O Selank e o Afobazole são dois medicamentos russos concebidos para reduzir a ansiedade e melhorar a resistência ao stress. Embora ambos apresentem efeitos ansiolíticos sem provocar sonolência significativa, diferem na composição, na via de administração, no mecanismo de ação e na rapidez com que os efeitos se manifestam.
O que são o Selank e o Afobazole?
O Selank é um heptapéptido sintético composto por sete aminoácidos. Foi concebido como um análogo do péptido natural tuftsina, que participa na comunicação entre o sistema imunitário e o sistema nervoso. O Selank é administrado por via nasal e os estudos sugerem que pode atingir o sistema nervoso central muito rapidamente. Foi desenvolvido na Rússia e na Ucrânia na década de 90 e está aprovado nesses países para o tratamento de perturbações de ansiedade e estados relacionados com o stress.
O Afobazole (fabomotizol), por sua vez, é um composto químico sintético disponível na forma de comprimidos. Foi também desenvolvido na Rússia no final da década de 90. Atua principalmente através da ativação dos recetores sigma-1, que participam na regulação da resposta das células ao stress. Tal como o Selank, foi concebido para não provocar sedação significativa.
Como é que entram no organismo?
| Característica | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Modo de administração | Spray nasal – algumas doses em cada narina | Comprimido para administração oral, normalmente 3 vezes por dia |
| Com que rapidez chega ao cérebro | Muito rapidamente – através da cavidade nasal, diretamente para o cérebro, sem passar pelo processo de digestão | É absorvido pelo trato digestivo; atinge a concentração máxima no sangue após cerca de 1 hora |
| Quanto tempo dura? | O peptídeo principal degrada-se em cerca de 2 minutos, mas os fragmentos ativos podem permanecer ativos durante 3 a 4 horas | O composto principal é eliminado relativamente depressa (cerca de 50 minutos), enquanto o seu metabolito permanece ativo até 6 horas |
| Como é eliminado do organismo | É decomposto em fragmentos proteicos inofensivos e eliminado pelos rins no prazo de 24 horas | Cerca de 85% é excretado pelos rins e 15% pelo trato digestivo; é totalmente eliminado no espaço de um dia |
| Qual é a quantidade de substância que se torna biologicamente disponível? | Elevada disponibilidade no cérebro graças à administração intranasal e à contornagem do metabolismo hepático | Cerca de 43–55% da dose administrada chega à corrente sanguínea após passar pelo fígado |
Como é que reduzem a ansiedade?
Ambos os medicamentos reduzem os sintomas de ansiedade, sem atuarem como os tranquilizantes ou hipnóticos típicos. Nenhum deles foi concebido para provocar sonolência.
| Característica | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Principal efeito ansiolítico | Potencia a ação do GABA – o principal neurotransmissor inibitório – sem inibir excessivamente a atividade cerebral | Ativa os recetores sigma-1, que ajudam as células a lidar com os sinais de stress; também atua sobre os recetores da melatonina |
| Efeitos na saúde do cérebro | Aumenta os níveis de BDNF e NGF, favorecendo a comunicação entre os neurónios, a memória e a concentração | Pode aumentar os níveis de BDNF através da ativação dos recetores sigma-1, promovendo a regeneração das células nervosas |
| Efeito no estado de espírito | Atua suavemente nas vias da serotonina e da dopamina, demonstrando um efeito suave que melhora o bem-estar | Os benefícios dizem respeito principalmente ao controlo do stress e da ansiedade, e não a uma melhoria direta do humor |
| Impacto no sistema imunitário | Apresenta propriedades imunomoduladoras e pode influenciar a regulação dos processos inflamatórios | A ação anti-inflamatória parece ser significativamente mais fraca |
| Risco de sedação | Não se observou sonolência significativa | Não se observou sonolência significativa |
| Risco de dependência | Ausência de indícios de tolerância, dependência ou sintomas de abstinência | Nos estudos com duração até 12 semanas, não foram relatados casos de dependência nem sintomas de abstinência |
Como funcionam eficazmente?
