Tesamoreliinia suositellaan yleensä otettavaksi suhteellisen tyhjään vatsaan, ja monissa hoitokäytännöissä suositellaan odottamaan noin 1,5–2 tuntia aterian jälkeen ennen tesamoreliinin pistämistä, jotta tuetaan kasvuhormonin luonnollista signalointia [1–4]. Vaikka suurin osa kliinisistä tutkimuksista on keskittynyt pääasiassa annosteluun eikä niinkään ateria-aikoihin, aiheesta „Tesamorelin ja paasto” keskustellaan usein, sillä paasto-olosuhteet ovat yleensä suositeltavia — korkea insuliini- ja verensokeripitoisuus voi tilapäisesti heikentää kehon luonnollista kasvuhormonin eritystä.
Tesamoreliini vaikuttaa jäljittelemällä kasvuhormonin vapauttavaa hormonia (GHRH), joka on luonnollinen hormoni, joka antaa aivolisäkkeelle signaalin vapauttaa endogeenistä kasvuhormonia (GH), eli elimistön luonnollisesti tuottamaa kasvuhormonia [1,2]. GH-tason nousun myötä myös insuliinin kaltaisen kasvutekijän 1 (IGF-1) taso nousee. Normaalissa fysiologiassa kasvuhormonin eritys on taipumus kasvaa paaston aikana ja laskea aterioiden jälkeen, erityisesti hiilihydraatteja tai sokeria sisältävien aterioiden jälkeen. Tästä syystä monet kliinikot suosittelevat tesamoreliinin ottamista silloin, kun insuliinipitoisuus on alhaisempi, esimerkiksi ennen nukkumaanmenoa tai muutama tunti päivän viimeisen aterian jälkeen.
Kliinisissä tutkimuksissa, joissa arvioitiin tesamoreliinia HIV:hen liittyvän lipodystrofian ja rasvamaksan hoidossa, käytettiin johdonmukaisesti kerran päivässä annostelua, mutta niissä ei yleensä vaadittu tarkkoja sääntöjä ateria-aikojen suhteen [3–6]. Koska glukoosi ja insuliini voivat kuitenkin estää kasvuhormonin eritystä, kliinisessä käytännössä suositellaan usein paastoa ennen tesamoreliinin antamista hormonaalisen vasteen mahdollisen parantamisen vuoksi.
Monissa hoitokäytännöissä suositellaan myös, että ruokailua vältetään noin 30–60 minuuttia tesamoreliinin pistoksen jälkeen. Tämän suosituksen tarkoituksena on antaa tesamoreliinin stimuloiman kasvuhormonin (GH) vapautumisen tapahtua ennen aterian jälkeistä insuliinipitoisuuden nousua. Vaikka ateria-ajankohtaa vertailevia suoria tutkimuksia on vain vähän, annostelu tyhjään vatsaan on edelleen yleinen käytäntö GHRH-analogien, kuten tesamoreliinin, käytössä.
Tesamoreliini osoitti kliinisissä tutkimuksissa yleisesti ottaen vakaata verensokerin hallintaa huolimatta GH–IGF-1-reitin aktiivisuuden lisääntymisestä. Falutz J:n ym. tutkimuksissa (2007, 2010) tutkimuksissa tesamoreliini vähensi merkittävästi viskeraalisen rasvan määrää aiheuttamatta merkittävää paastoglukoosi- tai HbA1c-arvojen heikkenemistä suurimmalla osalla osallistujista [3,4]. HbA1c on pitkäaikainen merkkiaine, jota käytetään arvioimaan keskimääräistä verensokeritasoa muutaman kuukauden ajalta. Vastaavasti Stanley TL ym. (2019) eivät havainneet merkitseviä eroja paastoglukoosipitoisuudessa tai HbA1c-arvossa verrattuna lumelääkkeeseen pitkäaikaisessa tesamoreliinihoidossa [5].
Yleisesti ottaen, vaikka tarkat paasto-ohjeet voivat vaihdella, tesamoreliini annetaan usein noin 1,5–2 tuntia aterian jälkeen, ja monet odottavat vähintään 30 minuuttia pistoksen jälkeen ennen seuraavan aterian nauttimista, jotta kasvuhormonin eritys noudattaisi luonnollisempia rytmejä [1–5].
Mihin Tesamorelinia pistetään ja miten se annetaan oikein?
Tesamoreliini annetaan ihonalaisena pistoksena, useimmiten vatsan alueelle, ja pistoskohtaa vaihdetaan yleensä säännöllisesti ärsytyksen ja paikallisten ihoreaktioiden vähentämiseksi [1–4]. Ihon alle annettava injektio tarkoittaa, että lääke annetaan suoraan ihon alla olevaan rasvakudokseen eikä suoraan lihakseen. Kliinisissä tutkimuksissa on johdonmukaisesti käytetty päivittäisiä ihonalaisia injektioita vatsan alueelle tesamoreliinin vakiintuneena antotapana.
Tesamoreliini toimitetaan yleensä kylmäkuivatun jauheen muodossa, mikä tarkoittaa, että se on kuivattu kylmäkuivausmenetelmällä stabiilisuuden parantamiseksi ja se on sekoitettava steriiliin tai bakteerien kasvua estävään veteen ennen käyttöä [1,2]. Kun liuos on valmistettu, määrätty annos otetaan insuliiniruiskuun ja ruiskutetaan ihon alle.
