Tesamoreliin ja sermoreliin – peamised erinevused

Tesamoreliin ja sermoreliin on peptiidid, mis stimuleerivad kasvuhormooni (GH) loomulikku tootmist, kuid neid kasutatakse veidi erinevatel eesmärkidel ja nende kliiniline tõestatus on erinev [1–4]. Tesamoreliini peetakse tavaliselt tugevamaks ja paremini uuritud vahendiks vistseraalse rasva vähendamisel ja ainevahetuse tervise parandamisel, samas kui sermoreliini seostatakse sagedamini kasvuhormooni üldise toetamise, tervisliku vananemise, regeneratsiooni ja hormonaalse optimeerimisega [1–4].

Tesamoreliin on saanud FDA heakskiidu vistseraalse rasva vähendamiseks HIV-ga seotud lipodüstroofia all kannatavatel inimestel, samas kui sermoreliini kasutati algselt laste kasvuhormooni puudulikkuse diagnoosimiseks ja raviks ning hiljem hakati seda kasutamatervise- ja hormoonravi eesmärgil täiskasvanutel [1,5].

Mõlemad peptiidid toimivad sarnase hormonaalse mehhanismi kaudu. Nad seonduvad kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH) retseptoritega hüpofüüsi eesosas, stimuleerides organismi eritama omaenda kasvuhormooni [2,6]. GH taseme tõus suurendab seejärel insuliini sarnase kasvufaktori-1 (IGF-1) tootmist, mis mõjutab rasvade ainevahetust, kudede taastumist, lihasmassi säilitamist, taastumist ja energia reguleerimist [2,6].

Siiski on nende peptiidide vahel olulisi struktuurilisi erinevusi. Tesamoreliin on stabiliseeritud sünteetiline versioon inimese GHRH-st, mis koosneb 44 aminohappest ja sisaldab spetsiaalset modifikatsiooni trans-3-heksenoehappest, mis parandab stabiilsust ja pikendab toimeaega organismis [1,7]. Sermoreliin sisaldab aga ainult loodusliku GHRH esimesed 29 aminohapet ja seda peetakse klassikaliseks GHRH analoogiks [6].

Tesamoreliinil on märkimisväärselt tugevamad kliinilised tõendid vistseraalse rasva, kõhuõõne rasva ja rasvmaksi vähendamise kohta. Suurtes III faasi uuringutes näitasid Falutz jt. (2010) näitasid, et tesamoreliin vähendas vistseraalrasva kogust umbes 15,4% 26 nädala jooksul, parandades samal ajal triglütseriidide taset ja kolesterooli suhet ilma glükeemilise kontrolli olulise halvenemiseta [8]. Pikaajalised uuringud on näidanud, et neid tulemusi oli võimalik säilitada isegi 52 nädala jooksul kestnud pideva ravi korral [9].

Stanley jt (2014) täiendavad uuringud näitasid, et tesamoreliin vähendas märkimisväärselt nii vistseraalset rasva kui ka maksa rasva HIV-positiivsetel isikutel, kellel esines liigne rasvkoe kogunemine kõhu piirkonnas [10]. Hilisemad uuringud HIV-ga seotud NAFLD kohta näitasid umbes 37% suhtelist maksa rasva vähenemist pärast 12 kuu pikkust ravi [11].

Sermoreliini uuringud keskenduvad pigem loomuliku kasvuhormooni tootmise taastamisele ja tervislikule vananemisele kui otsesele mõjule vistseraalsele rasvale. Corpas jt (1992) näitasid, et sermoreliin tõstis eakatel inimestel GH ja IGF-1 tasemeid väärtusteni, mis olid lähedasemad noorematel inimestel täheldatutele [3]. Khorram jt (1997) leidsid aga, et pikaajaline sermoreliinravi parandas vanemate naiste ja meeste rasvavaba kehakaalu, naha paksust, insuliinitundlikkust, libiidot ja üldist heaolu [4]. Vittone jt. (1997) näitasid samuti, et öised sermoreliini süstid suurendasid loomulikku öist GH eritumist, põhjustamata liiga kõrgeid hormoonitasemeid [12].

