Selank a Afobazol jsou dva ruské přípravky vyvinuté pro snížení úzkosti a zlepšení odolnosti vůči stresu. Přestože oba vykazují anxiolytické účinky bez výrazného způsobení ospalosti, liší se ve své struktuře, způsobu podání, mechanismu účinku a rychlosti nástupu účinků.
Co to są Selank i Afobazole?
Selank je syntetický heptapeptid složený ze sedmi aminokyselin. Byl navržen jako analog přirozeného peptidu tuftsinu, který se podílí na komunikaci mezi imunitním a nervovým systémem. Selank se podává nosně a studie naznačují, že může velmi rychle proniknout do centrálního nervového systému. Byl vyvinut v Rusku a na Ukrajině v 90. letech a je tam schválen k použití při léčbě úzkostných poruch a stavů souvisejících se stresem.
Afobazol (fabomotizol) je naopak syntetická chemická sloučenina dostupná ve formě tablet. Byl rovněž vyvinut v Rusku koncem 90. let. Působí především aktivací sigma-1 receptorů, které se podílejí na regulaci buněčné odezvy na stres. Stejně jako Selank byl navržen tak, aby nezpůsoboval významnou sedaci.
Jak se dostávají do organismu?
| Čech | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Způsob podání | Nosní sprej – několik střiků do každé nosní dírky | Tableta podávaná orálně, obvykle 3krát denně |
| Jak rychle se dostane do mozku | Velmi rychle – skrze nosní dutinu přímo do mozku, s vynecháním trávicího procesu | Vstřebává se trávicím traktem; maximální koncentrace v krvi je dosažena přibližně po 1 hodině |
| Jak dlouho to trvá | Hlavní peptid se rozkládá přibližně za 2 minuty, ale aktivní fragmenty mohou působit 3–4 hodiny | Hlavní sloučenina je eliminována relativně rychle (přibližně 50 minut), zatímco její metabolit zůstává aktivní až 6 hodin. |
| Jak je odstraňován z těla | Rozkládá se na neškodné bílkovinné fragmenty a vylučuje se ledvinami během 24 hodin | Přibližně 85% se vylučuje ledvinami a 15% trávicím traktem; zcela se vyloučí během jednoho dne |
| Kolik látek se stává biologicky dostupnými | Vysoká dostupnost v mozku díky nazální aplikaci a obcházení jaterního metabolismu | Přibližně 43–551 TP30T z podané dávky se dostává do krevního oběhu po průchodu játry |
Jak snižují úzkost?
Oba preparáty redukují příznaky úzkosti, aniž by působily jako typické sedativum nebo hypnotikum. Žádný z nich nebyl navržen tak, aby způsoboval ospalost.
| Čech | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Hlavní anxiolytický účinek | Podporuje činnost GABA – hlavního inhibičního neurotransmiteru – bez nadměrného potlačování mozkové aktivity | Aktivuje receptory sigma-1, které pomáhají buňkám zvládat stresové signály; ovlivňuje také melatoninové receptory |
| Vliv na zdraví mozku | Zvyšuje hladinu BDNF a NGF, podporuje komunikaci mezi neurony, paměť a soustředění | Může zvyšovat BDNF prostřednictvím aktivace sigma-1 receptorů, čímž podporuje regeneraci nervových buněk. |
| Vliv na náladu | Jemně působí na serotoninové a dopaminové dráhy a vykazuje mírný účinek zlepšující náladu | Výhody se týkají především regulace stresu a úzkosti, nikoli přímého zlepšení nálady |
| Vliv na imunitní systém | Vykazuje imunomodulační vlastnosti a může ovlivňovat regulaci zánětlivých procesů | Protizánětlivý účinek se zdá být výrazně slabší |
| Riziko sedace | Nebyla pozorována významná ospalost | Nebyla pozorována významná ospalost |
| Riziko závislosti | Nedostatek důkazů o toleranci, závislosti nebo abstinenčních příznacích | V studiích trvajících až 12 týdnů nebyly hlášeny žádné závislosti ani abstinenční příznaky |
Jak efektivně fungují?