Vatsa on suosituin pistoskohta useimmissa tutkimuksissa ja hoitomenetelmissä. Yleensä suositellaan pistosten antamista vatsan alueelle välttäen navan välitöntä ympäristöä, arpikudosta, mustelmilla olevaa ihoa, ärtynyttä ihoa tai alueita, joilla esiintyy aktiivisia reaktioita [1–3]. Päivittäinen pistoskohdan vaihtelu voi auttaa vähentämään punoitusta, turvotusta, epämukavuutta, mustelmia tai kutinaa, jotka ovat kliinisissä tutkimuksissa yleisimmin raportoituja pistoskohdan reaktioita.
Tyypillinen annosteluprosessi käsittää yleensä seuraavat vaiheet:
- Liuota tesamoreliinijauhe mukana toimitetulla liuottimella tai bakteerien kasvua estävällä vedellä tuotteen käyttöohjeiden mukaisesti.
- Kierrä pulloa varovasti, kunnes liuos muuttuu kirkkaaksi. Voimakasta ravistelua vältetään yleensä, koska peptidit voivat olla herkkiä liialliselle sekoittamiselle.
- Ota määrätty annos ruiskuun.
- Puhdista valittu pistoskohta vatsassa alkoholilla kostutetulla vanulapulla.
- Ota kiinni ihopoimusta ja työnnä neula ihon alle noin 90 asteen kulmassa.
- Lääke on annettava hitaasti ja tasaisesti.
- Poista neula ja hävitä ruisku turvallisesti asianmukaiseen lääketieteellisten jätteiden keräysastiaan.
Falutz J:n ym. (2010) sekä Stanley TL:n ym. (2014) käyttivät päivittäisiä 2 mg:n tesamoreliinin ihonalaisia injektioita vatsan viskeraalisen rasvan ja maksan rasvan vähentämiseksi HIV-positiivisilla henkilöillä [3,4]. Samanlaisia injektiomenetelmiä käytettiin myös pitkäaikaisissa metabolisissa ja NAFLD:tä koskevissa tutkimuksissa [5,6].
Injektiokohdan reaktiot kuuluvat tesamoreliinin yleisimpiin ilmoitettuihin haittavaikutuksiin. Kliinisissä tutkimuksissa osalla osallistujista ilmeni lievää punoitusta, kutinaa, turvotusta, mustelmia tai epämukavuutta pistoskohdassa, vaikka vakavia injektioon liittyviä komplikaatioita esiintyi harvoin [3–6].
Yleisesti ottaen tesamoreliinia annetaan päivittäisinä ihonalaisina pistoksina vatsan alueelle noudattaen asianmukaista steriilitekniikkaa ja vaihtelemalla pistoskohtaa säännöllisesti, jotta hoito olisi miellyttävämpää ja paikallisia ärsytysoireita voitaisiin vähentää.
Vastuuvapauslauseke
Tämän sisällön tarkoitus on yksinomaan valistava ja tieteellinen, eikä sitä tule tulkita lääketieteelliseksi neuvoksi, diagnoosiksi tai hoitosuositukseksi. Tesamoreliini on reseptilääke, jonka käyttöä on seurattava lääkärin valvonnassa. Ateria-ajat, paastokäytännöt ja annosteluohjeet tulee määrittää yksilöllisesti pätevän terveydenhuollon ammattilaisen toimesta. Tesamoreliinia saa valmistaa ja antaa ainoastaan pätevän terveydenhuollon ammattilaisen valvonnassa. Virheellinen pistostekniikka tai peptidien käyttö ilman valvontaa voi lisätä haittavaikutusten tai komplikaatioiden riskiä.
Viitteet
- LiverTox: Kliinistä ja tutkimustietoa lääkkeiden aiheuttamista maksavaurioista [Internet]. (2018). Tesamorelin. Bethesda (MD): Kansallinen diabetes-, ruoansulatus- ja munuaissairauksien instituutti. Saatavilla osoitteessa: NCBI Bookshelf: Tesamoreliinin yleiskatsaus
- PubChem. (2025). Tesamoreliinin valmisteyhteenveto. National Center for Biotechnology Information. Saatavilla osoitteessa: PubChem: Tesamoreliinin yhteenveto
- Falutz J, Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin (TH9507), vaikutukset ihmisen immuunikatovirusinfektiota sairastavilla potilailla, joilla on liikaa vatsan rasvaa: kahden monikeskustutkimuksen, kaksoissokkoutetun, lumelääkekontrolloidun vaiheen 3 tutkimuksen yhdistetty analyysi, johon sisältyy turvallisuutta koskevia jatkotutkimustietoja. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Stanley TL, Feldpausch, M. N., Oh, J., ym. (2014). Tesamoreliinin vaikutus viskeraaliseen rasvaan ja maksan rasvaan vatsan alueen rasvakertymää sairastavilla HIV-potilailla: satunnaistettu kliininen tutkimus. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Stanley TL, Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., ym. (2019). Tesamoreliinin vaikutus ei-alkoholista rasvamaksasairautta sairastaviin HIV-positiivisiin henkilöihin: satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, monikeskustutkimus. The Lancet HIV, 6(12), s. 821–830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Falutz J, Allas, S., Mamputu, J. C. ym. (2008). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin, pitkäaikainen turvallisuus ja vaikutukset vatsan alueelle rasvaa kertyneillä HIV-potilailla. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058