Una dintre cele mai frecvente întrebări referitoare la Selank este cât timp durează efectele sale și cât timp rămâne peptida activă în organism. În prezent, însă, nu au fost publicate studii farmacocinetice la om care să determine în mod clar timpul de înjumătățire al Selanku, profilul concentrației sale în sânge sau timpul exact de eliminare. Majoritatea studiilor disponibile s-au concentrat asupra acțiunii sale biologice și neurologice, și nu asupra proprietăților farmacocinetice.
Se știe însă că Selank a fost conceput astfel încât să rămână activ mai mult timp decât precursorul său natural – tuftsina. Adăugarea secvenței Pro-Gly-Pro ajută la protejarea peptidului împotriva degradării enzimatice rapide, ceea ce permite menținerea activității sale biologice pentru o perioadă mai lungă de timp în comparație cu peptidele tuftsinice naturale [1,2].
Studiile experimentale au demonstrat că Selank poate produce efecte biologice care persistă dincolo de perioada propriu-zisă de administrare. De exemplu, studiile pe animale care au analizat comportamentele legate de anxietate au evidențiat un efect anxiolitic persistent pe toată durata de patru săptămâni a tratamentului, ceea ce sugerează că administrarea regulată poate asigura o activitate biologică stabilă în timp [3]. Studiile privind modularea receptorilor GABA, reglarea neurotransmițătorilor și expresia BDNF indică, de asemenea, că Selank poate iniția modificări biologice secundare care persistă mai mult decât durata de rămânere a peptidului în circulație [2,4].
Deoarece încă nu există studii farmacocinetice formale, în prezent nu se poate determina cu exactitate câte ore sau zile rămâne Selank în sânge sau în țesuturi. Din acest motiv, orice afirmații concrete privind durata de acțiune sau timpul de înjumătățire trebuie tratate cu prudență, dacă nu sunt susținute de date farmacocinetice directe la om.
Cât timp rămâne Selank în organism?
În prezent, nu au fost publicate studii clinice care să determine cât timp Selank rămâne detectabil în organism. La fel ca multe alte peptide, Selank se descompune probabil prin acțiune enzimatică în fragmente peptidice mai mici și aminoacizi după administrare. Timpul exact de eliminare nu a fost însă stabilit în mod clar în studiile clinice.
De asemenea, este important să se facă distincția între prezența fizică a peptidului și durata de menținere a efectelor sale biologice. Chiar și după metabolizarea Selanku, procesele legate de neurotransmițători, factorii neurotrofici, răspunsul la stres și expresia genelor pot persista o perioadă îndelungată [2,4].
Din acest motiv, cercetătorii acordă de obicei o atenție mai mare duratei activității biologice decât încercărilor de a estima timpul de eliminare neconfirmat.
Timpul de înjumătățire al Selank
Timpul de înjumătățire exact al Selank nu a fost descris până în prezent în literatura științifică publicată referitoare la oameni. Spre deosebire de multe medicamente farmaceutice autorizate, Selank nu a făcut obiectul unor studii farmacocinetice ample în cadrul unor programe clinice internaționale de anvergură.
Se știe însă că acesta a fost modificat în mod intenționat pentru a-i spori stabilitatea față de tuftzină. Adăugarea secvenței Pro-Gly-Pro a avut ca scop încetinirea degradării enzimatice și prelungirea activității biologice a peptidului [1]. Cu toate acestea, niciun studiu revizuit nu a furnizat o valoare confirmată în prezent a timpului de înjumătățire în plasmă.
Prin urmare, orice estimări numerice privind timpul de înjumătățire al Selanku disponibile pe internet trebuie interpretate cu prudență, dacă nu sunt susținute de studii farmacocinetice directe.
Cât de repede își face efectul Selank?
Începutul acțiunii Selank pare să depindă de efectul biologic specific care este evaluat. Unele studii de laborator sugerează că Selank poate influența sistemele de neurotransmițători și activitatea receptorilor relativ rapid după administrare, în timp ce beneficiile clinice semnificative pot apărea în decurs de câteva zile sau săptămâni.
Studiile care au analizat interacțiunea Selankului cu receptorii GABA au evidențiat o modulare directă a căilor de semnalizare GABAergice, ceea ce sugerează că o parte din efectele neurochimice pot apărea la scurt timp după administrare [2]. Studiile privind metabolismul encefalinelor au arătat, de asemenea, că Selank poate inhiba enzimele responsabile de degradarea acestora, oferind un mecanism suplimentar care permite apariția efectelor biologice precoce [5].
Studiile clinice oferă informații suplimentare. În studiile care au inclus persoane cu tulburare de anxietate generalizată și nevroză, Selank a demonstrat un efect anxiolitic măsurabil pe parcursul tratamentului și a atins o eficacitate comparabilă cu cea a medazepamului [6]. Cu toate acestea, studiul nu a precizat momentul exact al debutului acțiunii, măsurat în minute sau ore.
Studiile pe animale oferă indicii suplimentare. În modelele de anxietate pe termen lung, s-a observat o reducere semnificativă a comportamentelor anxioase încă din a doua zi de terapie, iar beneficiile s-au menținut pe toată durata studiului [3]. Aceste rezultate sugerează că, deși unele modificări neurochimice pot apărea relativ rapid, efectele comportamentale mai vizibile se pot dezvolta odată cu utilizarea regulată.
Selank are efect imediat?
