Tesamoreliini ja Sermoreliini – tärkeimmät erot

Tesamoreliini ja sermoreliini ovat peptidejä, jotka stimuloivat luonnollista kasvuhormonin (GH) tuotantoa, mutta niitä käytetään hieman eri tarkoituksiin ja niiden kliininen näyttö vaihtelee [1–4]. Tesamoreliinia pidetään yleensä tehokkaampana ja paremmin tutkittuna vatsan rasvan vähentämisen ja aineenvaihdunnan terveyden parantamisen kannalta, kun taas sermoreliini liitetään useammin kasvuhormonin yleiseen tukemiseen, terveeseen ikääntymiseen, palautumiseen ja hormonitoiminnan optimointiin [1–4].

FDA on hyväksynyt tesamoreliinin vatsaontelon ylimääräisen rasvan vähentämiseen HIV:hen liittyvää lipodystrofiaa sairastavilla potilailla, kun taas sermoreliinia käytettiin alun perin lasten kasvuhormonipuutoksen diagnosointiin ja hoitoon, ja myöhemmin sitä alettiin käyttää offhyvinvointihoidoissa ja aikuisten hormonitasapainon optimoinnissa [1,5].

Molemmat peptidit vaikuttavat samanlaisen hormonaalisen reitin kautta. Ne sitoutuvat kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) reseptoreihin aivolisäkkeen etulohkossa ja stimuloivat elimistöä erittämään omaa kasvuhormoniaan [2,6]. GH-tason nousu lisää puolestaan insuliinin kaltaisen kasvutekijän 1 (IGF-1) tuotantoa, joka vaikuttaa rasva-aineenvaihduntaan, kudosten uudistumiseen, lihasmassan ylläpitoon, palautumiseen sekä energian säätelyyn [2,6].

Näiden peptidien välillä on kuitenkin merkittäviä rakenteellisia eroja. Tesamoreliini on stabiloitu synteettinen versio ihmisen GHRH:sta, joka koostuu 44 aminohaposta ja sisältää erityisen trans-3-heksenoihappomuunnoksen, joka parantaa stabiilisuutta ja pidentää vaikutusaikaa elimistössä [1,7]. Sermoreliini puolestaan sisältää vain luonnollisen GHRH:n ensimmäiset 29 aminohappoa, ja sitä pidetään klassisena GHRH-analogina [6].

Tesamoreliinilla on huomattavasti vahvempaa kliinistä näyttöä viskeraalisen rasvan, vatsarasvan ja rasvamaksan vähentämisestä. Laajoissa vaiheen III tutkimuksissa Falutz ym. (2010) osoittivat, että tesamoreliini vähensi viskeraalisen rasvan määrää noin 15,4% 26 viikon aikana ja paransi samalla triglyseriditasoja ja kolesterolisuhdetta ilman merkittävää verensokerin hallinnan heikkenemistä [8]. Pitkäaikaiset tutkimukset osoittivat, että nämä vaikutukset saattoivat säilyä jopa 52 viikon jatkuvan hoidon ajan [9].

Stanleyn ym. (2014) lisätutkimukset osoittivat, että tesamoreliini vähensi merkittävästi sekä viskeraalista rasvaa että maksan rasvaa HIV-potilailla, joilla oli liiallista vatsan alueen rasvakudoksen kertymistä [10]. Myöhemmät tutkimukset HIV-assosioituneesta NAFLD:stä osoittivat noin 37% suhteellisen vähenemisen maksan rasvassa 12 kuukauden hoidon jälkeen [11].

Sermoreliinia koskevat tutkimukset keskittyvät enemmän luonnollisen kasvuhormonituotannon palauttamiseen ja terveen ikääntymisen tukemiseen kuin suoraan viskeraalisen rasvan vähentämiseen. Corpas ym. (1992) osoittivat, että sermoreliini nosti ikääntyneiden GH- ja IGF-1-tasoja lähemmäksi nuorempien ihmisten tasoja [3]. Khorram ym. (1997) havaitsivat puolestaan, että pitkäaikainen sermoreliinihoito paransi rasvattoman kehon massaa, ihon paksuutta, insuliiniherkkyyttä, libidoa ja yleistä hyvinvointia ikääntyneillä naisilla ja miehillä [4]. Vittone ym. (1997) osoittivat myös, että yölliset sermoreliini-injektiot lisäsivät luonnollista yöllistä GH:n eritystä aiheuttamatta liian korkeita hormonitasoja [12].

