Tesamoreliini on kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) synteettinen analogi, joka stimuloi kasvuhormonin (GH) luonnollista tuotantoa ja nostaa insuliinin kaltaisen kasvutekijän 1 (IGF-1) pitoisuuksia [1,2]. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tesamoreliini voi merkittävästi vähentää viskeraalista rasvakudosta, maksan rasvaa sekä aineenvaihduntahäiriöitä henkilöillä, joilla on HIV:hen liittyvä lipodystrofia ja ei-alkoholista rasvamaksasairautta (NAFLD) [3–8]. Näiden kliinisesti vahvistettujen vaikutusten ansiosta tesamoreliini herättää yhä enemmän kiinnostusta Euroopan tutkimuspeptidimarkkinoilla, metabolisen lääketieteen piireissä, pitkäikäisyysklinikoilla sekä hyvinvointialalla, joka keskittyy suorituskyvyn ja kehon koostumuksen parantamiseen.
Isossa-Britanniassa National Health Service (NHS) ei määrää tesamoreliinia rutiininomaisesti. Sen saatavuus rajoittuu yleensä yksityisiin klinikoihin, erityisiin tuontikanaviin, apteekkien reseptilääkkeisiin silloin kun se on sallittua, tai tutkimuspeptidien toimittajiin. Brexitin jälkeen Iso-Britannia on alkanut toimia Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA) -viranomaisen valvonnassa eikä suoraan EMA:n alaisuudessa, mutta tesamoreliini on edelleen suhteellisen harvinaista brittiläisen lääketieteen valtavirrassa. Henkilöt, jotka etsivät hakusanoja kuten „tesamorelin UK”, päätyvät usein yksityisiin hormonihoitoklinikoihin, tutkimuspeptidien toimittajiin tai kansainvälisiin apteekkeihin tavanomaisten lääkejakelukanavien sijaan.
Euroopassa tesamoreliinin laillisuus vaihtelee maittain, koska peptidien sääntely eroaa eri lainkäyttöalueilla. Monissa Euroopan maissa tesamoreliini luokitellaan biologisesti aktiiviseksi peptidiksi, jota saa vain lääkärin määräyksellä, tai tutkimusaineeksi, eikä se ole vapaasti myytävä ravintolisä. Tuontisäännöt voivat riippua seuraavista tekijöistä:
- peptidin luokittelu lääkevalmisteeksi,
- tutkimustarkoituksiin,
- valmistusohjeet yksilöllistä hoitoa varten,
- voimassa olevan lääkemääräyksen esittäminen.
Näiden sääntelyerojen vuoksi monet eurooppalaiset toimittajat tarjoavat tesamoreliinia „tutkimuspeptidinä” eivätkä hyväksyttynä lääkevalmisteena. Pelkästään tutkimuskäyttöön tarkoitetut peptidit voivat kuulua eri sääntelyluokkiin kuin hyväksytyt reseptilääkkeet. Samalla eurooppalaiset sääntelyviranomaiset valvovat yhä tarkemmin peptidimarkkinoita, erityisesti yrityksiä, jotka mainostavat kehonrakennukseen, ikääntymisen hidastamiseen tai suorituskyvyn parantamiseen liittyviä aineita ilman asianmukaisia lääketieteellisiä lupia.
Euroopan kasvava tutkimuspeptidimarkkina on johtanut myös erikoistuneiden verkkokauppojen ja toimittajien syntyyn, jotka tarjoavat yhdisteitä laboratoriotutkimuksiin ja in vitro -sovelluksiin. Puolassa yksi tunnetuimmista tutkimuspeptidialan alustoista on Semax Polska, joka tarjoaa erilaisia tutkimuspeptidejä sekä opetusmateriaalia aineista, kuten CJC-1295, ipamoreliini tai muista GH–IGF-1-akseliin vaikuttavista yhdisteistä. Tällaiset yritykset korostavat yleensä, että tuotteet on tarkoitettu yksinomaan tutkimus- ja laboratoriokäyttöön, voimassa olevien kemiallisia reagensseja ja tutkimuspeptidejä koskevien säännösten mukaisesti.
Euroopan peptidimarkkinat kasvavat voimakkaasti kasvuhormonin eritystä stimuloivien aineiden, pitkäikäisyyslääketieteen, kehon koostumusta parantavien hoitojen sekä aineenvaihdunnan optimoinnin kasvavan kiinnostuksen ansiosta. Tesamoreliini mainitaan usein yhdessä sellaisten peptidien kanssa kuin CJC-1295, ipamoreliini, sermoreliini tai AOD-9604, koska ne kaikki vaikuttavat GH–IGF-1-reitin osiin. Tesamoreliini erottuu kuitenkin monista tutkimuspeptideistä huomattavasti vahvempien kliinisten todisteiden ja FDA:n virallisen hyväksynnän ansiosta tiettyä lääketieteellistä käyttöaihetta varten [1–8]. Suuret satunnaistetut, lumelääkekontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että tesamoreliini voi vähentää viseraalista rasvakudosta noin 15–18%, parantaa rasvamaksan tilaa, alentaa triglyseriditasoja ja pitää glukoosiaineenvaihdunnan suhteellisen vakaana suurimmalla osalla osallistujista [3–8].