Teine oluline erinevus on hormonaalse toime intensiivsus. Tesamoreliin põhjustab tavaliselt tugevamat IGF-1 tõusu ning märgatavamaid muutusi vistseraalse rasva ja metaboolsete markerite osas [8–11]. Sermoreliini peetakse omakorda leebemaks ja füsioloogilisemaks, mis tähendab, et see võib õrnalt jäljendada hüpotalamusest pärinevat loomulikku GH signaali. Sel põhjusel valitakse sermoreliini sageli tervisliku vananemise või hormonaalse optimeerimise programmides, mis keskenduvad organismi pikaajalisele toetamisele, une kvaliteedile, taastumisele ja loomuliku GH tootmise järkjärgulisele toetamisele, mitte aga rasvkoe agressiivsele vähendamisele või metaboolse teraapiale [3,4,12].

Mõlemat peptiidi peetakse tavaliselt ohutumaks kui otsest ravi rekombinantse kasvuhormooniga (HGH), kuna need stimuleerivad organismi tootma omaenda kasvuhormooni, selle asemel et manustada hormooni väljastpoolt. Tesamoreliini uuringutes on kõige sagedamini teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

• süstikohas esinevad reaktsioonid
• kerge veepeetus ja turse
• liigesevalud (artralgia)
• harvad probleemid veresuhkru taseme kontrollimisega [8,9]

Sermoreliini kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja võivad hõlmata järgmist:

• naha punetus
• peavalu
• iiveldus
• peapööritus
• süstikoha ärritus [4,6]

Kuna mõlemad peptiidid suurendavad GH ja IGF-1 aktiivsust, on ainevahetus- ja hormooninäitajate jälgimine endiselt oluline, eriti diabeedi riskiga isikute, endokriinsete häiretega isikute või varasemate vähktõvejuhtumitega isikute puhul.

Praktikas on tesamoreliin tavaliselt paremini dokumenteeritud valik, kui eesmärgiks on tõenditel põhinev vistseraalse rasva vähendamine, rasvmaksi seisundi parandamine ja ainevahetuse tervise toetamine, eriti keskmise rasvumise või HIV-ga seotud lipodüstroofia all kannatavatel inimestel [8–11]. Sermoreliini kasutatakse sagedamini üldise hormonaalse optimeerimise, tervisliku vananemise, taastumise, une kvaliteedi ning loomuliku kasvuhormooni tootmise järkjärgulise toetamise kontekstis [3,4,12].

Üldiselt sõltub parim valik ravi peamisest eesmärgist. Tesamoreliinil on tugevam mõju ainevahetusele ja keha koostisele, samas kui sermoreliini peetakse mõnikord leebemaks valikuks pikaajaliseks kasvuhormooni toetamiseks ja heaolule suunatud hormoonide optimeerimiseks.

Teaduslike peptiidide turu seisukohast on sellised peptiidid nagu tesamoreliin ja sermoreliin saadaval ka selliste tarnijate juures nagu Semax Polska, kuid ainult laboratoorsete ja teaduslike uuringute jaoks.

Vastutusnõue

Käesolev sisu on mõeldud üksnes hariduslikul ja teavitaval eesmärgil ning ei kujuta endast meditsiinilist, diagnostilist ega ravialast nõuannet. Tesamoreliin ja sermoreliin mõjutavad kasvuhormooni ning IGF-1 taset ja neid tuleks kasutada ainult kvalifitseeritud spetsialisti järelevalve all, teostades asjakohast laboratoorset seiret. Individuaalsed reaktsioonid, riskid ja õiguslik staatus võivad erineda sõltuvalt haigusloost ja riigist. Selliste tarnijate nagu Semax Polska poolt pakutavad ainult teadusuuringuteks mõeldud peptiidid on ette nähtud ainult laboratoorseteks ja teaduslikeks uuringuteks.