Toinen merkittävä ero on hormonin vaikutuksen voimakkuus. Tesamoreliini aiheuttaa yleensä voimakkaamman IGF-1-pitoisuuden nousun sekä selvempiä muutoksia viskeraalisen rasvan ja metabolisten merkkiaineiden suhteen [8–11]. Sermoreliini puolestaan katsotaan lievemmäksi ja fysiologisemmaksi, mikä tarkoittaa, että se voi jäljitellä hellävaraisemmin hypotalamuksesta peräisin olevaa luonnollista GH-signalointia. Tästä syystä sermoreliini valitaan usein terveellisen ikääntymisen tai hormonaalisen optimoinnin ohjelmissa, joissa keskitytään elimistön pitkäaikaiseen tukemiseen, unen laatuun, palautumiseen ja luonnollisen GH-tuotannon asteittaiseen tukemiseen, eikä aggressiiviseen rasvakudoksen vähentämiseen tai metaboliseen hoitoon [3,4,12].

Molempia peptidejä pidetään yleensä turvallisempina kuin suoraa rekombinanttisen kasvuhormonin (HGH) hoitoa, koska ne stimuloivat elimistöä tuottamaan omaa kasvuhormonia sen sijaan, että hormonia annettaisiin ulkoisesti. Tesamoreliinia koskevissa tutkimuksissa yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia olivat:

• injektiokohdan reaktiot
• lievä nesteen kertyminen ja turvotukset
• nivelkivut (artralgia)
• satunnaisia ongelmia verensokerin hallinnassa [8,9]

Sermoreliinin haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja voivat sisältää seuraavia:

• ihon punoitus
• päänsäryt
• pahoinvointi
• huimaus
• pistoskohdan ärsytys [4,6]

Koska molemmat peptidit lisäävät GH:n ja IGF-1:n aktiivisuutta, aineenvaihdunta- ja hormoniparametrien seuranta on edelleen tärkeää, etenkin henkilöillä, joilla on riski sairastua diabetekseen, endokriinisiin häiriöihin tai joilla on syöpätaustaa.

Käytännössä tesamoreliini on yleensä paremmin tutkittu vaihtoehto, kun tavoitteena on näyttöön perustuva viskeraalisen rasvan vähentäminen, rasvamaksan tilan parantaminen sekä aineenvaihdunnan terveyden tukeminen, erityisesti henkilöillä, joilla on keskivartalolihavuus tai HIV:hen liittyvä lipodystrofia [8–11]. Sermoreliinia käytetään useammin yleisen hormonaalisen optimoinnin, terveen ikääntymisen, palautumisen, unen laadun ja luonnollisen GH-tuotannon asteittaisen tukemisen yhteydessä [3,4,12].

Yleisesti ottaen parempi valinta riippuu hoidon pääasiallisesta tavoitteesta. Tesamoreliini vaikuttaa voimakkaammin aineenvaihduntaan ja kehon koostumukseen, kun taas sermoreliiniä pidetään usein lievempänä vaihtoehtona pitkäaikaiseen kasvuhormonin tukemiseen ja hyvinvointiin tähtäävään hormonien optimointiin.

Tutkimuspeptidien markkinoilla peptidit, kuten tesamoreliini ja sermoreliini, ovat saatavilla myös toimittajilta, kuten Semax Polska, yksinomaan laboratorio- ja tieteellisiin tutkimustarkoituksiin.

Vastuuvapauslauseke

Tämä sisältö on tarkoitettu yksinomaan koulutuksellisiin ja tiedottaviin tarkoituksiin, eikä se korvaa lääketieteellistä, diagnostista tai terapeuttista neuvontaa. Tesamoreliini ja sermoreliini vaikuttavat kasvuhormonin ja IGF-1:n toimintaan, ja niitä tulisi käyttää ainoastaan pätevän asiantuntijan valvonnassa ja asianmukaisen laboratorioseurannan yhteydessä. Yksilölliset kehon reaktiot, riskit ja oikeudellinen asema voivat vaihdella riippuen potilaan sairaushistoriasta ja maasta. Semax Polska:n kaltaisten toimittajien tarjoamat, vain tutkimuskäyttöön tarkoitetut peptidit on tarkoitettu yksinomaan laboratorio- ja tieteelliseen tutkimukseen.

