„Селанк“ и „Афобазол“ са два руски препарата, разработени с цел намаляване на тревожността и подобряване на устойчивостта към стрес. Въпреки че и двата проявяват успокояващо действие, без да предизвикват значителна сънливост, те се различават по състава, начина на приложение, механизма на действие и скоростта, с която се проявяват ефектите.
Какво представляват „Селанк“ и „Афобазол“?
Селанк е синтетичен хептапептид, съставен от седем аминокиселини. Той е разработен като аналог на естествения пептид туфтзин, който участва в комуникацията между имунната и нервната система. Селанк се прилага интраназално, а проучванията сочат, че може да достигне до централната нервна система много бързо. Той е разработен в Русия и Украйна през 90-те години и там е одобрен за употреба при лечението на тревожни разстройства и състояния, свързани със стреса.
Афобазол (фабомотизол) пък е синтетично химично съединение, предлагано под формата на таблетки. Той също е разработен в Русия в края на 90-те години. Действа главно чрез активиране на сигма-1 рецепторите, които участват в регулирането на клетъчния отговор към стреса. Подобно на Селанк, той е разработен така, че да не предизвиква значителна седация.
Как попадат в организма?
| Характеристика | Selank | Афобазол |
|---|---|---|
| Начин на сервиране | Спрей за носа – по няколко дози във всяка ноздра | Таблетка за перорално приложение, обикновено 3 пъти дневно |
| Колко бързо достига до мозъка | Много бързо – през носната кухина директно към мозъка, без да минава през храносмилателния процес | Абсорбира се през храносмилателния тракт; максималната концентрация в кръвта се достига след около 1 час |
| Колко дълго действа | Основният пептид се разгражда за около 2 минути, но активните фрагменти могат да действат в продължение на 3–4 часа | Основното вещество се елиминира сравнително бързо (около 50 минути), докато неговият метаболит остава активен дори до 6 часа |
| Как се елиминира от организма | Разгражда се до безвредни белкови фрагменти и се елиминира от бъбреците в рамките на 24 часа | Около 85% се екскретира чрез бъбреците, а 15% – чрез храносмилателния тракт; напълно се елиминира в рамките на един ден |
| Колко от веществото става биологично достъпно | Висока биодостъпност в мозъка благодарение на интраназалното приложение и избягването на чернодробния метаболизъм | Около 43–55% от приетата доза постъпва в кръвообращението след преминаване през черния дроб |
Как намаляват тревожността?
И двата препарата облекчават симптомите на тревожността, без да действат като типичните успокоителни или сънотворни средства. Нито един от тях не е създаден с цел да предизвиква сънливост.
| Характеристика | Selank | Афобазол |
|---|---|---|
| Основно успокоително действие | Подпомага действието на ГАМК – основния инхибиторен невротрансмитер – без прекомерно потискане на мозъчната активност | Активира сигма-1 рецепторите, които помагат на клетките да се справят със стресовите сигнали; оказва въздействие и върху мелатониновите рецептори |
| Влияние върху здравето на мозъка | Повишава нивата на BDNF и NGF, като подпомага комуникацията между невроните, паметта и концентрацията | Може да повиши нивото на BDNF чрез активиране на сигма-1 рецепторите, като подпомага регенерацията на нервните клетки |
| Влияние върху настроението | Влияе леко върху серотониновите и допаминергичните пътища, като оказва леко действие, подобряващо настроението | Ползите се отнасят предимно до регулирането на стреса и тревожността, а не до пряко подобряване на настроението |
| Въздействие върху имунната система | Притежава имуномодулиращи свойства и може да повлияе на регулирането на възпалителните процеси | Противовъзпалителният ефект изглежда значително по-слаб |
| Риск от седация | Не е наблюдавана значителна сънливост | Не е наблюдавана значителна сънливост |
| Риск от пристрастяване | Липса на доказателства за толерантност, зависимост или симптоми на абстиненция | В проучванията, продължили до 12 седмици, не са били отбелязани случаи на пристрастяване или симптоми на абстиненция |
Как действат ефективно?
