CJC-1295:lle tai ipamoreliinille ei ole olemassa kliinisesti validoitua annostustaulukkoa. Yleiset ihonalaisen injektion tekniikat – neulan koko, pistoskohdat ja antotapa – kuuluvat kuitenkin lääketieteen vakiotietoon, jota sovelletaan laajalti peptidien injektointiin. Tämä yleinen tieto voidaan selittää tässä luotettavasti, erillään mistään näitä tiettyjä, hyväksymättömiä yhdisteitä koskevista erityisistä annostussuosituksista.
CJC-1295:n ja ipamoreliinin annostustaulukko
Tarkkaa annostustaulukkoa – mikrogrammoina, millilitroina tai injektioyksiköinä – ei voida vastuullisesti antaa. Mikään sääntelyviranomainen ei ole hyväksynyt CJC-1295:n tai ipamoreliinin annostusohjeita, ja julkaistuissa tutkimuksissa käytetyt annokset annettiin suorassa kliinisessä valvonnassa tiettyjä tutkimustarkoituksia varten, eivätkä ne ole tarkoitettuja malliksi nykyiseen itsenäiseen käyttöön.
Dokumentoitu on se annostusalue, jota on käytetty kontrolloiduissa tutkimuksissa. CJC-1295:tä koskevassa pääasiallisessa ihmiskokeessa testattiin yksittäisiä ihonalaisia annoksia, ja tutkijat totesivat, että 30 ja 60 mikrogrammaa painokiloa kohti aiheuttivat pysyviä, annoksesta riippuvia hormonaalisia vasteita, ja potilaat sietivät ne hyvin. Tutkimuksessa testattiin myös toistuvia annostusohjelmia, joissa annokset annettiin viikoittain tai kahden viikon välein [1].
Ipamoreliinin farmakokineettisissä tutkimuksissa ihmisillä käytettiin laskimonsisäisiä infuusioita eri annoksilla, ja kasvuhormonin maksimaalisen stimulaation puolittumiseen tarvittavaksi pitoisuudeksi laskettiin 214 nanomoolia litrassa [2]. Erillisessä kliinisessä tutkimuksessa kirurgisilla potilailla käytettiin kiinteää 0,03 milligramman/kilogramman laskimoannosta, jota annettiin kahdesti päivässä [3].
Nämä luvut kuvaavat sitä, mitä on tutkittu kliinisesti, valvotuissa olosuhteissa ja tiettyjen tutkimuskysymysten osalta. Ne eivät muodosta taulukkoa, joka olisi tarkoitettu sovellettavaksi henkilökohtaiseen, toistuvaan itsensä pistämisen aikatauluun, eikä mikään tarkastellussa kirjallisuudessa mainittu lähde vahvista kuluttajille tarkoitettua annostustaulukkoa millekään näistä yhdisteistä, käytettiinpä niitä yksinään tai yhdistelmänä.
Miten CJC-1295:tä ja ipamoreliinia annetaan
Yleisissä farmakologisissa luokissa ihonalainen injektio – menetelmä, jota käytettiin CJC-1295:tä koskevassa pääasiallisessa ihmiskokeessa [1] – perustuu aineen antamiseen ihon alla olevaan rasvakudokseen, ei lihakseen tai laskimoon. Tämä on sama yleinen injektiotyyppi, jota käytetään monien muiden itse annettavien peptidi- ja proteiinilääkkeiden, kuten insuliinin, yhteydessä.
Tähän laajempaan lääkeryhmään kuuluvien lääkkeiden yleisiä ihonalaisia pistoskohtia ovat vatsa (välttäen viiden senttimetrin säteellä navasta), reiden etu- tai ulkopuoli sekä olkavarteen takaosa. Paikkojen vuorottelua suositellaan yleisesti vakiintuneessa lääketieteellisessä käytännössä, jotta voidaan vähentää ärsytystä tai kudosmuutoksia yhdessä tietyssä paikassa.
Tämä on yleistä tietoa injektioista, joka koskee ihonalaisia peptidejä yleisesti, eikä se ole CJC-1295:lle tai ipamoreliinille tarkoitettuja erityisiä ohjeita, jotka perustuisivat tiettyyn tutkimusprotokollaan. Näitä yhdisteitä koskevissa julkaistuissa tutkimuksissa ei käsitellä yksityiskohtaisesti kuluttajille suunnattuja ohjeita pistoskohdan valinnasta.
Minkä kokoinen neula sopii CJC-1295:lle ja ipamoreliinille?
Tätä artikkelia varten tarkastelluissa kliinisissä tutkimuksissa ei mainita annosteluun käytetyn neulan tarkkaa kokoa tai pituutta, sillä neulan valinta tutkimusolosuhteissa on käytännönläheinen kliininen yksityiskohta eikä tieteellinen havainto, joka julkaistaisiin tuloksena olevassa tieteellisessä artikkelissa.
Yleisesti ottaen peptidiyhdisteiden ihonalaiset injektiot annetaan yleensä lyhyillä, ohuilla neuloilla – yleensä 29–31 gauge -kokoisilla ja noin 4–8 millimetrin pituisilla. Tavoitteena on päästä ihonalaisen rasvakudoksen kerrokseen tunkeutumatta syvemmälle lihakseen. Tämä on vakiintunut käytäntö monien ihonalaisesti annettavien lääkkeiden kohdalla, eikä se ole CJC-1295:n tai ipamoreliinin tutkimuksiin liittyvä erityispiirre.
Koska näille yhdisteille ei ole olemassa erityistä neulan kokoa koskevaa tutkimusta, tätä lukua on pidettävä yleisenä ihonalaisen injektion käytäntönä eikä näihin tiettyihin peptideihin liittyvänä vahvistettuna suosituksena.
