Selank ja Afobazole ovat kaksi venäläistä lääkevalmistetta, jotka on kehitetty ahdistuksen lievittämiseen ja stressinsietokyvyn parantamiseen. Vaikka molemmat vaikuttavat ahdistusta lievittävästi aiheuttamatta merkittävää uneliaisuutta, ne eroavat toisistaan koostumukseltaan, antotavaltaan, vaikutusmekanismiltaan sekä vaikutusten ilmenemisnopeudeltaan.
Mitä Selank ja Afobazole ovat?
Selank on seitsemästä aminohaposta koostuva synteettinen heptapeptidi. Se on kehitetty luonnollisen tuftsiini-peptidin analogiksi, joka osallistuu immuunijärjestelmän ja hermoston väliseen viestintään. Selankia annetaan nenän kautta, ja tutkimukset viittaavat siihen, että se voi päästä keskushermostoon erittäin nopeasti. Se kehitettiin Venäjällä ja Ukrainassa 1990-luvulla, ja siellä se on hyväksytty käytettäväksi ahdistuneisuushäiriöiden ja stressiin liittyvien tilojen hoidossa.
Afobazole (fabomotizol) on puolestaan synteettinen kemiallinen yhdiste, jota on saatavana tablettimuodossa. Se kehitettiin myös Venäjällä 90-luvun lopulla. Se vaikuttaa pääasiassa aktivoimalla sigma-1-reseptoreita, jotka osallistuvat solujen stressivasteen säätelyyn. Aivan kuten Selank, se on suunniteltu siten, ettei se aiheuta merkittävää sedaatiota.
Miten ne pääsevät elimistöön?
| Ominaisuus | Selank | Afobazole |
|---|---|---|
| Annostustapa | Nenäsumute – muutama annos kumpaankin sieraimeen | Suun kautta otettava tabletti, yleensä 3 kertaa päivässä |
| Kuinka nopeasti se pääsee aivoihin | Erittäin nopeasti – nenäontelon kautta suoraan aivoihin, ohittaen ruoansulatusprosessin | Imeytyy ruoansulatuskanavasta; suurin pitoisuus veressä saavutetaan noin tunnin kuluttua |
| Kuinka kauan se toimii? | Pääpeptidi hajoaa noin 2 minuutin kuluessa, mutta sen aktiiviset fragmentit voivat olla vaikutuksessa 3–4 tuntia | Pääyhdiste poistuu elimistöstä suhteellisen nopeasti (noin 50 minuuttia), kun taas sen metaboliitti pysyy aktiivisena jopa 6 tuntia |
| Miten se poistuu elimistöstä | Hajoaa vaarattomiksi proteiinipalasiksi ja poistuu munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa | Noin 85% erittyy munuaisten kautta ja 15% ruoansulatuskanavan kautta; poistuu elimistöstä kokonaan yhden päivän kuluessa |
| Kuinka suuri osa aineesta muuttuu biologisesti hyödynnettäväksi | Korkea biologinen hyötyosuus aivoissa nenän kautta annostelun ja maksan aineenvaihdunnan ohittamisen ansiosta | Noin 43–551 TP30T annetusta annoksesta päätyy verenkiertoon kuljettuaan maksan läpi |
Miten ne lievittävät ahdistusta?
Molemmat valmisteet lievittävät ahdistuksen oireita ilman, että ne toimisivat tyypillisten rauhoittavien tai unilääkkeiden tavoin. Kumpaakaan niistä ei ole tarkoitettu aiheuttamaan uneliaisuutta.
| Ominaisuus | Selank | Afobazole |
|---|---|---|
| Pääasiallinen ahdistusta lievittävä vaikutus | Tukee GABA:n – tärkeimmän estävän välittäjäaineen – toimintaa ilman, että aivojen toimintaa vaimennetaan liikaa | Se aktivoi sigma-1-reseptoreita, jotka auttavat soluja selviytymään stressisignaaleista; se vaikuttaa myös melatoniinireseptoreihin |
| Vaikutus aivojen terveyteen | Nostaa BDNF- ja NGF-pitoisuuksia, mikä tukee hermosolujen välistä viestintää, muistia ja keskittymiskykyä | Se voi lisätä BDNF:n pitoisuutta aktivoimalla sigma-1-reseptoreita ja tukemalla näin hermosolujen uudistumista |
| Vaikutus mielialaan | Se vaikuttaa lievästi serotoniini- ja dopamiinireitteihin ja parantaa mielialaa lievästi | Hyödyt liittyvät pääasiassa stressin ja ahdistuksen hallintaan, eivätkä niinkään mielialan suoraan parantumiseen |
| Vaikutus immuunijärjestelmään | Sillä on immunomoduloivia ominaisuuksia, ja se voi vaikuttaa tulehdusprosessien säätelyyn | Tulehdusta hillitsevä vaikutus vaikuttaa huomattavasti heikommalta |
| Sedaation riskit | Merkittävää uneliaisuutta ei havaittu | Merkittävää uneliaisuutta ei havaittu |
| Riippuvuusriski | Ei näyttöä sietokyvystä, riippuvuudesta tai vieroitusoireista | Enintään 12 viikkoa kestäneissä tutkimuksissa ei raportoitu riippuvuutta eikä vieroitusoireita |
Kuinka tehokkaasti ne toimivat?
