хирургични пациенти е използвана постоянна интравенозна доза от 0,03 милиграма на килограм, прилагана два пъти дневно [3].
Тези цифри описват това, което е било проучено клинично, при контролирани условия, във връзка с конкретни изследователски въпроси. Те не представляват таблица, предназначена за превръщане в личен, повтарящ се график за самостоятелни инжекции, а нито един източник в прегледаната литература не потвърждава валидността на потребителска таблица за дозиране за нито едно от тези съединения, независимо дали се прилагат поотделно или в комбинация.
Как да се инжектират CJC-1295 и ипаморелин
В общи фармакологични термини подкожната инжекция – методът, използван в основното проучване при хора, свързано с CJC-1295 [1] – се състои в поставянето на веществото в слоя на мастната тъкан непосредствено под кожата, а не в мускул или вена. Това е същата обща категория инжекции, която се използва за много други самостоятелно прилагани пептидни и протеинови лекарства, като например инсулинът.
Обичайните места за подкожно инжектиране, използвани при тази по-широка категория лекарства, включват корема (като се избягва радиус от пет сантиметра около пъпа), предната или външната част на бедрото, както и задната част на горната част на ръката. В стандартната медицинска практика обикновено се препоръчва редуването на местата за инжектиране, за да се намали дразненето или тъканните промени в едно конкретно място.
Това е обща информация относно инжектирането, приложима за подкожните пептиди като категория, а не набор от инструкции, специфични за CJC-1295 или ипаморелин, произтичащи от специален протокол за изследване. Публикуваните проучвания относно тези съединения не разглеждат подробно насоките за избор на място на инжектиране, предназначени за потребителите.
Какъв размер игла да се използва за CJC-1295 и ипаморелин?
Клиничните проучвания, прегледани за целите на тази статия, не посочват конкретен размер или дължина на иглата, използвана за прилагане, тъй като изборът на игла в изследователски условия е практическа, клинична подробност, а не научно откритие, публикувано в крайната научна статия.
Като обща информация, подкожните инжекции с пептидни съединения обикновено се прилагат с къси, тънки игли – обикновено с дебелина 29–31 гауж и дължина около 4–8 милиметра. Целта е да се достигне до слоя на подкожната мастна тъкан, без да се прониква по-дълбоко в мускула. Това е стандартна практика, прилагана при много лекарства, прилагани подкожно, и не е специфична за изследванията върху CJC-1295 или ипаморелин.
Тъй като не съществува специфично проучване относно размера на иглата за тези съединения, тази стойност трябва да се разглежда като обща практика при подкожно инжектиране, а не като валидирана препоръка, свързана с тези конкретни пептиди.
Честота на инжекциите с CJC-1295
Честотата на инжекциите в публикуваните проучвания се различава значително между тези две съединения, което се дължи на много различното им време на действие.
CJC-1295, в своята дългодействаща форма, свързана с DAC, е бил тестван при схеми на многократно дозиране, прилагани само веднъж седмично или на всеки две седмици. Това съответства на дългия му очакван полуживот от около 5,8–8,1 дни, което означава, че по-редките дози са били достатъчни в условията на проучването за поддържане на повишени нива на хормоните [1].
Ипаморелин, от друга страна, има значително по-кратък период на полуразпад, възлизащ на около два часа, и предизвиква единичен, остър импулс на освобождаване на растежен хормон, който достига своя пик около 40 минути след прилагането [2], [4]. Именно поради това в клиничното проучване, в което тя беше тествана за постоперативна регенерация, се използваше дозиране два пъти дневно през целия период на лечение, а не седмичен график [3].
Тази разлика в честотата отразява специфичната фармакокинетика на всяко от съединенията, изследвана в съответните им клинични проучвания. Това обаче не е валидиран график за едновременно приложение на двете съединения, тъй като нито едно публикувано проучване при хора не е тествало CJC-1295 и ипаморелин, прилагани според общ график на инжекциите.
Ограничения на наличните доказателства
Описаните по-горе данни за честотата и дозировката произхождат от контролирани клинични проучвания, при които са използвани конкретни начини на приложение – подкожно за CJC-1295, интравенозно за споменатите проучвания с ипаморелин – под медицинско наблюдение. Те не представляват валидиран, общ протокол за инжектиране или дозиране за употреба.
Указанията относно размера на иглата и мястото на инжектиране отразяват общоприетите правила за подкожно инжектиране, широко използвани в медицината, а не конкретни констатации, свързани с тези две съединения. Освен това никое публикувано проучване не установява общ график за прилагане на CJC-1295 и ипаморелин едновременно.
Забележка
Настоящият текст има изцяло образователна цел и не представлява медицински съвет, указания за дозиране или инструкции за самостоятелно приложение. CJC-1295 и ипаморелин са изследователски съединения и не са одобрени от FDA или Европейската агенция по лекарствата за каквато и да е медицинска употреба, независимо дали се прилагат поотделно или в комбинация. Представената тук информация относно дозировката, честотата и инжектирането отразява количествата и методите, използвани в контролирани условия на клинични изпитвания под медицинско наблюдение, и не има за цел да насочва или насърчава самостоятелното прилагане. Не съществува валидирана таблица за дозиране за потребители, нито график за инжекции за нито едно от тези съединения.
Препратки
[1] Teichman, S. L., Neale, A., Lawrence, B., Gagnon, C., Кастайн, Ж. П., и Фроман, Л. А. (2006). Продължителна стимулация на секрецията на растежен хормон (GH) и инсулиноподобен растежен фактор I чрез CJC-1295, дългодействащ аналог на GH-освобождаващия хормон, при здрави възрастни. Списание „Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism“, 91(3), 799–805. https://doi.org/10.1210/jc.2005-1536
[2] Gobburu, J. V., Agersø, H., Jusko, W. J., & Ynddal, L. (1999). Фармакокинетично-фармакодинамично моделиране на ипаморелин, пептид, стимулиращ отделянето на растежен хормон, при доброволци. Фармацевтични изследвания, 16(9), 1412–1416. https://doi.org/10.1023/a:1018955126402
[3] Бек, Д. Е., Суини, У. Б., МакКартър, М. Д. и изследователската група „Ipamorelin 201“. (2014). Проспективно, рандомизирано, контролирано проучване за доказване на концепцията на грелин-миметика ипаморелин за лечение на постоперативен илеус при пациенти с резекция на червата. Международно списание за колоректални заболявания, 29(12), 1527–1534. https://doi.org/10.1007/s00384-014-2030-8
[4] Йохансен, П. Б., Хансен, К. Т., Андерсен, Й. В. и Йохансен, Н. Л. (1998). Фармакокинетична оценка на ипаморелин и други пептидни секретагоги на растежния хормон с акцент върху назалната абсорбция. Xenobiotica, 28(11), 1083–1092. https://doi.org/10.1080/004982598238976