| Čech | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Začátek provozu | Rychlé – první účinky se mohou objevit během 20–60 minut | Postupné – plný anxiolytický účinek se obvykle rozvíjí po 2–4 týdnech pravidelného užívání |
| Typové dávkování používané ve studiích | 400–600 mikrogramů do nosu, 1–3krát denně | 10 mg třikrát denně (celkem 30 mg denně) |
| Hlavní oblasti výzkumu | Generalizovaná úzkost, krátkodobý stres, problémy s pamětí a koncentrací související se stresem | Generalizovaný strach, poruchy přizpůsobení a podpora při odvykání kouření |
| Klinické studie | Přibližně 15 klinických studií v Rusku a na Ukrajině; výsledky příznivější než placebo a srovnatelné se staršími anxiolytiky. | Více než 20 klinických studií v Rusku, některé s účastí až 500 pacientů; prokázány přínosy oproti placebu |
| Vliv na paměť a soustředění | Dobře zdokumentované přínosy pro pracovní paměť, pozornost a mentální výkon, zejména ve stresových situacích. | Kognitivní přínosy se zdají být druhořadé a nejsou hlavním cílem výzkumu |
| Nežádoucí účinky | Mírné a vzácné: mírné podráždění nosu, přechodný únavový syndrom, občasná bolest hlavy | Mírné a vzácné: nevolnost, mírné zažívací potíže a občasné alergické reakce |
| Interakce s jinými látkami | Nejsou známy žádné významné interakce s jaterními enzymy | Metabolizován pomocí enzymu CYP3A4, proto může interagovat s některými léky |
| Největší omezení | Většina studií byla provedena výhradně v Rusku a na Ukrajině; omezené dlouhodobé údaje | Podobne ograniczenia geograficzne oraz brak dużych badań klinicznych w USA, Wielkiej Brytanii i UE |
Jak fungují na úzkost?
Oba přípravky snižují příznaky úzkosti, ale využívají odlišné biologické mechanismy.
Selank
Výzkumy naznačují, že Selank:
- moduluje GABAergní signalizaci,
- ovlivňuje neurotrofické faktory, jako jsou BDNF a NGF,
- může ovlivňovat serotoninový a dopaminový systém,
- vykazuje neuroregulační a imunomodulační vlastnosti.
Afobazol
Výzkumy naznačují, že Afobazol:
- aktivuje receptory sigma-1,
- podporuje adaptaci buněk na stres,
- může ovlivňovat melatoninové receptory,
- zaměřuje se především na regulaci chronického stresu a úzkosti.
Žádný z přípravků nebyl navržen jako klasické sedativum a oba se zdají vykazovat nízké riziko sedace a závislosti.
Co funguje rychleji?
Jedním z největších rozdílů mezi těmito látkami je čas nástupu účinků.
Selank je zkoumán především v kontextu rychlejší redukce napětí a stresu a podpory kognitivních funkcí.
Afobazol obvykle vyžaduje pravidelné používání po několik týdnů a častěji se diskutuje v kontextu chronické, přetrvávající úzkosti.
Vliv na kognitivní funkce
Výzkum Selanku naznačuje potenciální přínosy týkající se:
- operační paměť,
- koncentrace,
- odporności na stres,
- funkcí poznávacích v situacích psychické zátěže.
Afobazol může také vykazovat určité kognitivní přínosy, avšak ty nepatří k jeho hlavnímu výzkumnému zaměření.
Profil Bezpieczeństwa
Dostupné studie naznačují, že oba přípravky jsou obecně dobře snášeny.
Selank:
- občasné podráždění nosu,
- bolest hlavy se záchvatovitým charakterem,
- přechodná únava.
Afobazol
- mírné žaludeční potíže,
- nevolnosti,
- vzácné alergické reakce.
V publikovaných studiích nebylo pro žádný z těchto přípravků zjištěno významné riziko závislosti ani abstinenční příznaky.
Zastrzeżenie
Obsah má výhradně vzdělávací a informativní charakter a neměl by být vykládán jako lékařská rada, diagnóza ani léčebné doporučení. Selank a Afobazol nebyly schváleny americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ani Evropskou lékovou agenturou (EMA) pro léčbu úzkostných poruch nebo jiných stavů. Většina dostupných údajů pochází ze studií provedených v Rusku a východní Evropě. Další, dobře navržené klinické studie jsou nezbytné k lepšímu určení jejich účinnosti, bezpečnosti a dlouhodobých účinků.