| Ominaisuus | Selank | Afobazole |
|---|---|---|
| Toiminnan aloitus | Nopea – ensimmäiset tulokset voivat näkyä 20–60 minuutin kuluessa | Asteittainen – täysi ahdistusta lievittävä vaikutus kehittyy yleensä 2–4 viikon säännöllisen käytön jälkeen |
| Tutkimuksissa käytetty tyypillinen annostus | 400–600 mikrogrammaa nenän kautta, 1–3 kertaa päivässä | 10 mg kolme kertaa päivässä (yhteensä 30 mg päivässä) |
| Tärkeimmät tutkimusalueet | Yleinen ahdistuneisuus, lyhytaikainen stressi, stressistä johtuvat muisti- ja keskittymisvaikeudet | Yleinen ahdistuneisuus, sopeutumishäiriöt ja tuki nikotiinista vieroittumisen aikana |
| Kliiniset tutkimukset | Noin 15 kliinistä tutkimusta Venäjällä ja Ukrainassa; tulokset olivat paremmat kuin lumelääkkeen ja verrattavissa vanhempiin ahdistuslääkkeisiin | Venäjällä on toteutettu yli 20 kliinistä tutkimusta, joista joihinkin osallistui jopa 500 potilasta; niissä on osoitettu lääkkeen edut lumelääkkeeseen verrattuna |
| Vaikutus muistiin ja keskittymiskykyyn | Hyvin dokumentoidut hyödyt työmuistin, keskittymiskyvyn ja henkisen suorituskyvyn suhteen, erityisesti stressitilanteissa | Kognitiiviset hyödyt vaikuttavat toissijaisilta, eivätkä ne ole tutkimuksen pääasiallinen tavoite |
| Haittavaikutukset | Lieviä ja harvinaisia: lievää nenän ärsytystä, ohimenevää väsymystä, satunnaista päänsärkyä | Lieviä ja harvinaisia: pahoinvointi, lievä vatsavaiva sekä satunnaisia allergisia reaktioita |
| Yhteisvaikutukset muiden aineiden kanssa | Merkittäviä yhteisvaikutuksia maksaentsyymien kanssa ei ole tiedossa | Se metaboloituu CYP3A4-entsyymin vaikutuksesta, minkä vuoksi se voi aiheuttaa yhteisvaikutuksia joidenkin lääkkeiden kanssa |
| Suurin rajoitus | Suurin osa tutkimuksista on tehty yksinomaan Venäjällä ja Ukrainassa; pitkän aikavälin tiedot ovat rajallisia | Vastaavat maantieteelliset rajoitukset sekä laajamittaisten kliinisten tutkimusten puuttuminen Yhdysvalloissa, Isossa-Britanniassa ja EU:ssa |
Miten ne vaikuttavat ahdistukseen?
Molemmat valmisteet lievittävät ahdistuksen oireita, mutta niiden vaikutusmekanismit ovat erilaiset.
Selank
Tutkimukset osoittavat, että Selank:
- säätelee GABAergistä signalointia,
- vaikuttaa neurotrofisiin tekijöihin, kuten BDNF:ään ja NGF:ään,
- voi vaikuttaa serotoniinijärjestelmiin ja dopamiinijärjestelmiin,
- sillä on neuroreguloivia ja immunomoduloivia ominaisuuksia.
Afobazole
Tutkimusten mukaan Afobazole:
- aktivoi sigma-1-reseptoreita,
- tukee solujen sopeutumista stressiin,
- voi vaikuttaa melatoniinireseptoreihin,
- keskittyy pääasiassa kroonisen stressin ja ahdistuksen hallintaan.
Kumpaakaan valmisteista ei ole suunniteltu perinteiseksi rauhoittavaksi lääkkeeksi, ja molemmilla näyttää olevan alhainen sedaatio- ja riippuvuusriski.
Kumpi toimii nopeammin?
Yksi suurimmista eroista näiden aineiden välillä on vaikutusten ilmenemisaika.
Selank Sitä tutkitaan ennen kaikkea jännityksen ja stressin nopeamman lievittämisen sekä kognitiivisten toimintojen tukemisen näkökulmasta.
Afobazole Se vaatii yleensä säännöllistä käyttöä muutaman viikon ajan, ja siitä puhutaan useimmiten kroonisen, pitkään jatkuvan ahdistuksen yhteydessä.
Vaikutus kognitiivisiin toimintoihin
Selankia koskevat tutkimukset viittaavat seuraaviin mahdollisiin hyötyihin:
- työmuisti,
- keskittymistä,
- stressinsietokyky,
- kognitiivisten toimintojen toiminta henkisesti rasittavissa tilanteissa.
Afobazolilla voi olla myös tiettyjä kognitiivisia hyötyjä, mutta ne eivät kuulu sen tutkimuksen pääalueeseen.
Turvallisuusprofiili
Saatavilla olevien tutkimusten perusteella näyttää siltä, että molempia valmisteita siedetään yleensä hyvin.
Selank:
- satunnainen nenän ärsytys,
- satunnainen päänsärky,
- ohimenevä väsymys.
Afobazole:
- lievät vatsavaivat,
- pahoinvointi,
- harvinaiset allergiset reaktiot.
Julkaistuissa tutkimuksissa ei havaittu merkittävää riippuvuusriskiä eikä vieroitusoireita minkään näiden valmisteiden osalta.
Vastuuvapauslauseke
Tämän sisällön tarkoitus on yksinomaan valistava ja tiedottava, eikä sitä tule tulkita lääketieteelliseksi neuvoksi, diagnoosiksi tai hoitosuositukseksi. Selankia ja Afobazolia ei ole hyväksytty Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) eikä Euroopan lääkevirasto (EMA) ahdistuneisuushäiriöiden tai muiden sairauksien hoitoon. Suurin osa saatavilla olevista tiedoista on peräisin Venäjällä ja Itä-Euroopassa tehdyistä tutkimuksista. Tarvitaan lisää hyvin suunniteltuja kliinisiä tutkimuksia, jotta niiden tehoa, turvallisuutta ja pitkäaikaisia vaikutuksia voitaisiin arvioida paremmin.