„Selank“ ir „Afobazole“ – tai du rusiški preparatai, sukurti siekiant sumažinti nerimą ir pagerinti atsparumą stresui. Nors abu preparatai pasižymi anksiolitiniu poveikiu nesukeldami ženklaus mieguistumo, jie skiriasi savo sudėtimi, vartojimo būdu, veikimo mechanizmu ir poveikio pasireiškimo greičiu.
Kas yra „Selank“ ir „Afobazole“?
Selankas – tai iš septynių aminorūgščių sudarytas sintetinis heptapeptidas. Jis buvo sukurtas kaip natūralaus peptido tuftzino, kuris dalyvauja imuninės ir nervų sistemų tarpusavio sąveikoje, analogas. Selank vartojamas per nosį, o tyrimai rodo, kad jis gali labai greitai pasiekti centrinę nervų sistemą. Jis buvo sukurtas Rusijoje ir Ukrainoje 90-aisiais metais ir ten yra patvirtintas naudoti nerimo sutrikimų bei su stresu susijusių būklių gydymui.
Afobazolas (fabomotizolis) yra sintetinis cheminis junginys, parduodamas tablečių pavidalu. Jis taip pat buvo sukurtas Rusijoje 90-ųjų pabaigoje. Veikia daugiausia aktyvuodamas sigma-1 receptorius, kurie dalyvauja reguliuojant ląstelių reakciją į stresą. Kaip ir „Selank“, jis buvo sukurtas taip, kad nesukeltų ženklaus raminamojo poveikio.
Kaip jie patenka į organizmą?
| Savybė | Selank | Afobazolas |
|---|---|---|
| Vartojimo būdas | Nosies purškiklis – po keletą dozių į kiekvieną šnervę | Tabletė, vartojama per burną, paprastai 3 kartus per dieną |
| Kaip greitai tai pasiekia smegenis | Labai greitai – per nosies ertmę tiesiai į smegenis, apeinant virškinimo procesą | Jis absorbuojamas per virškinimo traktą; didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po maždaug 1 valandos |
| Kiek laiko veikia | Pagrindinis peptidas suskaidomas per maždaug 2 minutes, tačiau aktyvūs fragmentai gali veikti 3–4 valandas | Pagrindinė medžiaga iš organizmo pašalinama palyginti greitai (maždaug per 50 minučių), o jos metabolitas išlieka aktyvus net iki 6 valandų |
| Kaip jis pašalinamas iš organizmo | Skaidomas į nekenksmingus baltymų fragmentus ir per 24 valandas pašalinamas per inkstus | Apie 85% išsiskiria per inkstus, o 15% – per virškinimo traktą; visiškai pašalinamas per vieną dieną |
| Kiek medžiagos tampa biologiškai prieinamos | Didelis koncentracijos lygis smegenyse dėl intranazalinio vartojimo ir to, kad vaistas neapdorojamas kepenyse | Apie 43–551 TP30T priimtos dozės patenka į kraują, praėjus pro kepenis |
Kaip jie mažina nerimą?
Abu preparatai mažina nerimo simptomus, tačiau neveikia kaip įprasti raminamieji ar miegą skatinantys vaistai. Nė vienas iš jų nebuvo sukurtas siekiant sukelti mieguistumą.
| Savybė | Selank | Afobazolas |
|---|---|---|
| Pagrindinis raminamasis poveikis | Skatina GABA – pagrindinio slopinančiojo neurotransmiterio – veikimą, neslopindamas smegenų veiklos pernelyg stipriai | Jis aktyvuoja sigma-1 receptorius, kurie padeda ląstelėms susidoroti su streso signalais; taip pat veikia melatonino receptorius |
| Poveikis smegenų sveikatai | Padidina BDNF ir NGF lygį, taip stiprindamas neuronų tarpusavio ryšį, atmintį ir koncentraciją | Gali didinti BDNF lygį, aktyvuodamas sigma-1 receptorius, taip skatindamas nervinių ląstelių regeneraciją |
| Poveikis nuotaikai | Jis švelniai veikia serotonino ir dopamino takus, švelniai gerindamas savijautą | Nauda daugiausia susijusi su streso ir nerimo reguliavimu, o ne su tiesioginiu nuotaikos pagerėjimu |
| Poveikis imuninei sistemai | Jis pasižymi imunomoduliuojančiomis savybėmis ir gali daryti įtaką uždegiminių procesų reguliavimui | Atrodo, kad priešuždegiminis poveikis yra žymiai silpnesnis |
| Sedacijos rizika | Nėra pastebėta reikšmingo mieguistumo | Nėra pastebėta reikšmingo mieguistumo |
| Priklausomybės rizika | Nėra įrodymų, kad būtų pasireiškusi tolerancija, priklausomybė ar nutraukimo simptomai | Tyrimuose, trukusiuose iki 12 savaičių, nebuvo pranešta apie priklausomybę ar nutraukimo simptomus |
Kaip jos veiksmingai veikia?
