Selank in Afobazole sta dve ruski zdravili, razviti za zmanjšanje tesnobe in izboljšanje odpornosti na stres. Čeprav imata oba pomirjevalni učinek brez povzročanja znatne zaspanosti, se razlikujeta po sestavi, načinu uporabe, mehanizmu delovanja in hitrosti nastopa učinkov.
Kaj sta Selank in Afobazol?
Selank je sintetični heptapeptid, zgrajen iz sedmih aminokislin. Zasnovan je bil kot analog naravnega peptida tuftsina, ki sodeluje pri komunikaciji med imunskim in živčnim sistemom. Selank se daje intranazalno in raziskave nakazujejo, da lahko zelo hitro doseže osrednji živčni sistem. Razvit je bil v Rusiji in Ukrajini v devetdesetih letih 20. stoletja in je tam odobren za uporabo pri zdravljenju anksioznih motenj in stanj, povezanih s stresom.
Medtem ko je Afobazol (fabomotizol) sintetična kemična spojina, ki je na voljo v obliki tablet. Razvit je bil tudi v Rusiji konec 90. let. Deluje predvsem z aktivacijo sigma-1 receptorjev, ki sodelujejo pri uravnavanju odziva celic na stres. Tako kot Selank, je bil zasnovan tako, da ne povzroča bistvene sedacije.
Kako vstopijo v telo?
| Cecha | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Način serviranja | Nosni sprej – večkrat poškropite v vsako nosnico | Tableta, ki se jemlje peroralno, običajno 3-krat dnevno |
| Kako hitro pride v možgane | Zelo hitro – skozi nosno votlino neposredno v možgane, brez prebavnega procesa | Absorbira se skozi prebavni trakt; najvišjo koncentracijo v krvi doseže po približno 1 uri |
| Kako dolgo deluje | Glavni peptid se razgradi v približno 2 minutah, vendar lahko aktivni fragmenti delujejo 3–4 ure. | Glavna spojina se relativno hitro izloči (približno 50 minut), medtem ko njen presnovek ostane aktiven celo do 6 ur. |
| Kako se odstrani iz telesa | Razgrajen na neškodljive beljakovinske fragmente in izločen skozi ledvice v 24 urah | Približno 85% se izloči prek ledvic, 15% pa prek prebavnega trakta; v celoti se izloči v enem dnevu |
| Koliko snovi postane biološko dostopnih | Visoka biološka uporabnost v možganih zaradi intranazalne aplikacije in obvoda jetrnega metabolizma | Približno 43–551 TP30T od zaužitega odmerka se po prehodu skozi jetra izloči v krvni obtok |
Kako zmanjšati tesnobo?
Oba pripravka zmanjšujeta simptome tesnobe, ne da bi delovala kot običajna pomirjevala ali uspavala. Noben od njiju ni bil zasnovan za povzročanje zaspanosti.
| Cecha | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Glavni anksiolitični učinek | Spodbuja delovanje GABA – glavnega inhibicijskega nevrotransmiterja – brez pretirane zavore možganske aktivnosti | Aktivira sigma-1 receptorje, ki pomagajo celicam pri spopadanju s stresnimi signali; vpliva tudi na melatoninske receptorje |
| Vpliv na zdravje možganov | Povečuje raven BDNF in NGF ter podpira komunikacijo med nevroni, spomin in koncentracijo. | Lahko poveča BDNF s spodbujanjem sigma-1 receptorjev, s čimer podpira regeneracijo živčnih celic |
| Vpliv na razpoloženje | Nežno | Priložnosti se nanašajo predvsem na uravnavanje stresa in tesnobe, ne pa na neposredno izboljšanje razpoloženja. |
| Vpliv na imunski sistem | Kaže imunomodulacijska svojstva i može utjecati na regulaciju upalnih procesa. | Protivnetni učinek se zdi precej šibkejši |
| Tveganje sedacije | Ni opaziti bistvene zaspanosti | Ni opaziti bistvene zaspanosti |
| Tveganje zasvojenosti | Ni dokazov o toleranci, odvisnosti ali odtegnitvenih simptomih | Pri raziskavah, ki so trajale do 12 tednov, niso poročali o zasvojenosti ali simptomih odtegnitve. |
Kako učinkovito delujejo?