Kiinnostus tesamoreliinia kohtaan on kasvanut Euroopassa myös rasvamaksan, aineenvaihduntahäiriöiden, mitokondrioiden toiminnan, tulehdusten ja kognitiivisten toimintojen tutkimusten ansiosta. Stanley ym. (2019) ja Fourman et al. (2020) osoittivat, että tesamoreliini vähensi merkittävästi maksan rasvapitoisuutta ja paransi maksan toimintaan liittyviä aineenvaihduntareittejä HIV:hen liittyvää NAFLD:tä sairastavilla henkilöillä [5,6]. Muut tutkimukset viittasivat mahdolliseen parannukseen lihasten laadussa, tulehdusmarkkereissa, mitokondrioiden energiantuotannossa sekä tietyissä kognitiivisissa toiminnoissa [9–13]. Nämä tulokset laajensivat kiinnostusta tesamoreliinia kohtaan HIV:hen liittyvän lipodystrofian ulkopuolelle.
Kasvavasta suosiosta huolimatta tesamoreliini on edelleen biologisesti aktiivinen, hormoneja säätelevä peptidi, joka voi vaikuttaa IGF-1-pitoisuuksiin, glukoosiaineenvaihduntaan, nesteiden tasapainoon sekä endokriiniseen signalointiin. Kliinisissä tutkimuksissa on usein raportoitu haittavaikutuksia, kuten pistoskohdan reaktioita, turvotusta, nivelkipuja, lihasvaivoja, pistelyä ja kohonneita IGF-1-tasoja [3,4,14]. Hormonaalisen vaikutuksensa vuoksi tesamoreliini ei välttämättä sovi henkilöille, joilla on aktiivisia syöpiä, hallitsemattomia endokriinisiä häiriöitä tai tiettyjä aineenvaihduntasairauksia. Euroopan sääntelyviranomaiset pitävätkin tesamoreliinia pikemminkin lääkärin valvonnan alaisena aineena kuin tavallisena hyvinvointilisänä.
Yhteenvetona voidaan todeta, että tesamoreliinilla on Euroopassa monimutkainen asema säännellyn reseptilääkkeen, kokeellisen peptiditerapian ja tutkimuspeptidimarkkinoilla olevan yhdisteen välimaastossa. Vaikka vahvat kliiniset todisteet vahvistavat sen roolin viseraalisen rasvakudoksen vähentämisessä ja aineenvaihdunnan terveyden parantamisessa, EMA:n laaja hyväksyntä ja rutiininomainen saatavuus apteekeissa ovat huomattavasti rajoitetumpia kuin Yhdysvalloissa. Saatavuus Euroopassa ja Isossa-Britanniassa riippuu usein yksityisistä terveyspalveluista, tutkimuspeptidien toimittajista, apteekkien reseptien kirjoittamisesta sekä biologisesti aktiivisia peptidejä koskevista kansallisista säännöksistä.
Vastuuvapauslauseke
Tämä sisältö on tarkoitettu yksinomaan koulutuksellisiin ja tiedottaviin tarkoituksiin, eikä sitä tule tulkita oikeudelliseksi, sääntelyyn liittyväksi tai lääketieteelliseksi neuvonnaksi. Tesamoreliinia koskevat säännökset vaihtelevat maittain ja voivat muuttua. Ennen biologisesti aktiivisten peptidien, kuten tesamoreliinin, ostamista, tuontia, tutkimista tai käyttöä on otettava yhteyttä pätevään terveydenhuollon ammattilaiseen ja tutustuttava paikallisiin lainsäädännöllisiin määräyksiin.
