Тесаморелин или Ипаморелин: Кой пептид е по-добър?

Дали тезаморелинът или ипаморелинът е по-добър зависи главно от целта, тъй като двата пептида стимулират пътищата на растежния хормон по различен начин и са били изследвани в различни научни и клинични контексти [1–10]. При сравнения от типа тесаморелин срещу ипаморелин, тесаморелин разполага с значително по-солидни клинични доказателства при хора по отношение на намаляването на висцералната мастна тъкан в коремната област и на чернодробната мастна тъкан, особено при лица с липодистрофия, свързана с ХИВ, докато ипаморелин се споменава по-често в проучванията върху пептидите като средство за подпомагане на естественото пулсиращо освобождаване на растежен хормон, регенерацията, съня и подобряването на телесния състав [1–6].

Тесаморелин е синтетичен аналог на хормона, освобождаващ растежен хормон (GHRH), което означава, че стимулира хипофизната жлеза да увеличи естественото производство на растежен хормон (GH) в организма [1,2]. Това е лекарство, отпускано с рецепта и одобрено от FDA, което се използва главно за лечение на липодистрофия, свързана с HIV. Клиничните проучвания последователно показват, че тезаморелин може значително да намали количеството на висцералната мастна тъкан в коремната област, да намали мастната тъкан в черния дроб и да повиши нивото на инсулиноподобния растежен фактор-1 (IGF-1) [3–6]. В обобщени проучвания от фаза III, проведени от Falutz и съавт. (2010), тезаморелин е намалил количеството на висцералната мастна тъкан с около 15% в рамките на 26 седмици, като е останал относително добре поносим [3]. Stanley и съавт. (2019) също отбелязват значително намаляване на чернодробната мастна тъкан при лица с неалкохолна мастна чернодробна болест (NAFLD), свързана с HIV [5].

Ипаморелин действа чрез различен механизъм. Той се класифицира като пептид, стимулиращ секрецията на растежен хормон (GHRP), както и като селективен агонист на грелинния рецептор, което означава, че стимулира освобождаването на GH чрез активиране на грелинния рецепторен път [7–10]. Грелинът понякога се нарича „хормон на глада”, тъй като влияе и върху апетита и метаболизма. В сравнение с по-старите GHRP, ипаморелинът се счита за по-селективен, тъй като изглежда има по-малко влияние върху нивата на кортизол и пролактин. Проучванията сочат, че ипаморелин може да подпомага пулсиращото освобождаване на GH, като едновременно с това потенциално подпомага мускулната регенерация, качеството на съня, възстановяването на тъканите, регулирането на апетита и костния метаболизъм [7–10].

При сравнение тесаморелин срещу ипаморелин, като за тесаморелин като цяло има значително по-солидни клинични данни при хора. Многобройни рандомизирани контролирани проучвания с участието на стотици участници са анализирали ефекта на тесаморелин върху намаляването на висцералната мастна тъкан, чернодробната мастна тъкан, метаболитните маркери, както и дългосрочната безопасност [3–6]. От друга страна, значителна част от литературата относно ипаморелин се основава на изследвания върху животни, механистични проучвания, фармакокинетични анализи или по-малки клинични проучвания, фокусирани главно върху моделите на освобождаване на GH, а не върху мащабни метаболитни резултати [7–10].

Тесаморелин може да бъде по-подходящ в случаи, свързани с:

• намаляване на висцералната мастна тъкан в коремната област
• липодистрофия, свързана с ХИВ
• неалкохолна мастна чернодробна болест (NAFLD)
• клинично доказана метаболитна дисфункция
• изследвания за намаляване на мастната дегенерация на черния дроб
• лечение под строг медицински контрол

Ипаморелин се споменава по-често в контекста на:

• подпомагане на естественото пулсиращо освобождаване на GH
• възстановяване и подобряване на съня
• възстановяване на мускулите и подобряване на телесния състав
• протоколи за свързване на пептиди
• изследвания върху сигнализацията на грелинния рецептор
• потенциално по-малък риск от прекомерна стимулация на растежния хормон

Една от основните разлики между тесаморелин и ипаморелин е регулаторният им статут и качеството на наличните научни доказателства. Тесаморелин е одобрен фармацевтичен лекарствен продукт, подкрепен от стандартизирани протоколи за дозиране и обширни данни от клинични проучвания от фаза III [1–6]. От друга страна, ипаморелинът се счита предимно за изследователски пептид и не е широко одобрен като лекарство с рецепта за рутинна клинична употреба в много страни [7–10].

Двата пептида се различават и по въздействието си върху физиологията на GH. Тесаморелин стимулира GHRH-рецепторния път, докато ипаморелин активира грелин-рецепторите, известни като GHSR-1a [1,7]. Някои изследователски протоколи комбинират GHRH аналози, като CJC-1295, с ипаморелин, тъй като двата пътя могат да действат синергично, увеличавайки освобождаването на GH, като същевременно запазват по-естествени пулсационни хормонални модели [7–10].

Профилът на нежеланите реакции също може да варира в известна степен. Проучванията с тесаморелин често отчитат реакции на мястото на инжектиране, лек оток или задържане на вода, дискомфорт в ставите, както и спорадични проблеми, свързани с контролирането на нивата на глюкозата, поради повишената активност на IGF-1 [3–6]. Ипаморелин често се описва като относително селективен и теоретично може да предизвика по-малко нежелани реакции, свързани с кортизола, отколкото по-старите GHRP, въпреки че висококачествените дългосрочни данни за безопасността при хора все още са ограничени [7–10].