| Característica | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Início da atividade | Rápido – os primeiros efeitos podem surgir no espaço de 20 a 60 minutos | Gradual – o efeito ansiolítico completo surge normalmente após 2 a 4 semanas de utilização regular |
| Dosagem habitual utilizada nos estudos | 400–600 microgramas por via nasal, 1–3 vezes por dia | 10 mg três vezes por dia (num total de 30 mg por dia) |
| Principais áreas de investigação | Ansiedade generalizada, stress de curta duração, problemas de memória e concentração relacionados com o stress | Ansiedade generalizada, perturbações de adaptação e apoio durante a desintoxicação da nicotina |
| Ensaios clínicos | Cerca de 15 ensaios clínicos na Rússia e na Ucrânia; resultados mais favoráveis do que os do placebo e comparáveis aos de medicamentos ansiolíticos mais antigos | Mais de 20 ensaios clínicos na Rússia, alguns dos quais contaram com a participação de até 500 doentes; foram demonstrados benefícios em relação ao placebo |
| Efeitos na memória e na concentração | Benefícios bem documentados no que diz respeito à memória de trabalho, à atenção e ao desempenho mental, especialmente em situações de stress | Os benefícios cognitivos parecem ser secundários e não constituem o objetivo principal da investigação |
| Efeitos indesejáveis | Leves e raros: ligeira irritação nasal, cansaço passageiro, dor de cabeça esporádica | Leves e raros: náuseas, ligeiro desconforto gástrico e reações alérgicas esporádicas |
| Interações com outras substâncias | Não se conhecem interações significativas com as enzimas hepáticas | É metabolizado com a participação da enzima CYP3A4, pelo que pode interagir com alguns medicamentos |
| A maior limitação | A maioria dos estudos foi realizada exclusivamente na Rússia e na Ucrânia; dados a longo prazo limitados | Restrições geográficas semelhantes e a ausência de grandes ensaios clínicos nos EUA, no Reino Unido e na UE |
Como atuam no ansiedade?
Ambos os medicamentos reduzem os sintomas da ansiedade, mas atuam através de mecanismos biológicos diferentes.
Selank
Os estudos indicam que o Selank:
- modula a sinalização GABAérgica,
- influencia fatores neurotróficos, como o BDNF e o NGF,
- pode afetar os sistemas serotoninérgicos e dopaminérgicos,
- apresenta propriedades neurorreguladoras e imunomoduladoras.
Afobazol
Os estudos sugerem que o Afobazole:
- ativa os recetores sigma-1,
- ajuda as células a adaptarem-se ao stress,
- pode afetar os recetores da melatonina,
- centra-se principalmente na regulação do stress crónico e da ansiedade.
Nenhum dos medicamentos foi concebido como um sedativo clássico e ambos parecem apresentar um baixo risco de sedação e dependência.
Qual é que funciona mais depressa?
Uma das maiores diferenças entre estas substâncias é o tempo que demora a sentir os efeitos.
Selank está a ser estudado, sobretudo, no contexto de uma redução mais rápida da tensão e do stress, bem como do apoio às funções cognitivas.
Afobazol normalmente requer uma utilização regular durante várias semanas e é mais frequentemente abordado no contexto da ansiedade crónica e persistente.
Impacto nas funções cognitivas
Os estudos sobre o Selank apontam para potenciais benefícios no que diz respeito a:
- memória de trabalho,
- concentração,
- resistência ao stress,
- funções cognitivas em situações de stress mental.
O Afobazole pode também apresentar alguns benefícios cognitivos, mas estes não constituem o principal foco da investigação sobre o medicamento.
Perfil de Segurança
Os estudos disponíveis sugerem que ambos os medicamentos são, em geral, bem tolerados.
Selank:
- irritação ocasional do nariz,
- dor de cabeça ocasional,
- cansaço passageiro.
Afobazol:
- ligeras dores de estômago,
- náuseas,
- reações alérgicas raras.
Nos estudos publicados, não se constatou qualquer risco significativo de dependência nem sintomas de abstinência para qualquer um destes medicamentos.
Aviso legal
O conteúdo tem caráter exclusivamente educativo e informativo e não deve ser interpretado como aconselhamento médico, diagnóstico ou recomendação terapêutica. O Selank e o Afobazole não foram aprovados pela Agência Norte-Americana de Alimentos e Medicamentos (FDA) nem pela Agência Europeia de Medicamentos (EMA) para o tratamento de perturbações de ansiedade ou outras doenças. A maioria dos dados disponíveis provém de estudos realizados na Rússia e na Europa Oriental. São necessários estudos clínicos adicionais e bem concebidos para determinar melhor a sua eficácia, segurança e efeitos a longo prazo.