CJC-1295:n annostelutiheys
Julkaistuissa tutkimuksissa annostelutiheys vaihtelee merkittävästi näiden kahden yhdisteen välillä, mikä johtuu niiden hyvin erilaisista vaikutusajoista.
CJC-1295:tä, sen DAC:hen sitoutuneessa pitkävaikutteisessa muodossa, testattiin annostelujärjestelmissä, joissa annos annettiin vain kerran viikossa tai kahden viikon välein. Tämä on yhdenmukaista sen pitkän, arviolta noin 5,8–8,1 päivää olevan puoliintumisajan kanssa, mikä tarkoittaa, että harvemmin annostelu riitti tutkimusolosuhteissa kohonneiden hormonipitoisuuksien ylläpitämiseen [1].
Ipamoreliinilla puolestaan on huomattavasti lyhyempi puoliintumisaika, noin kaksi tuntia, ja se aiheuttaa yhden voimakkaan kasvuhormonin vapautumispulssin, joka saavuttaa huippunsa noin 40 minuuttia annostelun jälkeen [2], [4]. Juuri tästä syystä kliinisessä tutkimuksessa, jossa testattiin sen vaikutusta leikkauksen jälkeiseen toipumiseen, käytettiin annostelua kaksi kertaa päivässä koko hoitojakson ajan eikä viikoittaista annosteluaikataulua [3].
Tämä annostelutiheyden ero heijastaa kunkin yhdisteen erillistä farmakokinetiikkaa, jota on tutkittu niiden omissa kliinisissä tutkimuksissa. Tämä ei kuitenkaan ole validoitu annosteluaikataulu näiden kahden yhdisteen samanaikaiselle käytölle, sillä missään julkaistussa ihmistutkimuksessa ei ole testattu CJC-1295:n ja ipamoreliinin antamista yhteisen injektio-ohjelman mukaisesti.
Nykyisen näytön rajoitukset
Edellä kuvatut annostus- ja käyttötiheystiedot perustuvat valvotuihin kliinisiin tutkimuksiin, joissa on käytetty tiettyjä antoreittejä – CJC-1295:n osalta ihonalaisesti ja mainittujen ipamoreliinitutkimusten osalta laskimoon – lääkärin valvonnassa. Ne eivät muodosta validoitua, yleistä injektio- tai annosteluprotokollaa käytettäväksi.
Neulan kokoa ja pistoskohtaa koskevat ohjeet noudattavat lääketieteessä laajalti sovellettavia ihonalaisen pistoksen yleisiä käytäntöjä, eivätkä ne perustu näihin kahteen yhdisteeseen liittyviin erityisiin havaintoihin. Eikä missään julkaistussa tutkimuksessa ole vahvistettu yhteistä annosteluaikataulua CJC-1295:n ja ipamoreliinin samanaikaiselle käytölle.
Vastuuvapauslauseke
Tämä teksti on tarkoitettu yksinomaan tiedottamiseen, eikä se ole lääketieteellistä neuvontaa, annostusohjetta tai ohjeita itselääkitykseen. CJC-1295 ja ipamoreliini ovat tutkimusaineita, joita FDA tai Euroopan lääkevirasto ei ole hyväksynyt mihinkään lääketieteelliseen käyttöön, olipa kyseessä sitten niiden käyttö yksinään tai yhdistelmänä. Tässä esitetyt annostusta, annostelutiheyttä ja injektiota koskevat tiedot heijastavat määriä ja menetelmiä, joita on käytetty kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa lääkärin valvonnassa, eikä niiden tarkoituksena ole ohjata tai kannustaa itseannosteluun. Millekään näistä yhdisteistä ei ole olemassa validoitua kuluttajille tarkoitettua annostustaulukkoa tai pistosohjelmaa.
Viitteet
[1] Teichman, S. L., Neale, A., Lawrence, B., Gagnon, C., Castaigne, J. P., & Frohman, L. A. (2006). CJC-1295:n, pitkävaikutteisen GH-vapauttavan hormonin analogin, aiheuttama kasvuhormonin (GH) ja insuliinin kaltaisen kasvutekijän I (IGF-I) erityksen pitkäkestoinen stimulaatio terveillä aikuisilla. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 91(3), 799–805. https://doi.org/10.1210/jc.2005-1536
[2] Gobburu, J. V., Agersø, H., Jusko, W. J., & Ynddal, L. (1999). Kasvuhormonia vapauttavan peptidin, ipamoreliinin, farmakokineettinen ja farmakodynaaminen mallinnus ihmisillä. Lääketutkimus, 16(9), 1412–1416. https://doi.org/10.1023/a:1018955126402
[3] Beck, D. E., Sweeney, W. B., McCarter, M. D., & Ipamorelin 201 -tutkimusryhmä. (2014). Prospektiivinen, satunnaistettu, kontrolloitu, konseptin toimivuutta osoittava tutkimus greliinimimeetin ipamoreliinin käytöstä leikkauksen jälkeisen suoliston toimintahäiriön hoidossa suoliston resektiopotilailla. International Journal of Colorectal Disease, 29(12), 1527–1534. https://doi.org/10.1007/s00384-014-2030-8
[4] Johansen, P. B., Hansen, K. T., Andersen, J. V., & Johansen, N. L. (1998). Ipamoreliinin ja muiden peptidisten kasvuhormonin eritystä stimuloivien aineiden farmakokineettinen arviointi, jossa painotetaan nenän kautta tapahtuvaa imeytymistä. Xenobiotica, 28(11), 1083–1092. https://doi.org/10.1080/004982598238976