テサモレリンは通常、比較的空腹時に服用することが推奨されており、多くの治療プロトコルでは、成長ホルモンの自然なシグナル伝達を促進するため、食事後約1.5～2時間経過してからテサモレリンを注射するよう推奨している[1–4]。. 臨床試験の多くは投与量に重点を置いており、食事の正確なタイミングについてはあまり注目されていませんが、「テサモレリンと空腹時」というテーマは頻繁に取り上げられます。これは、通常、空腹状態が好まれるためです。インスリンや血糖値が高い状態では、体内の成長ホルモンの自然な分泌が一時的に低下する可能性があるからです。.
テサモレリンは、成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）の作用を模倣することで効果を発揮します。GHRHは、脳下垂体に内因性成長ホルモン（GH）、すなわち体内で自然に産生されるGHの放出を指示する天然のホルモンです [1,2]。 GHレベルの上昇に伴い、インスリン様成長因子-1（IGF-1）のレベルも上昇します。 正常な生理機能において、成長ホルモンの分泌は、空腹時には増加し、食事後、特に炭水化物や糖分を多く含む食事の後は減少する傾向があります。このため、多くの臨床医は、インスリン濃度が低い時間帯、例えば就寝前や1日の最後の食事から数時間後にテサモレリンを服用することを推奨しています。.
HIV関連脂肪異栄養症および脂肪肝を対象としたテサモレリンの評価を行う臨床試験では、一貫して1日1回の投与スケジュールが採用されていたが、通常、食事のタイミングに関する厳格な規定は設けられていなかった[3–6]。 それにもかかわらず、グルコースやインスリンはGHの分泌を阻害する可能性があるため、ホルモン応答を改善する可能性があるとして、テサモレリン投与前の絶食が臨床現場でしばしば推奨されている。.
多くの治療プロトコルでは、テサモレリン注射後約30分から60分間は食事を控えるよう推奨しています。この推奨の目的は、食後のインスリン値が再び上昇する前に、テサモレリンによって刺激されたGHの放出が起こるようにするためです。 食事のタイミングを比較した直接的な研究は限られているものの、テサモレリンなどのGHRHアナログを使用する際、空腹時の投与は依然として一般的なアプローチとなっています。.
テサモレリンは、GH-IGF-1経路の活性を高めるにもかかわらず、臨床試験において概して血糖値の安定したコントロールが認められた。Falutz Jらによる研究 (2007, 2010)の研究では、テサモレリンは、大多数の被験者において、空腹時血糖値やHbA1cの有意な悪化を引き起こすことなく、内臓脂肪量を有意に減少させた [3,4]。HbA1cは、数ヶ月間の平均血糖値を評価するために使用される長期マーカーである。同様に、Stanley TLら (2019)も、テサモレリンによる長期治療において、プラセボと比較して空腹時血糖値やHbA1cに有意な差は認められなかったと報告している[5]。.
一般的に、絶食に関する具体的な推奨事項は異なる場合があるものの、テサモレリンは通常、食事の約1.5～2時間後に投与され、多くの人は、より自然な成長ホルモンの分泌パターンを促すため、注射後少なくとも30分間は食事を控えています[1–5]。.
テサモレリンはどこに注射し、どのように正しく投与すればよいですか？
テサモレリンは皮下注射として投与され、最も一般的な投与部位は腹部ですが、刺激や局所的な皮膚反応を軽減するため、通常、注射部位は定期的に変更されます [1–4]。 皮下注射とは、薬剤を筋肉に直接注入するのではなく、皮膚の直下に位置する脂肪組織に投与することを意味する。臨床試験では、テサモレリンの標準的な投与法として、腹部への毎日の皮下注射が一貫して採用されてきた。.
テサモレリンは通常、凍結乾燥粉末の形で提供されます。これは、安定性を高めるために凍結乾燥処理が施されており、使用前に滅菌水または静菌水と混合する必要があることを意味します [1,2]。溶液を調製した後、処方された用量をインスリン用シリンジに吸引し、皮下に注射します。.
