Selank ja Afobazole on kaks Venemaal välja töötatud ravimit, mis on mõeldud ärevuse vähendamiseks ja stressitaluvuse parandamiseks. Kuigi mõlemad avaldavad ärevust vähendavat toimet ilma märkimisväärset unisust põhjustamata, erinevad nad üksteisest koostise, manustamisviisi, toime mehhanismi ja toime ilmnemise kiiruse poolest.
Mis on Selank ja Afobazole?
Selank on seitsmest aminohappest koosnev sünteetiline heptapeptiid. See on loodud loodusliku peptiidi tuftsiini analoogina, mis osaleb immuunsüsteemi ja närvisüsteemi vahelises suhtluses. Selank manustatakse nina kaudu ning uuringud viitavad sellele, et see võib jõuda kesknärvisüsteemi väga kiiresti. See töötati välja Venemaal ja Ukrainas 1990. aastatel ning on seal heaks kiidetud kasutamiseks ärevushäirete ja stressiga seotud seisundite raviks.
Afobazool (fabomotizool) on aga sünteetiline keemiline ühend, mida on saadaval tablettidena. See töötati välja samuti Venemaal 90. aastate lõpus. See toimib peamiselt sigma-1-retseptorite aktiveerimise kaudu, mis osalevad rakkude stressireaktsiooni reguleerimises. Nagu Selankki, on ka see ravim välja töötatud nii, et see ei põhjustaks märkimisväärset uimasust.
Kuidas need organismi satuvad?
| Omadus | Selank | Afobazool |
|---|---|---|
| Manustamisviis | Ninasprei – paar annust kummassegi ninasõõrmesse | Suukaudselt manustatav tablett, tavaliselt 3 korda päevas |
| Kui kiiresti jõuab see ajju | Väga kiiresti – ninasõõrmest otse ajju, ilma seedimisprotsessi läbimata | Imeub seedetrakti kaudu; maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse umbes 1 tunni pärast |
| Kui kaua see kestab? | Peamine peptiid laguneb umbes 2 minuti jooksul, kuid aktiivsed fragmendid võivad toimida 3–4 tundi | Peamine ühend eritub suhteliselt kiiresti (umbes 50 minutit), samas kui selle metaboliit jääb aktiivseks isegi kuni 6 tundi |
| Kuidas see organismist eemaldatakse | Laguneb ohututeks valkudeks ja eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul | Umbes 85% eritub neerude kaudu ja 15% seedetrakti kaudu; eritub täielikult ühe päeva jooksul |
| Kui palju ainetest muutub bioloogiliselt kättesaadavaks | Suur biosaadavus ajus tänu nina kaudu manustamisele ja maksa ainevahetuse vältimisele | Umbes 43–551 TP30T manustatud annusest jõuab vereringesse pärast maksa läbimist |
Kuidas need hirmu leevendavad?
Mõlemad ravimid leevendavad ärevuse sümptomeid, ilma et toimiksid nagu tüüpilised rahustid või unerohtud. Ükski neist ei ole mõeldud unisust tekitama.
| Omadus | Selank | Afobazool |
|---|---|---|
| Peamine ärevust vähendav toime | Toetab GABA – peamise pärssiva neurotransmitteri – toimet, ilma et see liigselt pärsiks aju aktiivsust | See aktiveerib sigma-1-retseptoreid, mis aitavad rakkudel toime tulla stressisignaalidega; mõjutab ka melatoniini retseptoreid |
| Mõju aju tervisele | Suurendab BDNF-i ja NGF-i taset, toetades neuronitevahelist suhtlust, mälu ja keskendumisvõimet | Võib suurendada BDNF-i taset sigma-1-retseptorite aktiveerimise kaudu, toetades närvirakkude taastumist |
| Mõju meeleolule | See mõjutab õrnalt serotoniini- ja dopamiiniradu, avaldades kerget meeleolu parandavat toimet | Kasulikud mõjud puudutavad peamiselt stressi ja ärevuse reguleerimist, mitte aga meeleolu otsest parandamist |
| Mõju immuunsüsteemile | Sellel on immunomoduleerivad omadused ja see võib mõjutada põletikuliste protsesside reguleerimist | Põletikuvastane toime tundub olevat märksa nõrgem |
| Sedatsiooni risk | Märkimisväärset unisust ei täheldatud | Märkimisväärset unisust ei täheldatud |
| Sõltuvuse oht | Puuduvad tõendid taluvuse, sõltuvuse või võõrutusnähtude kohta | Kuni 12 nädalat kestnud uuringutes ei täheldatud sõltuvust ega võõrutusnähte |
Kuidas need tõhusalt toimivad?
