Tesamorelin običajno priporočamo jemati na razmeroma prazen želodec, številni terapevtski protokoli pa predlagajo počakati približno 1,5 do 2 uri po jedi pred injiciranjem tesamorelin, da se podpira naravno signalizacijo rastnega hormona [1–4]. Čeprav se je večina kliničnih raziskav osredotočala predvsem na odmerek in ne na natančen čas obrokov, se pogosto pojavlja tema „Tesamorelin in post”, saj so pogoji, ki zahtevajo post, običajno preferirani – visoka raven inzulina in krvnega sladkorja lahko začasno zmanjša naravno izločanje rastnega hormona v telesu.
Tesamorelin deluje tako, da posnema hormon, ki sprošča rastni hormon (GHRH), naravni hormon, ki sporoča možganski privesek, naj sprošča endogeni rastni hormon (GH), to je GH, ki ga telo proizvaja naravno [1,2]. Z naraščanjem ravni GH se poveča tudi raven faktorja rasti podobnega insulinu-1 (IGF-1). V normalni fiziologiji se izločanje rastnega hormona običajno poveča med postom in zmanjša po obrokih, zlasti tistih z visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov ali sladkorja. Zato številni zdravniki priporočajo jemanje tesamorelin kadar je raven insulina nižja, na primer pred spanjem ali nekaj ur po zadnjem obroku dneva.
Klinične študije, ki ocenjujejo tesamorelin v kontekstu lipodistrofije, povezane z okužbo s HIV, in maščobne jeterne bolezni, so dosledno uporabljale režim enkratnega dnevnega odmerjanja, vendar običajno niso zahtevale strogih pravil glede časa obrokov [3–6]. Kljub temu, ker lahko glukoza in inzulin zavirata izločanje rastnega hormona, klinična praksa pogosto priporoča post pred dajanjem tesamorelina, da se potencialno izboljša odziv hormona.
Številni terapevtski protokoli prav tako priporočajo, da se približno 30 do 60 minut po injiciranju tesamorelinu ne je. Namen te priporočila je omogočiti, da se izločanje rastnega hormona, ki ga spodbuja tesamorelin, zgodi pred ponovnim zvišanjem ravni insulina po obroku. Čeprav so neposredne študije, ki primerjajo čas obrokov, omejene, dajanje na tešče ostaja uveljavljen pristop pri uporabi analogov GHRH, kot je tesamorelin.
Tesamorelin je na splošno pokazal stabilen nadzor nad ravnijo krvnega sladkorja v kliničnih preskušanjih, kljub povečani aktivnosti poti GH-IGF-1. V študijah Falutz J in sod. (2007, 2010) je tesamorelin znatno zmanjšal visceralno maščobo, ne da bi pri večini udeležencev povzročil bistveno poslabšanje glukoze na tešče ali HbA1c [3,4]. HbA1c je dolgoročni označevalec, ki se uporablja za oceno povprečne ravni krvnega sladkorja v nekaj mesecih. Podobno Stanley TL in sod. (2019) niso opazili bistvenih razlik v glukozi na tešče ali HbA1c v primerjavi s placebom med dolgotrajnim zdravljenjem s tesamorelinom [5].
Če povzamemo, čeprav se natančna priporočila glede posta lahko razlikujejo, se tesamorelin pogosto daje približno 1,5 do 2 uri po jedi, mnogi pa počakajo vsaj 30 minut po vbrizgu, preden ponovno jedo, da podpirajo naravnejše vzorce izločanja rastnega hormona [1-5].
Kje vbrizgati tesamorelin in kako ga pravilno dati?
Tesamorelin se daje v obliki podkožnega injiciranja, najpogosteje v predel trebuha, pri čemer se mesta vbrizgavanja običajno redno menjavajo, da se zmanjša draženje in lokalne kožne reakcije [1–4]. Podkožno injiciranje pomeni, da se zdravilo daje v maščobno tkivo neposredno pod kožo, ne pa neposredno v mišico. Klinične študije so dosledno uporabljale dnevna podkožna injiciranja v predel trebuha kot standardni način dajanja tesamorelina.
Tesamorelin se običajno dobavlja v obliki liofiliziranega praška, kar pomeni, da je bil posušen s postopkom liofilizacije za izboljšanje stabilnosti in ga je treba pred uporabo zmešati s sterilno ali bakteriostatično vodo [1, 2]. Po pripravi raztopine se predpisana količina vzame v brizgalko za inzulin in vbrizga pod kožo.
