Selank și Afobazole sunt două preparate rusești concepute pentru a reduce anxietatea și a îmbunătăți rezistența la stres. Deși ambele au efect anxiolitic fără a provoca somnolență semnificativă, ele diferă prin compoziție, modul de administrare, mecanismul de acțiune și viteza de apariție a efectelor.
Ce sunt Selank și Afobazole?
Selank este un heptapeptid sintetic format din șapte aminoacizi. A fost conceput ca un analog al peptidului natural tuftsina, care participă la comunicarea dintre sistemul imunitar și cel nervos. Selank se administrează pe cale nazală, iar studiile sugerează că poate ajunge la sistemul nervos central foarte rapid. A fost dezvoltat în Rusia și Ucraina în anii ’90 și este aprobat acolo pentru tratamentul tulburărilor de anxietate și al stărilor asociate stresului.
Afobazolul (fabomotizolul) este, în schimb, un compus chimic sintetic disponibil sub formă de comprimate. A fost dezvoltat, de asemenea, în Rusia la sfârșitul anilor ’90. Acționează în principal prin activarea receptorilor sigma-1, care participă la reglarea răspunsului celular la stres. La fel ca Selank, a fost conceput astfel încât să nu provoace o sedare semnificativă.
Cum ajung în organism?
| Caracteristică | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Modul de administrare | Spray nazal – câteva doze în fiecare nară | Comprimat administrat pe cale orală, de obicei de 3 ori pe zi |
| Cât de repede ajunge la creier | Foarte repede – prin cavitatea nazală direct în creier, ocolind procesul de digestie | Se absoarbe prin tractul digestiv; concentrația maximă în sânge se atinge după aproximativ 1 oră |
| Cât timp funcționează? | Peptida principală se descompune în aproximativ 2 minute, dar fragmentele active pot rămâne active timp de 3–4 ore | Compusul principal se elimină relativ repede (aproximativ 50 de minute), în timp ce metabolitul său rămâne activ chiar și până la 6 ore |
| Cum este eliminat din organism | Se descompune în fragmente proteice inofensive și este eliminat de rinichi în decurs de 24 de ore | Aproximativ 85% se elimină prin rinichi, iar 15% prin tractul digestiv; se elimină complet în decursul unei zile |
| Câtă substanță devine biodisponibilă | Disponibilitate ridicată în creier datorită administrării intranazale și ocolirii metabolismului hepatic | Aproximativ 43–55% din doza administrată ajunge în circulația sanguină după ce trece prin ficat |
Cum reduc anxietatea?
Ambele preparate reduc simptomele anxietății, fără a acționa ca medicamentele tipice de calmare sau somnifere. Niciunul dintre ele nu a fost conceput pentru a provoca somnolență.
| Caracteristică | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Efectul principal anxiolitic | Susține acțiunea GABA – principalul neurotransmițător inhibitor – fără a inhiba excesiv activitatea cerebrală | Activează receptorii sigma-1, care ajută celulele să facă față semnalelor de stres; acționează, de asemenea, asupra receptorilor de melatonină |
| Efectele asupra sănătății creierului | Crește nivelul de BDNF și NGF, favorizând comunicarea între neuroni, memoria și concentrarea | Poate crește nivelul de BDNF prin activarea receptorilor sigma-1, favorizând regenerarea celulelor nervoase |
| Efectul asupra stării de spirit | Acționează ușor asupra căilor serotoninergice și dopaminergice, având un efect blând de îmbunătățire a stării de bine | Beneficiile se referă în principal la gestionarea stresului și a anxietății, și nu la îmbunătățirea directă a stării de spirit |
| Impactul asupra sistemului imunitar | Prezintă proprietăți imunomodulatoare și poate influența reglarea proceselor inflamatorii | Efectul antiinflamator pare să fie mult mai slab |
| Riscul sedării | Nu s-a observat somnolență semnificativă | Nu s-a observat somnolență semnificativă |
| Riscul de dependență | Nu există dovezi privind toleranța, dependența sau simptomele de sevraj | În studiile cu o durată de până la 12 săptămâni nu s-au raportat cazuri de dependență sau simptome de sevraj |
Cum funcționează în mod eficient?