| Cecha | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Začetek delovanja | Hitro – prvi učinki se lahko pojavijo v 20–60 minutah | Postopno – poln anksiolitični učinek se običajno razvije po 2–4 tednih redne uporabe |
| Tipični odmerek, uporabljen v študijah | 400–600 mikrogramov intranazalno, 1–3-krat dnevno | 10 mg trikrat na dan (skupaj 30 mg na dan) |
| Glavna področja raziskav | Generalizirana tesnoba, kratkotrajna stresna situacija, težave s spominom in koncentracijo, povezane s stresom | Generalizirana tesnoba, motnje prilagajanja in podpora pri opuščanju nikotina |
| Klinična preskušanja | Około 15 kliničnih študij v Rusiji in Ukrajini; rezultati ugodnejši od placeba in primerljivi s starejšimi zdravili proti tesnobi | Več kot 20 kliničnih študij v Rusiji, nekatere z do 500 bolniki; pokazale prednosti v primerjavi s placebom |
| Vpliv na spomin in koncentracijo | Dobro dokumentirane koristi za delovni spomin, pozornost in umske sposobnosti, zlasti v stresnih situacijah | Kognitivne koristi se zdijo drugotne in niso glavni cilj raziskav |
| Neželeni učinki | Blagi in redki: blaga draženje nosu, prehodna utrujenost, občasna glavobolja | Blagi |
| Interakcije z drugimi snovmi | Ni znanih pomembnejših medsebojnih delovanj z jetrnimi encimi | Metaboliziran s pomočjo encima CYP3A4, zato lahko interagira z nekaterimi zdravili |
| Največja omejitev | Večina raziskav je bila izvedena samo v Rusiji in Ukrajini; omejeni dolgoročni podatki | Podobne omejitve na področju geografije ter pomanjkanje velikih kliničnih študij v ZDA, Veliki Britaniji in EU |
Kako delujejo na anksioznost?
Oba pripravka zmanjšujeta simptome anksioznosti, vendar uporabljata različne biološke mehanizme.
Selank
Raziskave kažejo, da Selank:
- modulira GABAergično signalizacijo,
- vpliva na nevronsko-trofične dejavnike, kot sta BDNF in NGF,
- lahko vpliva na serotonične in dopaminske sisteme,
- kaže nevroregulacijske in imunomodulacijske lastnosti.
Afobazol
Raziskave kažejo, da Afobazol:
- aktivira sigma-1 receptorje,
- pomaga pri prilagajanju celic na stres,
- lahko vpliva na melatonin receptorje,
- v glavnem osredotoča na obvladovanje kroničnega stresa in tesnobe.
Nijedna od navedenih supstanci nije dizajnirana kao klasični sedativ i obe se čine da karakterišu niskim rizikom od sedacije i zavisnosti.
Kateri deluje hitreje?
Ena največjih razlik med temi snovmi je čas pojavljanja učinkov.
Selank je predvsem preučevan v kontekstu hitrejšega zmanjševanja napetosti in stresa ter podpiranja kognitivnih funkcij.
Afobazol običajno zahteva redno uporabo več tednov in se pogosteje obravnava v kontekstu kronične, vztrajne tesnobe.
Vpliv na kognitivne funkcije
Raziskave o Selanku kažejo na možne koristi glede:
- delovni pomnilnik,
- koncentracije,
- odpornosti na stres,
- kognitivnih funkcij v situacijah psihološke obremenitve.
Afobazol lahko nudi tudi nekatere kognitivne koristi, vendar to ni glavno področje njegovih raziskav.
Profil varnosti
Razpoložljive raziskave kažejo, da oba pripravka na splošno dobro prenašata.
Selank:
- občasna razdraženost nosu,
- občasna glavobolja,
- minutna utrujenost.
Afobazol:
- blage želodčne težave,
- potrtost,
- redke alergijske reakcije.
Objavljene študije niso ugotovile bistvenega tveganja za odvisnost ali simptome odtegnitve pri kateri koli od teh pripravkov.
Zavrnitev odgovornosti
Vsebina je samo v izobraževalne in informativne namene in se je ne sme razlagati kot zdravniški nasvet, diagnoza ali terapevtsko priporočilo. Selanka in Afobazol nista odobrena s strani ameriške uprave za hrano in zdravila (FDA) ali Evropske agencije za zdravila (EMA) za zdravljenje anksioznih motenj ali drugih zdravstvenih stanj. Večina razpoložljivih podatkov izvira iz študij, izvedenih v Rusiji in Vzhodni Evropi. Potrebne so dodatne, dobro zasnovane klinične študije, da se bolje določita njuna učinkovitost, varnost in dolgoročni učinki.