| Характеристика | Selank | Афобазол |
|---|---|---|
| Начало на дейността | Бърз – първите резултати могат да се появят в рамките на 20–60 минути | Постепенен – пълният антитревожен ефект обикновено се проявява след 2–4 седмици редовно приложение |
| Типична дозировка, използвана в проучванията | 400–600 микрограма интраназално, 1–3 пъти дневно | 10 мг три пъти дневно (общо 30 мг дневно) |
| Основни области на изследване | Генерализирано тревожно разстройство, краткотраен стрес, проблеми с паметта и концентрацията, свързани със стреса | Генерализирано тревожно разстройство, адаптационни разстройства и подкрепа при отказване от никотина |
| Клинични изпитвания | Около 15 клинични проучвания в Русия и Украйна; резултатите са по-добри от тези при плацебо и са сравними с тези при по-старите анксиолитици | Над 20 клинични проучвания в Русия, в някои от които са участвали до 500 пациенти; доказани са ползите в сравнение с плацебо |
| Влияние върху паметта и концентрацията | Добре документирани ползи за работната памет, концентрацията и умствената работоспособност, особено в стресови ситуации | Познавателните ползи изглеждат второстепенни и не представляват основната цел на изследванията |
| Нежелани реакции | Леки и редки: леко дразнене в носа, преходна умора, спорадично главоболие | Леки и редки: гадене, лек стомашен дискомфорт и спорадични алергични реакции |
| Взаимодействия с други вещества | Не са известни значими взаимодействия с чернодробните ензими | Метаболизира се с участието на ензима CYP3A4, поради което може да взаимодейства с някои лекарства |
| Най-голямото ограничение | По-голямата част от проучванията са проведени единствено в Русия и Украйна; наличните дългосрочни данни са ограничени | Подобни географски ограничения, както и липсата на мащабни клинични проучвания в САЩ, Обединеното кралство и ЕС |
Как действат срещу тревожността?
И двата препарата намаляват симптомите на тревожността, но действат чрез различни биологични механизми.
Selank
Проучванията показват, че Selank:
- модулира ГАБАергичната сигнализация,
- оказва влияние върху невротрофичните фактори, като BDNF и NGF,
- може да окаже въздействие върху серотонинергичните и допаминергичните системи,
- притежава неврорегулаторни и имуномодулиращи свойства.
Афобазол
Изследванията сочат, че Афобазол:
- активира сигма-1 рецепторите,
- подпомага адаптацията на клетките към стреса,
- може да повлияе на мелатониновите рецептори,
- се фокусира предимно върху регулирането на хроничния стрес и тревожността.
Нито един от препаратите не е разработен като класическо успокоително средство и двата изглеждат да се характеризират с нисък риск от седация и пристрастяване.
Кой работи по-бързо?
Една от най-големите разлики между тези вещества е времето, необходимо за проявяване на ефектите.
Selank се проучва преди всичко в контекста на по-бързото намаляване на напрежението и стреса, както и за подпомагане на когнитивните функции.
Афобазол обикновено изисква редовно прилагане в продължение на няколко седмици и по-често се разглежда в контекста на хроничния, продължителен страх.
Влияние върху когнитивните функции
Изследванията върху Selank сочат потенциални ползи, свързани с:
- работна памет,
- концентрация,
- устойчивост към стрес,
- когнитивните функции в ситуации на психическо натоварване.
Афобазол може също да има някои ползи за когнитивните функции, но те не са основният предмет на изследванията му.
Профил за сигурност
Наличните проучвания сочат, че и двата препарата като цяло се понасят добре.
Селанк:
- спорадично дразнене на носа,
- спорадично главоболие,
- преходна умора.
Афобазол:
- леки стомашни неразположения,
- гадене,
- редки алергични реакции.
В публикуваните проучвания не е установено значимо риск от пристрастяване или абстинентни симптоми при нито един от тези препарати.
Забележка
Съдържанието има изцяло образователен и информационен характер и не трябва да се тълкува като медицински съвет, диагноза или терапевтично препоръка. Селанк и Афобазол не са одобрени от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) нито от Европейската агенция по лекарствата (EMA) за лечение на тревожни разстройства или други заболявания. По-голямата част от наличните данни произхождат от проучвания, проведени в Русия и Източна Европа. Необходими са допълнителни, добре планирани клинични проучвания, за да се определят по-точно тяхната ефективност, безопасност и дългосрочни ефекти.