| Caracteristică | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Începutul activității | Rapid – primele efecte pot apărea în decurs de 20–60 de minute | Treptat – efectul anxiolitic complet se manifestă, de obicei, după 2–4 săptămâni de utilizare regulată |
| Doza obișnuită utilizată în studii | 400–600 micrograme pe cale nazală, de 1–3 ori pe zi | 10 mg de trei ori pe zi (în total 30 mg pe zi) |
| Principalele domenii de cercetare | Anxietate generalizată, stres de scurtă durată, probleme de memorie și concentrare legate de stres | Anxietatea generalizată, tulburările de adaptare și sprijinul în timpul renunțării la nicotină |
| Studii clinice | Aproximativ 15 studii clinice în Rusia și Ucraina; rezultate mai bune decât cele obținute cu placebo și comparabile cu cele ale medicamentelor anxiolitice mai vechi | Peste 20 de studii clinice în Rusia, la unele dintre ele participând până la 500 de pacienți; s-au demonstrat beneficii față de placebo |
| Efectele asupra memoriei și concentrării | Beneficii bine documentate în ceea ce privește memoria de lucru, atenția și capacitatea mentală, în special în situații de stres | Beneficiile cognitive par a fi secundare și nu constituie obiectivul principal al cercetărilor |
| Reacții adverse | Ușoare și rare: iritație ușoară a nasului, oboseală trecătoare, dureri de cap sporadice | Ușoare și rare: greață, disconfort stomacal ușor și reacții alergice sporadice |
| Interacțiuni cu alte substanțe | Nu se cunosc interacțiuni semnificative cu enzimele hepatice | Se metabolizează cu ajutorul enzimei CYP3A4, de aceea poate interacționa cu anumite medicamente |
| Cea mai mare restricție | Majoritatea studiilor au fost realizate exclusiv în Rusia și Ucraina; date pe termen lung limitate | Restricții geografice similare, precum și lipsa unor studii clinice de amploare în SUA, Marea Britanie și UE |
Cum acționează asupra anxietății?
Ambele medicamente reduc simptomele anxietății, dar acționează prin mecanisme biologice diferite.
Selank
Studiile arată că Selank:
- modulează semnalizarea GABAergică,
- are un efect asupra factorilor neurotrofici, precum BDNF și NGF,
- poate afecta sistemele serotoninergice și dopaminergice,
- prezintă proprietăți neuroreglatoare și imunomodulatoare.
Afobazol
Studiile sugerează că Afobazolul:
- activează receptorii sigma-1,
- sprijină adaptarea celulelor la stres,
- poate afecta receptorii de melatonină,
- se concentrează în principal pe gestionarea stresului cronic și a anxietății.
Niciunul dintre aceste preparate nu a fost conceput ca un sedativ clasic, iar ambele par să prezinte un risc redus de sedare și dependență.
Care funcționează mai repede?
Una dintre cele mai mari diferențe între aceste substanțe este timpul necesar pentru apariția efectelor.
Selank este studiat în primul rând în contextul reducerii mai rapide a tensiunii și a stresului, precum și al susținerii funcțiilor cognitive.
Afobazol de obicei, necesită o utilizare regulată timp de câteva săptămâni și este abordat mai des în contextul anxietății cronice, persistente.
Efectul asupra funcțiilor cognitive
Studiile privind Selank indică potențiale beneficii în ceea ce privește:
- memoriei de lucru,
- concentrării,
- rezistența la stres,
- funcțiilor cognitive în situații de stres psihic.
Afobazolul poate prezenta, de asemenea, anumite beneficii cognitive, însă acestea nu constituie principalul domeniu de cercetare al acestuia.
Profilul de securitate
Studiile disponibile sugerează că ambele preparate sunt, în general, bine tolerate.
Selank:
- iritații ocazionale ale nasului,
- dureri de cap sporadice,
- oboseala trecătoare.
Afobazol:
- afecțiuni gastrice ușoare,
- greață,
- reacții alergice rare.
În studiile publicate nu s-a constatat un risc semnificativ de dependență sau de simptome de sevraj pentru niciunul dintre aceste medicamente.
Mențiune
Conținutul are caracter exclusiv educativ și informativ și nu trebuie interpretat ca sfat medical, diagnostic sau recomandare terapeutică. Selank și Afobazol nu au fost aprobate de Agenția Americană pentru Alimente și Medicamente (FDA) sau de Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA) pentru tratamentul tulburărilor de anxietate sau al altor afecțiuni. Majoritatea datelor disponibile provin din studii efectuate în Rusia și Europa de Est. Sunt necesare studii clinice suplimentare, bine concepute, pentru a determina mai bine eficacitatea, siguranța și efectele pe termen lung ale acestor medicamente.