Datele actuale nu indică faptul că Selank ar acționa imediat în același mod ca medicamentele sedative cu acțiune rapidă. Spre deosebire de benzodiazepine, care se leagă direct de situsurile benzodiazepinice ale receptorilor GABA-A și pot produce efecte rapide, Selank acționează prin mecanisme neuroreglatorii mai ample, care includ semnalizarea GABA, peptidele opioide endogene, factorii neurotrofici și căile asociate sistemului imunitar [2,5].
Deoarece aceste mecanisme se bazează pe procesele de reglare și adaptare ale organismului, o parte dintre efecte se pot manifesta treptat, în loc să provoace o reacție imediată și evidentă. Datele disponibile sugerează că beneficiile asociate cu Selank pot crește odată cu continuarea utilizării.
Cât de repede acționează Selank?
Pe baza studiilor actuale, se pare că Selank poate influența căile neurochimice relativ rapid după administrare. Cu toate acestea, rezultate precum reducerea anxietății, îmbunătățirea echilibrului emoțional sau susținerea funcțiilor cognitive pot necesita o utilizare regulată timp de câteva zile sau o perioadă mai lungă de observare [2–6].
Momentul exact în care apar efectele poate depinde de factori precum calea de administrare, doza, durata tratamentului, fiziologia individuală și parametrul biologic evaluat. În prezent, nu a fost stabilit un moment de debut al acțiunii general acceptat.
Concluzii
Studiile disponibile indică faptul că Selank a fost dezvoltat pentru a asigura o stabilitate mai mare decât precursorul său natural și poate produce efecte biologice care persistă dincolo de perioada de administrare. Totuși, timpul de înjumătățire exact, timpul de eliminare și durata de persistență a peptidului în organism nu au fost încă caracterizate pe deplin în studiile efectuate pe oameni.
Datele actuale sugerează că Selank poate influența relativ rapid căile neurochimice, în timp ce efectele mai vizibile legate de anxietate, rezistența la stres și funcțiile cognitive se pot dezvolta treptat, odată cu trecerea timpului. Vor fi necesare studii farmacocinetice și clinice suplimentare pentru a determina cu mai multă precizie cât timp rămâne activ Selank și cât de repede apar efectele sale.
Mențiune
Prezentul articol are un caracter exclusiv educativ și informativ și nu constituie un sfat medical, o diagnosticare sau recomandări terapeutice. Selank rămâne un peptid experimental în multe țări, iar proprietățile sale farmacocinetice nu au fost încă pe deplin determinate în studiile clinice efectuate pe oameni. Informațiile prezentate constituie un rezumat al rezultatelor studiilor efectuate pe oameni, pe animale, precum și al studiilor mecaniciste și nu ar trebui interpretate ca afirmații privind eficacitatea, durata de acțiune sau perioada de activitate a peptidului.
Exclusiv în scopuri de cercetare: Produsele Selank oferite de Semax Polska sunt destinate exclusiv cercetării de laborator și științifice. Acestea nu sunt aprobate pentru consumul uman, utilizări medicale, diagnosticare, tratament sau prevenirea bolilor. Toate materialele de cercetare trebuie utilizate în conformitate cu reglementările în vigoare și cu principiile bunei practici de laborator.
Referințe
[1] Andreeva, L. A., Nagaev, I. Y., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Proprietățile antivirale ale fragmentelor structurale ale peptidei Selank. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82. https://doi.org/10.1134/S0012496610020031
[2] Vyunova, T. V., Andreeva, L., Shevchenko, K. și Myasoedov, N. F. (2018). Anxiolitice pe bază de peptide: aspectele moleculare ale activității biologice a heptapeptidei Selank. Protein and Peptide Letters, 25(10), 914–923. https://doi.org/10.2174/0929866525666180925144642
[3] Czabak-Garbacz, R., Cygan, B., Wolański, Ł., & Kozlovsky, I. (2006). Influența tratamentului pe termen lung cu TP-7, un analog al Tuftsinului, asupra stărilor de anxietate și fobie și asupra greutății corporale. Pharmacological Reports, 58(4), 562–567. PMID: 16963804.
[4] Levitskaya, N. G., Andreeva, L. A., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Administrarea intranazală a peptidei Selank reglează expresia BDNF în hipocampul șobolanului in vivo. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82.
[5] Zozulya, A. A., Kost, N. V., Sokolov, O. Y., Gabaeva, M. V., Grivennikov, I. A., Andreeva, L. N., Zolotarev, Y. A., Ivanov, S. V., Andryushchenko, A. V., Myasoedov, N. F., & Smulevich, A. B. (2001). Efectul inhibitor al Selank asupra enzimelor care degradează encefalinele ca posibil mecanism al activității sale anxiolitice. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 131(4), 315–317. https://doi.org/10.1023/A:1017979514274
[6] Zozulia, A. A., Neznamov, G. G., Siuniakov, T. S., Kost, N. V., Gabaeva, M. V., Sokolov, O. Y., Serebriakova, E. V., Siranchieva, O. A., Andriushenko, A. V., Telesheva, E. S., Siuniakov, S. A., Smulevich, A. B., Myasoedov, N. F., & Seredenin, S. B. (2008). Eficacitatea și posibilele mecanisme de acțiune ale unui nou anxiolitic peptidic, Selank, în tratamentul tulburărilor de anxietate generalizată și al neurasteniei. Revista de Neurologie și Psihiatrie „S.S. Korsakov”, 108(4), 38–48. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18454096/