| Savybė | Selank | Afobazolas |
|---|---|---|
| Veiklos pradžia | Greitas – pirmieji rezultatai gali pasirodyti per 20–60 minučių | Palaipsnis – pilnas nerimo mažinantis poveikis paprastai pasireiškia po 2–4 savaičių reguliaraus vartojimo |
| Tyrimuose taikomas įprastas dozavimas | 400–600 mikrogramų į nosį, 1–3 kartus per dieną | 10 mg tris kartus per dieną (iš viso 30 mg per dieną) |
| Pagrindinės tyrimų sritys | Bendrasis nerimas, trumpalaikis stresas, su stresu susijusios atminties ir koncentracijos problemos | Generalizuota nerimo sutrikimas, adaptacijos sutrikimai ir parama metant rūkyti |
| Klinikiniai tyrimai | Apie 15 klinikinių tyrimų Rusijoje ir Ukrainoje; rezultatai geresni nei placebo ir palyginami su senesniais vaistais nuo nerimo | Rusijoje atlikta daugiau nei 20 klinikinių tyrimų, kai kuriuose dalyvavo iki 500 pacientų; buvo įrodyta nauda, palyginti su placebu |
| Poveikis atminties ir koncentracijos gebėjimams | Gerai pagrįsti teigiamieji poveikiai darbinės atminties, dėmesio ir protinio darbingumo srityse, ypač stresinėse situacijose | Pažintiniai privalumai atrodo antraeiliai ir nėra pagrindinis tyrimų tikslas |
| Šalutinis poveikis | Lengvi ir reti: nedidelis nosies sudirginimas, laikinas nuovargis, retkarčiais pasitaikantis galvos skausmas | Lengvi ir reti: pykinimas, nedidelis skrandžio diskomfortas ir retkarčiais pasitaikančios alerginės reakcijos |
| Sąveika su kitomis medžiagomis | Nėra žinoma apie reikšmingą sąveiką su kepenų fermentais | Metabolizuojamas CYP3A4 fermento pagalba, todėl gali sąveikauti su kai kuriais vaistais |
| Didžiausias apribojimas | Dauguma tyrimų buvo atlikti tik Rusijoje ir Ukrainoje; ilgalaikių duomenų yra nedaug | Panašūs geografiniai apribojimai ir didelių klinikinių tyrimų trūkumas JAV, Jungtinėje Karalystėje ir ES |
Kaip jie veikia nerimą?
Abu preparatai mažina nerimo simptomus, tačiau veikia skirtingais biologiniais mechanizmais.
Selank
Tyrimai rodo, kad „Selank“:
- reguliuoja GABAerginę signalizaciją,
- veikia neurotrofinius veiksnius, pavyzdžiui, BDNF ir NGF,
- gali paveikti serotoninergines ir dopaminergines sistemas,
- turi neuroreguliacines ir imunomoduliacines savybes.
Afobazolas
Tyrimai rodo, kad „Afobazole“:
- aktyvuoja sigma-1 receptorius,
- padeda ląstelėms prisitaikyti prie streso,
- gali paveikti melatonino receptorius,
- daugiausia dėmesio skiria lėtinio streso ir nerimo reguliavimui.
Nė vienas iš šių preparatų nebuvo sukurtas kaip klasikinis raminamasis vaistas, ir abu, atrodo, pasižymi maža sedacijos ir priklausomybės rizika.
Kuris veikia greičiau?
Vienas iš didžiausių šių medžiagų skirtumų yra poveikio pasireiškimo laikas.
Selank jis tiriamas visų pirma siekiant greičiau sumažinti įtampą ir stresą bei pagerinti kognityvines funkcijas.
Afobazolas paprastai reikalauja reguliaraus vartojimo keletą savaičių ir dažniau aptariamas kalbant apie lėtinį, ilgalaikį nerimą.
Poveikis pažinimo funkcijoms
Tyrimai apie „Selank“ rodo galimą naudą šiose srityse:
- darbinės atminties,
- koncentracijos,
- atsparumo stresui,
- pažinimo funkcijų psichinės įtampos situacijose.
„Afobazole“ taip pat gali turėti tam tikrą teigiamą poveikį kognityviniams gebėjimams, tačiau tai nėra pagrindinė šio vaisto tyrimų sritis.
Saugumo profilis
Turimi tyrimai rodo, kad abu preparatai paprastai gerai toleruojami.
Selank:
- retkarčiais pasireiškiantis nosies sudirginimas,
- retkarčiais pasireiškiantis galvos skausmas,
- praeinantis nuovargis.
Afobazolas:
- lengvi skrandžio sutrikimai,
- pykinimas,
- retos alerginės reakcijos.
Paskelbtuose tyrimuose nebuvo nustatyta jokios reikšmingos priklausomybės rizikos ar nutraukimo simptomų, susijusių su bet kuriuo iš šių preparatų.
Atsakomybės apribojimas
Šis tekstas skirtas tik švietimo ir informavimo tikslams ir neturėtų būti traktuojamas kaip medicininė konsultacija, diagnozė ar gydymo rekomendacija. „Selank“ ir „Afobazole“ nebuvo patvirtinti JAV Maisto ir vaistų administracijos (FDA) ar Europos vaistų agentūros (EMA) nerimo sutrikimų ar kitų ligų gydymui. Dauguma turimų duomenų yra gauti iš tyrimų, atliktų Rusijoje ir Rytų Europoje. Reikia papildomų, tinkamai suplanuotų klinikinių tyrimų, kad būtų galima geriau įvertinti šių vaistų veiksmingumą, saugumą ir ilgalaikius poveikius.