Trebuh je običajno prednostno mesto za injiciranje pri večini študij in terapevtskih protokolov. Običajno se priporoča injiciranje na območju trebuha, pri čemer se izogibajte neposrednemu območju okoli popka, brazgotinam, obarvani koži, razdraženi koži ali mestom z aktivnimi reakcijami [1–3]. Dnevna rotacija mest injiciranja lahko pomaga zmanjšati tveganje za rdečico, otekanje, nelagodje, modrice ali srbenje, ki so med najpogosteje poročanimi reakcijami na mestu injiciranja v kliničnih študijah.
Tipičen proces vročanja običajno vključuje naslednje korake:
- Raztopite prašek tesamorelina z uporabo priloženega topila ali bakteriostatske vode v skladu z navodili za izdelek.
- Nežno zavrtite viale, dokler raztopina ne postane bistra. Običajno se izogibajte močnemu stresanju, saj so lahko peptidi občutljivi na pretirano mešanje.
- Vbrizgajte predpisano količino v brizgo.
- Očistite izbrano mesto injiciranja na trebuhu z vatno palčko, namočeno v alkohol.
- Zgrabite kožni gubek in iglo vstavite podkožno pod kotom približno 90 stopinj.
- Počasi in enakomerno vbrizgajte zdravilo.
- Odstranite iglo in varno zavrzite brizgo v ustrezen zabojnik za medicinske odpadke.
Klinični študiji Falutz J in sod. (2010) ter Stanley TL in sod. (2014) sta uporabili dnevne subkutane injekcije 2 mg tesamorelina za zmanjšanje visceralne maščobe trebuha in maščobe v jetrih pri osebah s HIV [3, 4]. Podobne metode injiciranja so bile uporabljene tudi v dolgotrajnih metaboličnih študijah ter študijah o NAFLD [5, 6].
Reakcije na mestu injiciranja so med najpogosteje prijavljenimi neželenimi učinki tesamorelin. V kliničnih preskušanjih so nekateri udeleženci doživeli blago rdečino, srbenje, oteklino, modrice ali nelagodje na mestu injiciranja, čeprav so resni zapleti, povezani z injiciranjem, redki [3–6].
Na splošno se tesamorelin daje z vsakodnevnimi podkožnimi injekcijami v predel trebuha ob upoštevanju pravilne sterilne tehnike in redni menjavi mest vbrizgavanja, da se poveča udobje in zmanjša lokalna razdraženost.
Zavrnitev odgovornosti
Vsebina je namenjena zgolj izobraževalnim in znanstveno-informacijskim namenom in je ne gre razlagati kot zdravniški nasvet, diagnoza ali terapevtsko priporočilo. Tesamorelin je zdravilo na recept, ki zahteva zdravniški nadzor. Časovni razpored obrokov, praksa posta in vzorci odmerjanja morajo biti individualno določeni s strani usposobljenega zdravstvenega delavca. Tesamorelin sme pripravljati in dajati samo usposobljen zdravstveni delavec. Nepravilna tehnika vbrizgavanja ali uporaba peptida brez nadzora lahko poveča tveganje za neželene učinke ali zaplete.
Reference
- LiverTox: Klinične in raziskovalne informacije o poškodbah jeter, povzročenih z zdravili [internet]. (2018). Tesamorelin. Bethesda (MD): Nacionalni inštitut za diabetes ter prebavne in ledvične bolezni. Na voljo na: NCBI Bookshelf Tesamorelin Pregled
- PubChem. (2025). Povzetek zdravila Tesamorelin. Nacionalni center za biotehnološke informacije. Dostopno na: Povzetek Tesamorelin po PubChem
- Falutz J, Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Učinki tesamorelina (TH9507), analog glukagonskemu hormonu, pri bolnikih s HIV-jem in odvečno trebušno maščobo: Združena analiza dveh multicentričnih, dvojno slepih, s placebom nadzorovanih faze 3 s podatki varnostnega podaljška. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Stanley TL, Feldpausch, M. N., Oh, J., in sod. (2014). Učinek tesamorelina na visceralno maščobo in jetrno maščobo pri bolnikih s HIV in abdominalno akumulacijo maščobe: Naključna klinična študija. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Stanley TL, Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., in sod. (2019). Učinek tesamorelin na nealkoholno maščobno jetrno bolezen pri posameznikih s HIV: naključna, dvojno slepa, multicentrična študija. The Lancet HIV, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Falutz J, Allas, S., Mamputu, J. C., in sod. (2008). Dolgoročna varnost in učinki tesamorelin, analoga dejavnika sproščanja rastnega hormona, pri bolnikih s HIV z abdominalno kopičenjem maščobe. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058