Viitteet
- LiverTox: Kliinistä ja tutkimustietoa lääkkeiden aiheuttamista maksavaurioista [Internet]. (2018). Tesamorelin. Bethesda (MD): Kansallinen diabetes-, ruoansulatus- ja munuaistautien instituutti. Saatavilla osoitteesta: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548730/
- Traynor, K. (2010). FDA hyväksyy tesamoreliinin HIV-liittyvän lipodystrofian hoitoon. American Journal of Health-System Pharmacy, 67(24), 2082–2082. https://doi.org/10.2146/news100082
- Falutz, J., Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin (TH9507), vaikutukset ihmisen immuunikatovirusinfektiosta kärsivillä potilailla, joilla on liikaa vatsan alueen rasvaa: kahden monikeskustutkimuksen, kaksoissokkoutetun, lumelääkekontrolloidun vaiheen 3 tutkimuksen yhdistetty analyysi, johon sisältyy turvallisuutta koskevia jatkotutkimustietoja. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Falutz, J., Allas, S., Mamputu, J. C., Potvin, D., Kotler, D., Somero, M., Berger, D., Brown, S., Richmond, G., Fessel, J., Turner, R., & Grinspoon, S. (2008). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin, pitkäaikainen turvallisuus ja vaikutukset vatsan rasvakertymää sairastavilla HIV-potilailla. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
- Stanley, T. L., Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Agyapong, G., Torriani, M., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2019). Tesamoreliinin vaikutus ei-alkoholista rasvamaksasairautta sairastaviin HIV-positiivisiin henkilöihin: satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, monikeskustutkimus. The Lancet HIV, 6(12), s. 821–830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Fourman, L. T., Billingsley, J. M., Agyapong, G., Ho Sui, S. J., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Corey, K. E., Torriani, M., Kleiner, D. E., Hadigan, C. M., Stanley, T. L., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2020). Tesamoreliinin vaikutukset maksan transkriptomisiin allekirjoituksiin HIV-assosioituneessa NAFLD:ssä. JCI Insight, 5(16), e140134. https://doi.org/10.1172/jci.insight.140134
- Stanley, T. L., Feldpausch, M. N., Oh, J., Branch, K. L., Lee, H., Torriani, M., & Grinspoon, S. K. (2014). Tesamoreliinin vaikutus viskeraaliseen rasvaan ja maksan rasvaan vatsan alueen rasvakertymää sairastavilla HIV-potilailla: satunnaistettu kliininen tutkimus. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Mangili, A., Falutz, J., Mamputu, J. C., Stepanians, M., & Hayward, B. (2015). Tekijät, jotka ennustavat hoitovastetta tesamoreliiniin, kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogiin, HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joilla on liikaa vatsan alueen rasvaa. PLoS ONE, 10(10), e0140358. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0140358
- Adrian, S., Scherzinger, A., Sanyal, A., ym. (2019). Kasvuhormonia vapauttavan hormonin analogi tesamoreliini vähentää rasvaa ja lisää lihaspinta-alaa HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla. The Journal of Frailty & Aging, 8(3), 154–159. https://doi.org/10.14283/jfa.2018.45
- Makimura, H., Murphy, C. A., Feldpausch, M. N., & Grinspoon, S. K. (2014). Tesamoreliinin vaikutukset fosfokreatiinin palautumiseen liikalihavilla koehenkilöillä, joilla on alentunut kasvuhormonipitoisuus. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 99(1), 338–343. https://doi.org/10.1210/jc.2013-3436
- Baker, L. D., Barsness, S. M., Borson, S., ym. (2012). Kasvuhormonia vapauttavan hormonin vaikutukset kognitiivisiin toimintoihin lievää kognitiivista heikentymistä sairastavilla aikuisilla ja terveillä ikääntyneillä: kontrolloidun tutkimuksen tulokset. Archives of Neurology, 69(11), 1420–1429. https://doi.org/10.1001/archneurol.2012.1970
- Friedman, S. D., Baker, L. D., Borson, S., ym. (2013). Kasvuhormonia vapauttavan hormonin vaikutukset aivojen γ-aminovoihappopitoisuuksiin lievässä kognitiivisessa heikentymisessä ja terveessä ikääntymisessä. JAMA Neurology, 70(7), 883–890. https://doi.org/10.1001/jamaneurol.2013.1425
- Stanley, T. L., Fourman, L. T., Wong, L. P., ym. (2021). Kasvuhormonia vapauttava hormoni vähentää verenkierrossa olevia immuuniaktivaation merkkiaineita samalla kun se vaikuttaa maksan immuunireitteihin HIV- ja NAFLD-potilailla. Clinical Infectious Diseases, 73(4), 621–630. https://doi.org/10.1093/cid/ciab019
- Badran, A. S., Helal, A., Shata, K. S., & Ayesh, H. (2026). GHRH-analogin tesamoreliinin vaikutukset kehon koostumukseen, maksan rasvapitoisuuteen, aineenvaihduntaan ja turvallisuuteen HIV-liitännäisessä lipodystrofiassa: satunnaistettujen kontrolloitujen tutkimusten meta-analyysi. Obesity Research & Clinical Practice, 20(1), 2–12. https://doi.org/10.1016/j.orcp.2026.01.002