| Omadus | Selank | Afobazool |
|---|---|---|
| Tegevuse algus | Kiire – esimesed tulemused võivad ilmneda 20–60 minuti jooksul | Järkjärguline – täielik ärevusevastane toime avaldub tavaliselt 2–4 nädala pärast regulaarset kasutamist |
| Uuringutes kasutatud tüüpiline annus | 400–600 mikrogrammi ninasisese manustamisena, 1–3 korda päevas | 10 mg kolm korda päevas (kokku 30 mg päevas) |
| Peamised uurimisvaldkonnad | Üldine ärevus, lühiajaline stress, stressiga seotud mälu- ja keskendumisprobleemid | Üldine ärevus, kohanemishäired ja toetus nikotiinist loobumisel |
| Kliinilised uuringud | Umbes 15 kliinilist uuringut Venemaal ja Ukrainas; tulemused on paremad kui platseebo puhul ja võrreldavad vanemate ärevusravimitega | Venemaal on läbi viidud üle 20 kliinilise uuringu, millest mõnes osales kuni 500 patsienti; on tõestatud ravimi eelised võrreldes platseeboga |
| Mõju mälule ja keskendumisvõimele | Hästi dokumenteeritud positiivne mõju töömälule, tähelepanuvõimele ja vaimsele võimekusele, eriti stressiolukordades | Kognitiivsed eelised tunduvad olevat teisejärgulised ega ole uuringute peamine eesmärk |
| Kõrvaltoimed | Kerged ja harvad: kerge ninaärritus, ajutine väsimus, aeg-ajalt esinev peavalu | Kerged ja harvad: iiveldus, kerge maoebamugavus ning aeg-ajalt esinevad allergilised reaktsioonid |
| Koostoimed teiste ainetega | Olulisi koostoimeid maksaensüümidega ei ole teada | Metaboliseerub ensüümi CYP3A4 osalusel, mistõttu võib see mõjutada teatud ravimite toimet |
| Suurim piirang | Enamik uuringuid viidi läbi ainult Venemaal ja Ukrainas; pikaajalised andmed on piiratud | Sarnased geograafilised piirangud ning ulatuslike kliiniliste uuringute puudumine USAs, Suurbritannias ja ELis |
Kuidas need hirmu leevendavad?
Mõlemad ravimid leevendavad ärevuse sümptomeid, kuid toimivad erinevate bioloogiliste mehhanismide kaudu.
Selank
Uuringud näitavad, et Selank:
- mõjutab GABAergilist signaaliedastust,
- mõjutab neurotroofseid faktoreid, nagu BDNF ja NGF,
- võib mõjutada serotoniinergilisi ja dopamiinergilisi süsteeme,
- omab neuroregulatiivseid ja immunomodulatiivseid omadusi.
Afobazool
Uuringud viitavad sellele, et Afobazole:
- aktiveerib sigma-1-retseptoreid,
- toetab rakkude kohanemist stressiga,
- võib mõjutada melatoniini retseptoreid,
- keskendub peamiselt kroonilise stressi ja ärevuse reguleerimisele.
Ühtegi neist ravimitest ei ole kavandatud klassikalise rahustina ning mõlema puhul näib olevat madal sedatsiooni- ja sõltuvusrisk.
Kumb töötab kiiremini?
Üks suurimaid erinevusi nende ainete vahel on toime ilmnemise aeg.
Selank Seda uuritakse eelkõige seoses pingete ja stressi kiirema leevendamisega ning kognitiivsete funktsioonide toetamisega.
Afobazool nõuab tavaliselt regulaarset kasutamist mitme nädala jooksul ja seda käsitletakse sagedamini kroonilise, püsiva ärevuse kontekstis.
Mõju kognitiivsetele funktsioonidele
Selanki uuringud viitavad potentsiaalsetele eelistele järgmistes valdkondades:
- töömälu,
- kontsentratsioon,
- stressitaluvus,
- kognitiivsed funktsioonid vaimse koormuse olukordades.
Afobazoolil võib olla ka teatav kognitiivne kasu, kuid see ei ole selle ravimi uurimise peamine valdkond.
Turvalisuse profiil
Olemasolevad uuringud viitavad sellele, et mõlemat ravimit talutakse üldiselt hästi.
Selank:
- aeg-ajalt esinev ninaärritus,
- aeg-ajalt esinev peavalu,
- mööduv väsimus.
Afobazool:
- kerged maoebad,
- iiveldus,
- harvad allergilised reaktsioonid.
Avaldatud uuringutes ei täheldatud ühegi nimetatud ravimi puhul märkimisväärset sõltuvusriski ega võõrutusnähte.
Vastutusest loobumine
Käesolev sisu on mõeldud üksnes hariduslikul ja teavitaval eesmärgil ning seda ei tohi tõlgendada meditsiinilise nõuandena, diagnoosina ega ravisoovitusena. Selank ja Afobazole ei ole Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiameti (FDA) ega Euroopa Ravimiameti (EMA) poolt heaks kiidetud ärevushäirete või muude haiguste ravimiseks. Enamik kättesaadavatest andmetest pärineb Venemaal ja Ida-Euroopas läbi viidud uuringutest. Nende ravimite tõhususe, ohutuse ja pikaajaliste mõjude täpsemaks kindlaksmääramiseks on vaja täiendavaid, hästi kavandatud kliinilisi uuringuid.