L'une des questions les plus fréquemment posées concernant le Selank est la durée de ses effets et le temps pendant lequel le peptide reste actif dans l'organisme. Cependant, aucune étude pharmacocinétique sur l'homme n'a encore été publiée qui déterminerait sans ambiguïté la demi-vie du Selank, son profil de concentration sanguine ou son temps d'élimination exact. La plupart des recherches disponibles se sont concentrées sur ses effets biologiques et neurologiques, plutôt que sur ses propriétés pharmacocinétiques.
Cependant, il est connu que le Selank a été conçu pour rester actif plus longtemps que son précurseur naturel, la tuftsine. L'ajout du fragment Pro-Gly-Pro aide à protéger le peptide contre une dégradation enzymatique rapide, ce qui permet de maintenir son activité biologique plus longtemps par rapport aux peptides de tuftsine naturels [1,2].
Les études expérimentales ont montré que le Selank peut induire des effets biologiques qui persistent au-delà de la période d'administration elle-même. Par exemple, des études sur des animaux analysant les comportements liés à l'anxiété ont démontré des effets anxiolytiques persistants pendant toute la période de traitement de quatre semaines, suggérant que l'administration régulière peut assurer une activité biologique stable dans le temps [3]. La recherche sur la modulation des récepteurs GABA, la régulation des neurotransmetteurs et l'expression du BDNF indique également que le Selank peut initier des changements biologiques secondaires qui durent plus longtemps que le peptide lui-même n'est en circulation [2,4].
Étant donné qu'il manque toujours des études pharmacocinétiques formelles, il est impossible de déterminer avec précision combien de temps le Selank reste dans le sang ou les tissus. Par conséquent, toute affirmation spécifique concernant sa durée d'action ou sa demi-vie doit être considérée avec prudence si elle n'est pas étayée par des données pharmacocinétiques directes chez l'homme.
Combien de temps le Selank reste-t-il dans l'organisme ?
En l'état actuel, aucune étude sur l'homme n'a été publiée déterminant combien de temps le Selank reste détectable dans l'organisme. Comme de nombreux autres peptides, il est probable que le Selank soit décomposé par des enzymes en fragments peptidiques plus petits et en acides aminés après administration. Cependant, la demi-vie d'élimination exacte n'a pas été clairement établie dans des études cliniques.
Il est également important de distinguer la présence physique du peptide de la durée de ses effets biologiques. Même après la métabolisation du Selank, les processus liés aux neurotransmetteurs, aux facteurs neurotrophiques, à la réponse au stress et à l'expression des gènes peuvent persister pendant une période plus longue [2,4].
Pour cette raison, les chercheurs prêtent généralement plus d'attention à la durée de l'activité biologique qu'aux tentatives d'estimation du temps d'élimination non confirmé.
La demi-vie de la Selank
La demi-vie exacte du Selank n'a pas encore été décrite dans la littérature scientifique publiée concernant les humains. Contrairement à de nombreux médicaments pharmaceutiques approuvés, le Selank n'a pas fait l'objet d'études pharmacocinétiques approfondies dans le cadre de grands programmes cliniques internationaux.
Cependant, il est connu qu'il a été délibérément modifié pour augmenter sa stabilité par rapport à la tuftsine. L'ajout de la séquence Pro-Gly-Pro avait pour but de ralentir la dégradation enzymatique et de prolonger l'activité biologique du peptide [1]. Aucune étude évaluée par des pairs n'a toutefois rapporté actuellement de valeur confirmée de la demi-vie plasmatique.
C'est pourquoi toute estimation numérique de la demi-vie du sélenk disponible sur Internet doit être interprétée avec prudence, si elle n'est pas étayée par des études pharmacocinétiques directes.
Quand le Selank commence-t-il à agir ?
Le début de l'action du Selank semble dépendre de l'effet biologique spécifique évalué. Certaines études en laboratoire suggèrent que le Selank peut influencer les systèmes de neurotransmetteurs et l'activité des récepteurs relativement rapidement après l'administration, tandis que les bénéfices cliniquement significatifs peuvent se développer sur plusieurs jours à semaines.
Les études analysant l'interaction du Selank avec les récepteurs GABA ont démontré une modulation directe des voies de signalisation GABAergique, suggérant que certains des effets neurochimiques pourraient apparaître peu après l'administration [2]. Les études sur le métabolisme des enképhalines ont également montré que le Selank pouvait inhiber les enzymes responsables de leur dégradation, fournissant ainsi un autre mécanisme possible pour l'apparition des effets biologiques précoces [5].
Des informations supplémentaires sont apportées par les études cliniques. Dans les études comprenant des personnes atteintes de trouble anxieux généralisé et de neurasthénie, le Selank a montré un effet anxiolytique mesurable pendant le traitement et a atteint une efficacité comparable au médazépam [6]. Cependant, l'étude n'a pas déterminé le temps exact de début d'action mesuré en minutes ou en heures.