Viited

1. LiverTox: Kliiniline ja teaduslik teave ravimite põhjustatud maksakahjustuste kohta [Internet]. (2018). Tesamorelin. Bethesda (MD): Riiklik Diabeedi, Seedeelundite ja Neeruhaiguste Instituut.
2. Pombo, C. M., Zalvide, J., Gaylinn, B. D. jt. (2000). Kasvuhormooni vabastav hormoon stimuleerib mitogeeni poolt aktiveeritud proteiinkinaasi. Endokrinoloogia, 141(6), 2113–2119. https://doi.org/10.1210/endo.141.6.7513
3. Corpas, E., Harman, S. M., Piñeyro, M. A., Roberson, R., & Blackman, M. R. (1992). Kasvuhormooni (GH) vabastava hormooni (1-29) manustamine kaks korda päevas taastab vanade meeste vähenenud GH ja insuliini sarnase kasvufaktori I tasemed. Ajakiri „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism”, 75(2), 530–535. https://doi.org/10.1210/jcem.75.2.1379256
4. Khorram, O., Laughlin, G. A., & Yen, S. S. C. (1997). [Nle27]kasvuhormooni vabastava hormooni-(1-29)-NH2 pikaajalise manustamise endokriinsed ja metaboolsed mõjud eakatel meestel ja naistel. Ajakiri „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism”, 82(5), 1472–1479. https://doi.org/10.1210/jcem.82.5.3943
5. Prakash, A., & Goa, K. L. (1999). Sermorelin: ülevaade selle kasutamisest idiopaatilise kasvuhormooni puudulikkusega laste diagnoosimisel ja ravis. BioDrugs, 12(2), 139–157. https://doi.org/10.2165/00063030-199912020-00007
6. Bowers, C. Y. (1998). Kasvuhormooni vabastav peptiid (GHRP). Raku- ja molekulaarbioloogia, 54(12), 1316–1329. https://doi.org/10.1007/s000180050257
7. PubChem. (2025). Tesamoreliini koostise kokkuvõte. Riiklik Biotehnoloogia Teabe Keskus, Riiklik Meditsiinikirjastus.
8. Falutz, J., Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Kasvuhormooni vabastava faktori analoogi tesamoreliini (TH9507) toime inimese immuunpuudulikkuse viirusega nakatunud patsientidel, kellel on liigne kõhuõõne rasv: kahe mitmekeskuse, topeltpimeda, platseebokontrollitud 3. faasi uuringu koondanalüüs koos ohutuse pikendatud andmetega. Ajakiri „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism”, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
9. Falutz, J., Allas, S., Mamputu, J. C. jt. (2008). Kasvuhormooni vabastava faktori analoogi tesamoreliini pikaajaline ohutus ja toime kõhuõõne rasvkoe kogunemisega HIV-patsientidel. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
10. Stanley, T. L., Feldpausch, M. N., Oh, J. jt. (2014). Tesamoreliini mõju vistseraalsele rasvale ja maksa rasvale HIV-nakkusega patsientidel, kellel esineb kõhuõõne rasva kogunemine: randomiseeritud kliiniline uuring. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
11. Stanley, T. L., Fourman, L. T., Feldpausch, M. N. jt. (2019). Tesamoreliini mõju mittealkoholist rasvmaksahaigusele HIV-positiivsetel isikutel: randomiseeritud, topeltpime, mitmekeskuseline uuring. The Lancet HIV, 6(12), lk 821–830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
12. Vittone, J., Blackman, M. R., Busby-Whitehead, J. jt. (1997). Kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH 1-29) ühekordse öise süstimise mõju tervetele eakatele meestele. Metabolism, 46(1), 89–96. https://doi.org/10.1016/S0026-0495(97)90174-8