Трябва да се подчертае, че нито един от тези пептиди не трябва да се разглежда като заместител на здравословния начин на живот, включващ правилното хранене, физическата активност, съня или адекватното лечение на хормонални и метаболитни нарушения. Индивидуалните реакции могат да варират значително в зависимост от нивата на хормоните, възрастта, телесния състав, метаболитното здраве и съпътстващите заболявания.

Като цяло, наличните данни сочат, че тесаморелин обикновено е по-ефективният вариант, подкрепен от научни доказателства, що се отнася до намаляването на висцералната мастна тъкан и подобряването на метаболитните показатели, докато ипаморелин се използва по-често в изследвания на пептидите и в дискусиите относно оптимизирането на нивата на растежен хормон (GH), регенерацията и поддържането на телесния състав. В крайна сметка по-добрият избор зависи от конкретната медицинска, метаболитна или изследователска цел.

Забележка

Съдържанието има изцяло образователен и научно-информационен характер и не трябва да се тълкува като медицински съвет, диагноза или терапевтично препоръка. Тезаморелин е лекарство, отпускано с рецепта, което изисква медицинско наблюдение, докато ипаморелин се изследва предимно като експериментален пептид. Пептидите, които влияят върху пътищата на растежния хормон и IGF-1, могат да повлияят на метаболитните, хормоналните и сърдечно-съдовите функции, поради което трябва да се използват само под наблюдението на квалифициран медицински специалист.

Препратки

1. LiverTox: Клинична и научна информация за лекарствено-индуцирано увреждане на черния дроб [Интернет]. (2018). Тесаморелин. Бетесда (Мериленд): Национален институт по диабет, храносмилателни и бъбречни заболявания. Достъпно на: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548730/
2. PubChem. (2025). Обобщение на състава на тесаморелин. Национален център за биотехнологична информация, Национална медицинска библиотека. Достъпно на: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Tesamorelin
3. Falutz, J., Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Ефекти на тезаморелин (TH9507), аналог на фактора, освобождаващ растежен хормон, при пациенти, инфектирани с човешки имунодефицитен вирус, с излишък на коремна мастна тъкан: Обобщен анализ на две многоцентрови, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания от фаза 3 с данни за продължителност на безопасността. Списание „Клинична ендокринология и метаболизъм“, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
4. Фалуц, Дж., Алас, С., Мампуту, Дж. К., Потвин, Д., Котлер, Д., Сомеро, М., Бергер, Д., Браун, С., Ричмънд, Г., Фесел, Дж., Търнър, Р., & Grinspoon, S. (2008). Дългосрочна безопасност и ефекти на тезаморелин, аналог на фактора, освобождаващ растежен хормон, при пациенти с HIV с натрупване на коремна мастна тъкан. СПИН, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
5. Станли, Т. Л., Фурман, Л. Т., Фелдпауш, М. Н., Пърди, Дж., Дженг, И., Пан, С. С., Агияпонг, Г., Ториани, М., Чунг, Р. Т., & Гринспун, С. К. (2019). Ефект на тезаморелин върху неалкохолната мастна чернодробна болест при ХИВ-позитивни лица: Рандомизирано, двойно-сляпо, мултицентрово проучване. The Lancet HIV, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
6. Станли, Т. Л., Фелдпауш, М. Н., О, Дж., Бранч, К. Л., Ли, Х., Ториани, М., & Гринспун, С. К. (2014). Ефектът на тезаморелин върху висцералната мастна тъкан и мастната тъкан в черния дроб при пациенти, инфектирани с ХИВ, с натрупване на мастна тъкан в коремната област: Рандомизирано клинично проучване. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
7. Йохансен, П. Б., Новак, Й., Скяербек, К., Педерсен, С. Б., Фливбьорг, А., & Андреасен, Т. Т. (1999). Ипаморелин, нов пептид, освобождаващ растежен хормон, стимулира надлъжния растеж на костите при плъхове. Изследвания върху растежния хормон и IGF, 9(2), 106–113. https://doi.org/10.1054/ghir.1999.9998
8. Gobburu, J. V., Agersø, H., Jusko, W. J., & Ynddal, L. (1999). Фармакокинетично-фармакодинамично моделиране на ипаморелин, пептид, стимулиращ отделянето на растежен хормон, при доброволци. Фармацевтични изследвания, 16(9), 1412–1416. https://doi.org/10.1023/A:1018955126402
9. Йохансен, П. Б., Хансен, К. Т., Андерсен, Й. В. и Йохансен, Н. Л. (1998). Фармакокинетична оценка на ипаморелин и други пептидни секретагоги на растежния хормон с акцент върху назалната абсорбция. Xenobiotica, 28(11), 1083–1092. https://doi.org/10.1080/004982598238976
10. Jiménez-Reina, L., Cañete, R., de la Torre, M. J., & Bernal, G. (2002). Ефект от продължително лечение със секретагога на растежния хормон ипаморелин при млади женски плъхове: соматотропна реакция in vitro. Хистология и хистопатология, 17(3), 707–714. https://doi.org/10.14670/HH-17.707