Pinealonilla tehdyt ihmiskokeet
Kiinnostus Pinealonia koskeviin ihmiskokeisiin on kasvanut samanaikaisesti bioreguloivien peptidien ja terveellistä ikääntymistä tukevien toimenpiteiden kiinnostuksen lisääntyessä. Saatavilla olevia tietoja arvioitaessa on kuitenkin syytä muistaa, että ihmisillä tehdyt kliiniset tutkimukset ovat edelleen rajallisia. Vaikka ihmisillä tehtyjä tutkimuksia on julkaistu muutamia, näyttöpohja on huomattavasti suppeampi kuin useimpien perinteisten lääkehoitojen kohdalla.
Yksi tärkeimmistä ihmisillä tehdyistä tutkimuksista oli Meshchaninovin ja hänen kollegoidensa toteuttama, ja siihen osallistui 32 aikuista, joiden ikä oli 41–83 vuotta ja jotka kärsivät kroonisesta monisairaudesta sekä remissiossa olevasta orgaanisesta aivosyndroomasta (1). Tutkijat arvioivat Pinealonin ja toisen bioreguloivan peptidin, Vesugenin, vaikutusta biologisen ikääntymisen biomarkkereihin ja kehon toimintakyvyn indikaattoreihin.
Tutkijat havaitsivat, että Pinealonilla oli merkittäviä anabolisia vaikutuksia ja että se liittyi keskushermoston (CNS) toiminnan sekä useiden tärkeiden elinten toimintojen paranemiseen (1). Tutkimuksen tekijöiden mukaan nämä muutokset vastasivat biologisen ikääntymisen indikaattoreiden hidastumista. Tutkijat päättelivät, että Pinealonilla on sekä neuroprotektiivisia että geroprotektiivisia ominaisuuksia, jotka voivat tukea terveellistä ikääntymistä ja toimintakyvyn ylläpitämistä ikääntyneillä.
Tutkimuksessa arvioitiin myös useita ikääntymiseen liittyviä solu- ja aineenvaihduntamarkkereita. Vaikka Pinealonilla oli myönteinen vaikutus toiminnallisiin tuloksiin, tutkijat havaitsivat, että sen ikääntymistä ehkäisevät vaikutukset näyttivät olevan hieman vähemmän selkeitä kuin Vesugenin kohdalla samassa tutkimuksessa (1). Tästä huolimatta kirjoittajat pitivät Pinealonia potentiaalisena neuroprotektiivisena ja geroprotektiivisena peptidinä, jota kannattaa tutkia edelleen ikääntyneiden väestöryhmissä.
Näistä lupaavista havainnoista huolimatta on otettava huomioon muutamia rajoituksia. Tutkimukseen osallistui suhteellisen pieni määrä osallistujia, sen laajuus ei vastannut sitä, mitä yleensä vaaditaan yksiselitteisten kliinisten johtopäätösten tekemiseksi, ja se keskittyi tiettyyn potilasryhmään (1). Näiden tulosten vahvistamiseksi tarvitaan lisätutkimuksia, joissa tutkitaan suurempia ja monipuolisempia potilasryhmiä.
Tällä hetkellä ei ole olemassa laajoja, monikeskustutkimuksia, satunnaistettuja kontrolloituja tutkimuksia, joissa Pinealonia olisi arvioitu kognitiivisten toimintojen heikkenemisen, Alzheimerin taudin, terveen ikääntymisen tai muiden kliinisten käyttöaiheiden osalta. Vastaavasti julkisesti saatavilla olevien kliinisten tutkimusten tietokantojen haku osoittaa, että ihmisillä tehtyjä rekisteröityjä tutkimuksia on suhteellisen vähän verrattuna tarkemmin tutkittuihin terapeuttisiin yhdisteisiin.
Yleisesti ottaen nykyiset ihmisillä tehdyt tutkimustulokset viittaavat siihen, että Pinealon voi vaikuttaa keskushermoston toimintaan ja biologiseen ikääntymiseen liittyviin biomarkkereihin. Saatavilla olevat kliiniset tiedot ovat kuitenkin vielä alustavia, ja tarvitaan lisää hyvin suunniteltuja kliinisiä tutkimuksia, ennen kuin voidaan tehdä lopullisia johtopäätöksiä sen tehokkuudesta, turvallisuudesta ja terapeuttisesta potentiaalista ihmisillä.
Pinealonin turvallisuus ja sivuvaikutukset
Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot viittaavat siihen, että Pinealon on yleisesti ottaen hyvin siedetty sekä kokeellisissa eläintutkimuksissa että niissä harvoissa ihmisillä tähän mennessä tehdyissä tutkimuksissa. Koska ihmisillä tehdyt kliiniset tutkimukset ovat kuitenkin vielä suhteellisen vähäisiä, lääkkeen yleistä turvallisuusprofiilia ei ole vielä täysin selvitetty, etenkin pitkäaikaisen käytön osalta.