Viitteet

1. LiverTox: Kliinistä ja tutkimustietoa lääkkeiden aiheuttamista maksavaurioista [Internet]. (2018). Tesamorelin. Bethesda (MD): Kansallinen diabetes-, ruoansulatus- ja munuaistautien instituutti.
2. Pombo, C. M., Zalvide, J., Gaylinn, B. D., ym. (2000). Kasvuhormonia vapauttava hormoni stimuloi mitogeenin aktivoimaa proteiinikinaasia. Endokrinologia, 141(6), 2113–2119. https://doi.org/10.1210/endo.141.6.7513
3. Corpas, E., Harman, S. M., Piñeyro, M. A., Roberson, R., & Blackman, M. R. (1992). Kasvuhormonia (GH) vapauttavan hormonin (1-29) antaminen kahdesti päivässä palauttaa vanhojen miesten alentuneet GH- ja insuliinin kaltaisen kasvutekijän I pitoisuudet. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 75(2), 530–535. https://doi.org/10.1210/jcem.75.2.1379256
4. Khorram, O., Laughlin, G. A., & Yen, S. S. C. (1997). [Nle27]kasvuhormonia vapauttavan hormonin (1-29)-NH2 pitkäaikaisen annostelun endokriiniset ja metaboliset vaikutukset ikääntyneillä miehillä ja naisilla. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 82(5), 1472–1479. https://doi.org/10.1210/jcem.82.5.3943
5. Prakash, A., & Goa, K. L. (1999). Sermoreliini: Katsaus sen käyttöön idiopaattista kasvuhormonipuutosta sairastavien lasten diagnoosissa ja hoidossa. BioDrugs, 12(2), 139–157. https://doi.org/10.2165/00063030-199912020-00007
6. Bowers, C. Y. (1998). Kasvuhormonia vapauttava peptidi (GHRP). Cellular and Molecular Life Sciences, 54(12), 1316–1329. https://doi.org/10.1007/s000180050257
7. PubChem. (2025). Tesamoreliinin valmisteyhteenveto. Kansallinen bioteknologian tietokeskus, Kansallinen lääketieteellinen kirjasto.
8. Falutz, J., Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin (TH9507), vaikutukset ihmisen immuunikatovirusinfektiosta kärsivillä potilailla, joilla on liikaa vatsan alueen rasvaa: kahden monikeskustutkimuksen, kaksoissokkoutetun, lumelääkekontrolloidun vaiheen 3 tutkimuksen yhdistetty analyysi, johon sisältyy turvallisuutta koskevia jatkotutkimustietoja. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
9. Falutz, J., Allas, S., Mamputu, J. C. ym. (2008). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin, pitkäaikainen turvallisuus ja vaikutukset vatsan alueelle kertynyttä rasvaa sairastavilla HIV-potilailla. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
10. Stanley, T. L., Feldpausch, M. N., Oh, J., ym. (2014). Tesamoreliinin vaikutus viskeraaliseen rasvaan ja maksan rasvaan vatsan alueen rasvakertymää sairastavilla HIV-potilailla: satunnaistettu kliininen tutkimus. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
11. Stanley, T. L., Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., ym. (2019). Tesamoreliinin vaikutus ei-alkoholista rasvamaksasairautta sairastaviin HIV-positiivisiin henkilöihin: satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, monikeskustutkimus. The Lancet HIV, 6(12), s. 821–830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
12. Vittone, J., Blackman, M. R., Busby-Whitehead, J., ym. (1997). Kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH 1-29) kerran vuorokaudessa annettavien injektioiden vaikutukset terveillä iäkkäillä miehillä. Metabolism, 46(1), 89–96. https://doi.org/10.1016/S0026-0495(97)90174-8