多くの研究や治療プロトコルにおいて、腹部は好ましい注射部位とされています。通常、腹部への注射を行う際は、へその直近の領域、瘢痕組織、内出血のある皮膚、炎症を起こしている皮膚、または反応が活発な部位を避けることが推奨されます [1–3]。 毎日注射部位をローテーションすることで、臨床試験において最も頻繁に報告される投与部位の反応である、発赤、腫脹、不快感、あざ、またはかゆみのリスクを軽減できる可能性があります。.
一般的な投与プロセスは、通常、以下の手順で構成されます：
- 製品の説明書に従い、付属の溶媒または静菌水を使用してテサモレリン粉末を溶解してください。.
- 溶液が透明になるまで、バイアルを優しく揺すってください。ペプチドは過度な撹拌に敏感である可能性があるため、通常、激しく振るのは避けてください。.
- 処方された用量を注射器に吸引する。.
- 腹部の注射予定部位を、アルコールを含ませたガーゼで消毒してください。.
- 皮膚のひだをつまみ、針を約90度の角度で皮下に挿入します。.
- 薬剤をゆっくりと均一に注入してください。.
- 針を取り外し、注射器を医療廃棄物用の適切な容器に安全に廃棄してください。.
Falutz J ら（2010）および Stanley TL ら （2014）による臨床試験では、HIV陽性者の腹部内臓脂肪および肝内脂肪を減少させる目的で、テサモレリン2mgの毎日皮下注射が実施された[3,4]。同様の注射法は、長期の代謝研究やNAFLDに関する研究でも採用されている[5,6]。.
注射部位の反応は、テサモレリンの最も頻繁に報告される副作用の一つである。臨床試験では、一部の被験者に注射部位の軽度の紅斑、そう痒感、腫脹、痣、または不快感が認められたが、注射に関連する重篤な合併症はまれであった [3–6]。.
一般的に、テサモレリンは、適切な無菌操作を遵守し、快適性を高め、局所的な刺激を抑えるために投与部位を定期的にローテーションさせながら、毎日腹部周辺に皮下注射で投与されます。.
免責事項
本コンテンツは、あくまで教育および学術・情報提供を目的としたものであり、医療上の助言、診断、あるいは治療上の推奨として解釈されるべきではありません。. テサモレリンは、医師の監督下での使用が求められる処方薬です。食事のタイミング、断食に関する取り扱い、および投与スケジュールについては、資格を有する医療従事者が個別に決定する必要があります。. テサモレリンは、資格を有する医療従事者の監督下でのみ調製および投与されるべきです。不適切な注射法や、監督なしでのペプチドの使用は、副作用や合併症のリスクを高める可能性があります。.
参考文献
- LiverTox：薬物性肝障害に関する臨床・研究情報 [インターネット]. (2018). テサモレリン. ベセスダ（メリーランド州）：国立糖尿病・消化器・腎臓病研究所。参照先： NCBI Bookshelf テサモレリンの概要
- PubChem. (2025). テサモレリンの化合物概要. 米国国立生物工学情報センター。参照先： PubChem テサモレリンの概要
- ファルツ J, Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). 過剰な腹部脂肪を有するヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染患者における成長ホルモン放出因子アナログであるテサモレリン（TH9507）の効果：安全性延長データを伴う2つの多施設共同二重盲検プラセボ対照第III相試験の統合解析。. 『臨床内分泌・代謝ジャーナル』、95巻(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- スタンレー TL, Feldpausch, M. N., Oh, J., et al. (2014). 腹部脂肪蓄積を伴うHIV感染患者におけるテサモレリンの内臓脂肪および肝脂肪への影響：無作為化臨床試験。. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- スタンレー TL, Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., et al. (2019). HIV陽性者における非アルコール性脂肪性肝疾患に対するテサモレリンの効果：無作為化二重盲検多施設共同試験。. 『ランセット・HIV』、6号(12)、e821–e830。. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- ファルツ J, Allas, S., Mamputu, J. C., et al. (2008). 腹部脂肪蓄積を伴うHIV患者における成長ホルモン放出因子アナログであるテサモレリンの長期的な安全性および効果。. エイズ、22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058