Arvokkaimmat turvallisuutta koskevat tiedot ovat peräisin Meshchaninovin ja hänen työryhmänsä tekemästä tutkimuksesta, johon osallistui 32 aikuista, joiden ikä oli 41–83 vuotta ja joilla oli krooninen monisairaus ja remissiossa oleva orgaaninen aivosyndrooma (1). Tutkijat havaitsivat keskushermoston toiminnan ja biologisen ikääntymisen biomarkkerien paranemista ilman, että tutkimusjakson aikana havaittiin merkittäviä turvallisuuteen liittyviä ongelmia. Merkittävää on, että Pinealon ei näyttänyt vaikuttavan negatiivisesti kromatiinin kondensaatioon, minkä perusteella kirjoittajat päättelivät, että peptidi on turvallinen solun tumajen perimän vakauden kannalta tutkituissa olosuhteissa (1).
Myös eläin- ja solututkimukset viittaavat suotuisaan turvallisuusprofiiliin. Tutkimuksissa, joissa arvioitiin Pinealonin vaikutusta oksidatiiviseen stressiin, hermosolujen eloonjäämiseen ja kognitiivisiin toimintoihin, havaittiin yleensä suojaavia eikä haitallisia vaikutuksia (2–4). Kokeellisissa malleissa Pinealon vähensi oksidatiivisia vaurioita, rajoitti reaktiivisten happimuotojen kertymistä, paransi hermosolujen elinikää ja vähensi solukuolemaa ilman merkittävän toksisuuden merkkejä arvioiduilla annoksilla (2,3).
Lupaavista tuloksista huolimatta on otettava huomioon muutamia tärkeitä rajoituksia. Ihmisillä tehdyt tutkimukset ovat edelleen rajallisia osallistujamäärän ja keston suhteen, mikä vaikeuttaa harvinaisten haittavaikutusten tunnistamista ja pitkäaikaisen turvallisuuden kattavaa arviointia. Lisäksi turvallisuuden arvioimiseksi erityisesti suunniteltuja suuria satunnaistettuja kontrolloituja tutkimuksia ei ole vielä toteutettu.
Tämän seurauksena Pinealonin pitkäaikainen turvallisuusprofiili on edelleen epävarma. Pitkäaikaiseen käyttöön, toistuviin hoitokierroksiin, mahdollisiin lääkeaineiden yhteisvaikutuksiin sekä käyttöön erityisryhmissä liittyviä kysymyksiä ei ole tutkittu riittävästi laajamittaisissa kliinisissä tutkimuksissa. Henkilöiden, joilla on olemassa olevia sairauksia, tulisi neuvotella pätevän terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin he harkitsevat minkään kokeellisen peptidin käyttöä.
Tällä hetkellä saatavilla olevien tietojen perusteella Pinealon näyttää olevan hyvin siedetty tutkimusolosuhteissa, eikä julkaistuissa tutkimuksissa ole havaittu merkittäviä turvallisuuteen liittyviä merkkejä. Ihmisillä tehtyjen tutkimusten rajallinen laajuus tarkoittaa kuitenkin, että tarvitaan lisää kliinisiä tutkimuksia, ennen kuin turvallisuudesta voidaan tehdä kattavia johtopäätöksiä.
Pinealonin FDA:n hyväksyntä ja sääntelytilanne
Monet Pinealonista tietoa etsivät henkilöt haluavat selvittää, onko se saanut Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksynnän ja pidetäänkö sitä Yhdysvalloissa hyväksyttynä lääkkeenä. Tällä hetkellä saatavilla olevien viranomaistietojen perusteella FDA ei ole hyväksynyt Pinealonia minkään sairauden hoitoon, ehkäisyyn tai diagnosointiin.
FDA:n julkisesti saatavilla olevien lääketietokantojen haku ei osoita, että Pinealon olisi hyväksytty reseptilääke. Myöskään Drugs@FDA-tietokannassa Pinealonia ei mainita hyväksyttynä terapeuttisena tuotteena. Tämä tarkoittaa, että Pinealon ei ole läpäissyt Yhdysvalloissa lääkehyväksynnän saamiseksi vaadittavaa kattavaa sääntelyarviointiprosessia.
Sen sijaan Pinealonin katsotaan yleisesti olevan kokeellinen bioregulaatiopeptidi tai tutkimuspeptidi. Suurin osa tällä hetkellä saatavilla olevasta tieteellisestä näytöstä perustuu laboratoriotutkimuksiin, eläinkokeisiin sekä rajoitettuun määrään ihmisillä tehtyjä tutkimuksia, jotka on toteutettu pääasiassa Venäjällä ja Itä-Euroopassa (1–4). Vaikka nämä tutkimukset ovat osoittaneet mahdollisia hyödyllisiä biologisia vaikutuksia, ne eivät riitä perustelemaan FDA:n hyväksyntää tai vakiintuneiden lääketieteellisten käyttöaiheiden vahvistamista.
