Una delle domande più frequenti riguardo al Selank riguarda la durata dei suoi effetti e per quanto tempo il peptide rimane attivo nell'organismo. Attualmente, tuttavia, non sono stati pubblicati studi farmacocinetici sull'uomo che determinino in modo univoco l'emivita del Selank, il suo profilo di concentrazione nel sangue o il tempo esatto di eliminazione. La maggior parte degli studi disponibili si è concentrata sulla sua azione biologica e neurologica, piuttosto che sulle sue proprietà farmacocinetiche.
Tuttavia, è noto che il Selank è stato progettato per rimanere attivo più a lungo del suo precursore naturale, la tuftsina. L'aggiunta del frammento Pro-Gly-Pro aiuta a proteggere il peptide dalla rapida degradazione enzimatica, permettendogli di mantenere la sua attività biologica per un periodo di tempo più lungo rispetto ai peptidi tuftsina presenti in natura [1,2].
Le ricerche sperimentali hanno dimostrato che Selank può indurre effetti biologici che persistono oltre il periodo di somministrazione. Ad esempio, studi su animali che hanno analizzato i comportamenti legati all'ansia hanno rivelato un'attività ansiolitica prolungata per tutta la durata del trattamento di quattro settimane, suggerendo che la somministrazione regolare possa garantire un'attività biologica stabile nel tempo [3]. Studi sulla modulazione dei recettori GABA, sulla regolazione dei neurotrasmettitori e sull'espressione del BDNF indicano inoltre che Selank può innescare cambiamenti biologici secondari che persistono più a lungo del peptide stesso nel circolo [2,4].
Poiché mancano ancora studi farmacocinetici formali, non è attualmente possibile determinare con precisione per quante ore o giorni il Selank rimanga nel sangue o nei tessuti. Di conseguenza, qualsiasi affermazione specifica riguardante la durata d'azione o l'emivita dovrebbe essere trattata con cautela, a meno che non sia supportata da dati farmacocinetici diretti sull'uomo.
Quanto tempo il Selank rimane nell'organismo?
Attualmente non sono stati pubblicati studi sull'uomo che determinino per quanto tempo il Selank rimanga rilevabile nell'organismo. Come molti altri peptidi, è probabile che il Selank venga degradato enzimaticamente in peptidi più piccoli e amminoacidi dopo la somministrazione. Tuttavia, il tempo esatto di eliminazione non è stato chiaramente stabilito negli studi clinici.
È importante anche distinguere la presenza fisica del peptide dalla durata dei suoi effetti biologici. Anche dopo la metabolizzazione del Selank, i processi legati ai neurotrasmettitori, ai fattori neurotrofici, alla risposta allo stress e all'espressione genica possono persistere per un periodo prolungato [2,4].
Per questo motivo i ricercatori tendono a dedicare maggiore attenzione alla durata dell'attività biologica piuttosto che ai tentativi di stimare un tempo di eliminazione non confermato.
Emivita di Selank
Il periodo di dimezzamento esatto di Selank non è stato ancora descritto nella letteratura scientifica pubblicata riguardante gli esseri umani. A differenza di molti farmaci farmaceutici approvati, Selank non è stato sottoposto a studi farmacocinetici approfonditi nell'ambito di grandi programmi clinici internazionali.
È noto, tuttavia, che è stato modificato deliberatamente per aumentare la stabilità rispetto alla tuftsina. L'aggiunta della sequenza Pro-Gly-Pro ha lo scopo di rallentare la degradazione enzimatica e prolungare l'attività biologica del peptide [1]. Nessuno studio peer-reviewed ha attualmente riportato un valore confermato di emivita plasmatica.
Pertanto, qualsiasi stima numerica del tempo di dimezzamento del Selank disponibile su Internet va interpretata con cautela, se non è supportata da studi farmacocinetici diretti.
Dopo quanto tempo inizia a fare effetto Selank?
L'inizio dell'azione di Selank sembra dipendere dall'effetto biologico specifico che viene valutato. Alcuni studi di laboratorio suggeriscono che Selank potrebbe influenzare i sistemi dei neurotrasmettitori e l'attività dei recettori relativamente presto dopo la somministrazione, mentre i benefici clinicamente rilevanti potrebbero svilupparsi nell'arco di giorni o settimane.
Gli studi che hanno analizzato l’interazione di Selank con i recettori GABA hanno evidenziato una modulazione diretta delle vie di segnalazione GABAergiche, il che suggerisce che alcuni degli effetti neurochimici possano manifestarsi poco dopo la somministrazione [2]. Studi sul metabolismo delle encefaline hanno inoltre dimostrato che Selank può inibire gli enzimi responsabili della loro degradazione, fornendo un ulteriore meccanismo che consente la comparsa di effetti biologici precoci [5].
Ulteriori informazioni sono fornite dagli studi clinici. Negli studi condotti su soggetti affetti da disturbo d’ansia generalizzato e nevrastenia, il Selank ha dimostrato un effetto ansiolitico misurabile durante la terapia, raggiungendo un’efficacia paragonabile a quella del medazepam [6]. Lo studio, tuttavia, non ha specificato il tempo esatto di inizio dell’effetto, misurato in minuti o ore.
Gli studi sugli animali forniscono ulteriori indicazioni. Nei modelli di ansia a lungo termine, è stata osservata una significativa riduzione dei comportamenti ansiosi già a partire dal secondo giorno di terapia, e i benefici sono persistiti per l’intero periodo dello studio [3]. Questi risultati suggeriscono che, sebbene alcuni cambiamenti neurochimici possano manifestarsi in tempi relativamente brevi, gli effetti comportamentali più evidenti possono svilupparsi con l’uso regolare.
