Selank a Afobazol sú dva ruské prípravky vyvinuté na zníženie úzkosti a zlepšenie odolnosti voči stresu. Hoci oba vykazujú anxiolytické účinky bez výraznej ospalosti, líšia sa štruktúrou, spôsobom podávania, mechanizmom účinku a rýchlosťou nástupu účinkov.
Čo sú Selank a Afobazol?
Selank je syntetický heptapeptid zložený zo siedmich aminokyselín. Bol navrhnutý ako analóg prirodzeného peptidu tuftsínu, ktorý sa podieľa na komunikácii medzi imunitným a nervovým systémom. Selank sa podáva intranazálne a výskumy naznačujú, že môže veľmi rýchlo preniknúť do centrálneho nervového systému. Bol vyvinutý v Rusku a na Ukrajine v 90. rokoch a je tam schválený na použitie pri liečbe úzkostných porúch a stavov súvisiacich so stresom.
Afobazol (fabomotizol) je naopak syntetická chemická zlúčenina dostupná vo forme tabliet. Bol vyvinutý aj v Rusku koncom 90. rokov. Pôsobí hlavne aktiváciou sigma-1 receptorov, ktoré sa podieľajú na regulácii odpovede buniek na stres. Podobne ako Selank, bol navrhnutý tak, aby nespôsoboval výraznú sedáciu.
Ako sa dostanú do tela?
| Cecha | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Spôsob podania | Nosový sprej – niekoľko vstrekov do každej nosovej dierky | Tableta užívaná perorálne, zvyčajne 3-krát denne |
| Ako rýchlo sa dostáva do mozgu | Veľmi rýchlo – cez nosovú dutinu priamo do mozgu, obchádzajúc proces trávenia | Vstrebáva sa tráviacim traktom; maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po približne 1 hodine |
| Ako dlho to trvá | Hlavný peptid sa rozkladá približne za 2 minúty, ale aktívne fragmenty môžu pôsobiť 3–4 hodiny | Hlavná zlúčenina sa eliminuje pomerne rýchlo (asi 50 minút), zatiaľ čo jej metabolit zostáva aktívny až 6 hodín |
| Ako je odstraňovaný z tela | Rozloží sa na neškodné proteínové fragmenty a obličky ho vylúčia do 24 hodín. | Približne 85% sa vylučuje obličkami a 15% tráviacim traktom; úplne sa vylúči v priebehu jedného dňa |
| Koľko látok sa stane biologicky dostupnými | Vysoká dostupnosť v mozgu vďaka intranazálnemu podaniu a obchádzaniu metabolizmu pečene | Približne 43–551 TP30T z podanej dávky sa dostane do krvného obehu po prechode pečeňou |
Ako znižujú úzkosť?
Oba prípravky redukujú príznaky úzkosti bez toho, aby pôsobili ako typické sedatíva alebo lieky na spanie. Ani jeden z nich nebol navrhnutý tak, aby vyvolával ospalosť.
| Cecha | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Hlavný anxiolytický účinok | Podporuje funkciu GABA – hlavného inhibičného neurotransmitera – bez nadmerného utlmenia mozgovej činnosti | Aktivuje receptory sigma-1, ktoré pomáhajú bunkám zvládať stresové signály; ovplyvňuje tiež melatonínové receptory |
| Vplyv na zdravie mozgu | Zvyšuje hladinu BDNF a NGF, čím podporuje komunikáciu medzi neurónmi, pamäť a koncentráciu. | Môže zvýšiť BDNF prostredníctvom aktivácie sigma-1 receptorov, podporujúc regeneráciu nervových buniek. |
| Vplyv na náladu | Jemne pôsobí na sérotonínové a dopamínové dráhy, pričom vykazuje mierny účinok zlepšujúci náladu. | Výhody sa týkajú najmä regulácie stresu a úzkosti, nie priameho zlepšenia nálady |
| Vplyv na imunitný systém | Vykazuje imunomodulačné vlastnosti a môže ovplyvňovať reguláciu zápalových procesov | Protizápalový účinok sa zdá byť výrazne slabší |
| Riziko sedácie | Nebola pozorovaná signifikantná ospalosť | Nebola pozorovaná signifikantná ospalosť |
| Riziko závislosti | Nedostatok dôkazov o tolerancii, závislosti alebo abstinenčných príznakoch | V štúdiách trvajúcich do 12 týždňov neboli hlásené žiadne závislosti ani abstinenčné príznaky. |
Ako efektívne fungujú?