Se, että FDA ei ole myöntänyt hyväksyntää, ei tarkoita automaattisesti, että kyseisellä yhdisteellä ei olisi biologista aktiivisuutta. Se tarkoittaa sen sijaan, että FDA:n sääntelyprosessin puitteissa ei ole esitetty eikä hyväksytty riittäviä todisteita turvallisuudesta, tehokkuudesta, tuotannon laadusta ja kliinisistä hyödyistä.
Tutkijat jatkavat Pinealonin tutkimista sen mahdollisten sovellusten osalta, jotka liittyvät hermosuojeluun, kognitiivisiin toimintoihin, oksidatiivisen stressin säätelyyn ja terveeseen ikääntymiseen. Nämä alueet ovat kuitenkin edelleen kokeellisia, eikä mikään merkittävä sääntelyviranomainen tällä hetkellä tunnusta Pinealonia hyväksytyksi hoitomuodoksi neurologisten häiriöiden, ikääntymiseen liittyvien sairauksien tai minkään muun lääketieteellisen käyttöaiheen hoidossa.
Tämän vuoksi Pinealonia on tällä hetkellä pidettävä tutkimusaineena eikä hyväksyttynä lääkevalmisteena. Pinealonista kiinnostuneiden tulisi olla tietoisia siitä, että sen terapeuttista vaikutusta koskevat väitteet perustuvat pääasiassa prekliinisiin tietoihin ja rajoitettuun määrään ihmisillä tehtyjä tutkimuksia, eivätkä ne perustu viralliseen hyväksyntään.
Vastuuvapauslauseke
Tämä sisältö on luonteeltaan yksinomaan opettavainen ja tiedottava, eikä sitä tule tulkita lääketieteelliseksi neuvonnaksi, diagnoosiksi, hoidoksi tai ammatilliseksi suosituksiksi. Pinealonia ei ole hyväksytty Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA), Euroopan lääkeviraston (EMA) eikä useimpien muiden sääntelyviranomaisten hyväksymä kognitiivisten toimintojen heikkenemisen, neurologisten häiriöiden, ikääntymiseen liittyvien sairauksien tai minkään muun lääketieteellisen käyttöaiheen hoitoon. Suurin osa saatavilla olevista tiedoista on peräisin prekliinisistä tutkimuksista ja rajoitetusta määrästä ihmisillä tehtyjä tutkimuksia, joista monissa tutkittavien määrä oli pieni. Lisää hyvin suunniteltuja kliinisiä tutkimuksia tarvitaan, jotta Pinealonin tehoa, turvallisuutta, pitkäaikaisia vaikutuksia ja mahdollisia terapeuttisia käyttöaiheita voidaan paremmin määrittää eri potilasryhmissä.
Viitteet
(1) Meshchaninov, V. N., Tkachenko, E. L., Zharkov, S. V., Gavrilov, I. V., & Katyreva, Y. E. (2015). Synteettisten peptidien vaikutus kroonista monisairautta ja remissiossa olevan keskushermoston orgaanisen aivosyndrooman potilaiden ikääntymiseen. Advances in Gerontology, 28(1), 62–67.
PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26390612/
(2) Arutjunyan, A. V., Kozina, L. S., Stvolinsky, S. L., Bulygina, E. R., Mashkina, A. P., & Khavinson, V. K. (2012). Pinealon suojaa rotan poikasia sikiöaikaiselta hyperhomokysteinemialta. International Journal of Peptides, 2012, 109757. https://doi.org/10.1155/2012/109757
PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567179/
PMC:n koko teksti: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3342713/
(3) Khavinson, V., Ribakova, Y., Trofimova, S., ym. (2011). Pinealon parantaa solujen elinkelpoisuutta hillitsemällä vapaiden radikaalien määrää ja aktivoimalla solujen jakautumista. Rejuvenation Research, 14(5), 517–523. https://doi.org/10.1089/rej.2011.1172
Lehden linkki: https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1089/rej.2011.1172
(4) Khavinson, V., Ilina, A., Kraskovskaya, N., Linkova, N., Kolchina, N., Mironova, E., Erofeev, A., & Petukhov, M. (2021). Tripeptidien neuroprotektiiviset vaikutukset – epigeneettiset säätelijät Alzheimerin taudin hiirimallissa. Lääkkeet, 14(6), 515. https://doi.org/10.3390/ph14060515
Lehden linkki: https://www.mdpi.com/1424-8247/14/6/515