Selank agisce immediatamente?
I dati attuali non indicano che il Selank agisca immediatamente nello stesso modo dei sedativi ad azione rapida. A differenza delle benzodiazepine, che si legano direttamente ai siti benzodiazepinici dei recettori GABA-A e possono indurre effetti rapidi, il Selank agisce attraverso meccanismi di autoregolazione neurobiologica più ampi, tra cui la segnalazione del GABA, i peptidi oppioidi endogeni, i fattori neurotrofici e i percorsi legati al sistema immunitario [2,5].
Poiché questi meccanismi si basano sui processi regolatori e adattativi dell'organismo, alcuni effetti potrebbero manifestarsi gradualmente anziché provocare una reazione immediata e evidente. I dati disponibili suggeriscono che i benefici associati a Selank possano aumentare con il proseguimento del trattamento.
Quanto velocemente funziona Selank?
Sulla base delle ricerche attuali, sembra che Selank possa influire sui percorsi neurochimici in tempi relativamente brevi dopo la somministrazione. Tuttavia, risultati quali la riduzione dell’ansia, il miglioramento dell’equilibrio emotivo o il potenziamento delle funzioni cognitive potrebbero richiedere un uso regolare per alcuni giorni o un periodo di osservazione più lungo [2–6].
Il momento esatto in cui si manifestano gli effetti può dipendere da fattori quali la via di somministrazione, il dosaggio, la durata della terapia, la fisiologia individuale e il parametro biologico valutato. Attualmente non è stato stabilito un tempo di inizio d’azione universalmente accettato.
Conclusioni
La ricerca disponibile indica che il Selank è stato sviluppato per fornire una maggiore stabilità rispetto al suo precursore naturale e può indurre effetti biologici che persistono oltre il periodo di somministrazione. Tuttavia, l'emivita esatta, il tempo di eliminazione e la durata della persistenza del peptide nell'organismo non sono ancora stati completamente caratterizzati negli studi sull'uomo.
I dati attualmente disponibili suggeriscono che Selank possa influire in modo relativamente rapido sui percorsi neurochimici, mentre gli effetti più evidenti relativi all’ansia, alla resistenza allo stress e alle funzioni cognitive potrebbero manifestarsi gradualmente nel corso del tempo. Saranno necessari ulteriori studi farmacocinetici e clinici per determinare con maggiore precisione per quanto tempo Selank rimane attivo e con quale rapidità si manifestano i suoi effetti.
Disclaimer
Questo articolo ha uno scopo puramente educativo e informativo e non costituisce consulenza medica, diagnosi o raccomandazioni terapeutiche. Selank rimane un peptide di ricerca in molti paesi, e le sue proprietà farmacocinetiche non sono ancora state completamente determinate negli studi clinici sull'uomo. Le informazioni presentate sono un riassunto dei risultati di studi su esseri umani, animali e ricerche meccanicistiche e non devono essere interpretate come indicazioni di efficacia, durata d'azione o periodo di attività del peptide.
Esclusivamente a scopo di ricerca: I prodotti Selank offerti da Semax Polska sono destinati esclusivamente alla ricerca di laboratorio e scientifica. Non sono approvati per il consumo umano, né per usi medici, diagnostici, terapeutici o di prevenzione delle malattie. Tutti i materiali di ricerca devono essere utilizzati in conformità con le normative vigenti e con i principi di buona pratica di laboratorio.
Riferimenti
[1] Andreeva, L. A., Nagaev, I. Y., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Proprietà antivirali di frammenti strutturali del peptide Selank. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82. https://doi.org/10.1134/S0012496610020031
[2] Vyunova, T. V., Andreeva, L., Shevchenko, K., & Myasoedov, N. F. (2018). Ansiolitici a base di peptidi: gli aspetti molecolari dell’attività biologica dell’eptapeptide Selank. Protein and Peptide Letters, 25(10), 914–923. https://doi.org/10.2174/0929866525666180925144642
[3] Czabak-Garbacz, R., Cygan, B., Wolański, Ł., & Kozlovsky, I. (2006). Influenza del trattamento a lungo termine con l'analogo della tuftsina TP-7 sugli stati d'ansia-fobici e sul peso corporeo. Pharmacological Reports, 58(4), 562–567. PMID: 16963804.
[4] Levitskaya, N. G., Andreeva, L. A., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Somministrazione intranasale del peptide Selank regola l'espressione di BDNF nell'ippocampo del ratto in vivo. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82.
[5] Zozulya, A. A., Kost, N. V., Sokolov, O. Y., Gabaeva, M. V., Grivennikov, I. A., Andreeva, L. N., Zolotarev, Y. A., Ivanov, S. V., Andryushchenko, A. V., Myasoedov, N. F., & Smulevich, A. B. (2001). L'effetto inibitorio del Selank sugli enzimi che degradano le encefaline come possibile meccanismo della sua attività ansiolitica. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 131(4), 315–317. https://doi.org/10.1023/A:1017979514274
[6] Zozulia, A. A., Neznamov, G. G., Siuniakov, T. S., Kost, N. V., Gabaeva, M. V., Sokolov, O. Y., Serebriakova, E. V., Siranchieva, O. A., Andriushenko, A. V., Telesheva, E. S., Siuniakov, S. A., Smulevich, A. B., Myasoedov, N. F., & Seredenin, S. B. (2008). Efficacia e possibili meccanismi d'azione di Selank, un nuovo ansiolitico peptidico, nella terapia dei disturbi d'ansia generalizzati e della nevrastenia. Rivista di Neurologia e Psichiatria intitolata a S.S. Korsakov, 108(4), 38–48. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18454096/