Les études sur les animaux fournissent des indices supplémentaires. Dans des modèles d'anxiété à long terme, une réduction significative des comportements anxieux a été observée dès le deuxième jour de thérapie, et les bénéfices se sont maintenus pendant toute la durée de l'étude [3]. Ces résultats suggèrent que, bien que certains changements neurochimiques puissent apparaître relativement rapidement, des effets comportementaux plus notables peuvent se développer avec une utilisation régulière.
Le Selank agit-il immédiatement ?
Les données actuelles n'indiquent pas que le Selank agisse immédiatement de la même manière que les sédatifs à action rapide. Contrairement aux benzodiazépines, qui se lient directement aux sites des benzodiazépines des récepteurs GABA-A et peuvent produire des effets rapides, le Selank agit par des mécanismes de neurorégulation plus larges impliquant la signalisation GABA, les peptides opioïdes endogènes, les facteurs neurotrophiques et les voies liées au système immunitaire [2,5].
Étant donné que ces mécanismes reposent sur les processus régulateurs et adaptatifs de l'organisme, certains effets peuvent se développer progressivement au lieu de provoquer une réaction immédiate et marquée. Les données disponibles suggèrent que les bénéfices associés au Selank peuvent s'accumuler avec la poursuite de son utilisation.
Dans quel délai Selank agit-il?
Sur la base des recherches actuelles, il semble que le Selank puisse affecter les voies neurochimiques relativement rapidement après administration. Cependant, des résultats tels que la réduction de l'anxiété, l'amélioration de l'équilibre émotionnel ou le soutien des fonctions cognitives peuvent nécessiter une utilisation régulière sur plusieurs jours ou une période d'observation plus longue [2–6].
Le moment exact d'apparition des effets peut dépendre de facteurs tels que la voie d'administration, la posologie, la durée du traitement, la physiologie individuelle et le paramètre biologique évalué. Il n'y a pas de délai d'apparition universellement accepté qui ait été établi à l'heure actuelle.
Conclusions
Les études disponibles suggèrent que le Selank a été développé pour offrir une plus grande stabilité que son précurseur naturel et peut induire des effets biologiques qui persistent au-delà de la période d'administration. Cependant, la demi-vie exacte, le temps d'élimination et la durée de persistance du peptide dans l'organisme n'ont pas encore été entièrement caractérisés dans les études humaines.
Les données actuelles suggèrent que le Selank pourrait rapidement affecter les voies neurochimiques, tandis que les effets plus notables liés à l'anxiété, à la résistance au stress et aux fonctions cognitives pourraient se développer progressivement avec le temps. Des recherches pharmacocinétiques et cliniques supplémentaires seront nécessaires pour déterminer plus précisément combien de temps le Selank reste actif et à quelle vitesse ses effets apparaissent.
Avis de non-responsabilité
Cet article est strictement à des fins éducatives et informatives et ne constitue pas un avis médical, un diagnostic ou une recommandation thérapeutique. Le Selank reste un peptide de recherche dans de nombreux pays, et ses propriétés pharmacocinétiques n'ont pas encore été entièrement déterminées par des études cliniques chez l'homme. Les informations présentées résument les résultats d'études humaines, animales et mécanistiques et ne doivent pas être interprétées comme des affirmations concernant l'efficacité, la durée d'action ou la période d'activité du peptide.
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Références
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[2] Vyunova, T. V., Andreeva, L., Shevchenko, K., & Myasoedov, N. F. (2018). Anxiolytiques à base de peptides : les aspects moléculaires de l'activité biologique de l'heptapeptide Selank. Protein and Peptide Letters, 25(10), 914–923. https://doi.org/10.2174/0929866525666180925144642
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[4] Levitskaya, N. G., Andreeva, L. A., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Administration intranasale du peptide Selank régule l'expression du BDNF dans l'hippocampe du rat in vivo. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82.
[5] Zozulya, A. A., Kost, N. V., Sokolov, O. Y., Gabaeva, M. V., Grivennikov, I. A., Andreeva, L. N., Zolotarev, Y. A., Ivanov, S. V., Andryushchenko, A. V., Myasoedov, N. F., & Smulevich, A. B. (2001). L'effet inhibiteur du Selank sur les enzymes dégradant les encéphalines : un mécanisme possible de son activité anxiolytique. Bulletin de Biologie et de Médecine Expérimentales, 131(4), 315–317. https://doi.org/10.1023/A:1017979514274
[6] Zozulia, A. A., Neznamov, G. G., Siuniakov, T. S., Kost, N. V., Gabaeva, M. V., Sokolov, O. Y., Serebriakova, E. V., Siranchieva, O. A., Andriushenko, A. V., Telesheva, E. S., Siuniakov, S. A., Smulevich, A. B., Myasoedov, N. F., & Seredenin, S. B. (2008). Efficacité et mécanismes d'action possibles d'un nouveau peptide anxiolytique, le Selank, dans le traitement des troubles anxieux généralisés et de la neurasthénie. Revue de neurologie et de psychiatrie S.S. Korsakov, 108(4), 38–48. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18454096/