| Cecha | Selank | Afobazol |
|---|---|---|
| Začiatok prevádzky | Rýchly – prvé účinky sa môžu objaviť do 20–60 minút. | Postupné – plný prot úzkostný účinok sa zvyčajne vyvinie po 2-4 týždňoch pravidelného užívania. |
| Typické dávkovanie použité v štúdiách | 400–600 mikrogramov nazálne, 1–3 krát denne | 10 mg trikrát denne (celkom 30 mg denne) |
| Hlavné oblasti výskumu | Generalizovaná úzkosť, krátkodobý stres, problémy s pamäťou a koncentráciou súvisiace so stresom | Generalizovaná úzkosť, adaptačné poruchy a podpora pri odvykaní od nikotínu |
| Klinické skúšky | Približne 15 klinických štúdií v Rusku a na Ukrajine; výsledky priaznivejšie ako placebo a porovnateľné so staršími anxiolytikami | Viac ako 20 klinických štúdií v Rusku, v niektorých bolo zapojených až 500 pacientov; boli preukázané prínosy oproti placebu |
| Vplyv na pamäť a koncentráciu | Dobre udokumentované prínosy pre pracovnú pamäť, pozornosť a mentálnu zdatnosť, najmä v stresových situáciách | Kognitívne benefity sa zdajú byť druhoradé a nie sú hlavným cieľom výskumu. |
| Nežiaduce účinky | Mierne a zriedkavé: mierne podráždenie nosa, prechodná únava, občasná bolesť hlavy | Mierne a zriedkavé: nevoľnosť, mierny žalúdočný diskomfort a občasné alergické reakcie |
| Interakcie s inými látkami | Nie sú známe významné interakcie s pečeňovými enzýmami | Metabolizovaný pomocou enzýmu CYP3A4, preto môže interagovať s niektorými liekmi |
| Najväčšie obmedzenie | Väčšina štúdií sa uskutočnila výlučne v Rusku a na Ukrajine; obmedzené dlhodobé údaje | Podobné geografické obmedzenia a absence rozsiahlych klinických štúdií v USA, Spojenom kráľovstve a EÚ |
Ako pôsobia na úzkosť?
Obe prípravky zmierňujú prejavy úzkosti, ale využívajú odlišné biologické mechanizmy.
Selank
Výskumy naznačujú, že Selank:
- moduluje GABAergnú signalizáciu,
- ovplyvňuje neurotrofické faktory, ako sú BDNF a NGF,
- môže pôsobiť na sérotonínergné a dopamínergné systémy,
- vykazuje neuroregulačné a imunomodulačné vlastnosti.
Afobazol
Výskumy naznačujú, že Afobazol:
- aktivuje sigma-1 receptory,
- podporuje adaptáciu buniek na stres,
- môže pôsobiť na melatonínové receptory,
- zameriava sa predovšetkým na reguláciu chronického stresu a úzkosti.
Žiadny z liekov nebol navrhnutý ako klasický sedatívum a oba sa zdajú vykazovať nízke riziko sedácie a závislosti.
Ktorý funguje rýchlejšie?
Jedným z najväčších rozdielov medzi týmito látkami je čas nástupu účinkov.
Selank je skúmaný predovšetkým v kontexte rýchlejšej redukcie napätia a stresu a podpory kognitívnych funkcií.
Afobazol zvyčajne si vyžaduje pravidelné užívanie počas niekoľkých týždňov a častejšie sa diskutuje v kontexte chronickej, pretrvávajúcej úzkosti.
Vplyv na kognitívne funkcie
Výskum Selanku naznačuje potenciálne výhody týkajúce sa:
- pamäti RAM,
- koncentrácie,
- odolnosti voči stresu,
- kognitívnych funkciách v situáciách psychického zaťaženia.
Afobazol môže tiež vykazovať určité kognitívne prínosy, avšak nepredstavujú hlavnú oblasť jeho výskumu.
Profil Bezpečnosti
Dostupné štúdie naznačujú, že oba prípravky sú všeobecne dobre tolerované.
Selank:
- občasné podráždenie nosa,
- občasná bolesť hlavy,
- prechodná únava.
Afobazol:
- mierne žalúdočné ťažkosti,
- nevoľnosť,
- zriedkavé alergické reakcie.
V publikovaných štúdiách neboli pre žiadny z týchto liekov zistené žiadne významné riziko závislosti ani abstinenčné príznaky.
Zrieknutie sa zodpovednosti
Obsah je výlučne vzdelávací a informačný a nemal by byť interpretovaný ako lekárska rada, diagnóza ani liečebné odporúčanie. Selank a Afobazol neboli schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) ani Európskou liekovou agentúrou (EMA) na liečbu úzkostných porúch alebo iných stavov. Väčšina dostupných údajov pochádza z výskumov vykonaných v Rusku a vo východnej Európe. Na lepšie určenie ich účinnosti, bezpečnosti a dlhodobých účinkov sú potrebné ďalšie, dobre navrhnuté klinické štúdie.