Milyen dózisú réz-peptidet (GHK-Cu) használtak állatkísérletekben és humán vizsgálatokban?

Rézpeptid (GHK-Cu) humán és állati vizsgálatokban

A kutatásban használt rézpeptid dózisai a kutatási modelltől és a beadás módjától függően nagymértékben eltérnek. Az állatkísérletekben jellemzően a testtömeg-kilogrammonkénti mikrogramm és milligramm közötti tartományt alkalmazzák, míg az embereken végzett vizsgálatokban a pontosan meghatározott belső dózisok helyett a helyi alkalmazások vagy az alacsony szisztémás expozíció dominál. Az állatkísérletekben a rézpeptidet többek között intraperitoneális injekcióval, helyi alkalmazással vagy bioanyagok felhasználásával adták be. A bejelentett kísérleti dózisok leggyakrabban körülbelül 0,5 mg/kg és 10 mg/kg között mozognak, többféle adagolási rendben. Egyes mechanisztikus vizsgálatok 100-200 mg teljes napi expozíciót is becsülnek az egész testre vetítve (Pickart és mtsai., 2014). A lokális állatkísérletekben a rézpeptidet jellemzően alacsony koncentrációban alkalmazzák olyan készítményekben, amelyek inkább lokálisan, mint szisztémásan hatnak. Ez a megközelítés gyakori a seb- és égési modellekben, ahol a peptidet olyan rendszereken keresztül juttatják be, mint a liposzómák, hidrogélek vagy állványok, hogy elősegítsék a szöveti regenerációt (Wang et al., 2017; Zhou et al., 2021).

Emberi vizsgálatokban az adagolás kevésbé egységes, és leggyakrabban helyi vagy kozmetikai alkalmazásokra vonatkozik. Klinikai sebgyógyulási vizsgálatokban, például diabéteszes fekélyek esetében, a rézpeptidet közvetlenül a sérült területekre alkalmazták, nem pedig szisztémásan. Emiatt nehéz közvetlenül összehasonlítani az adagokat a különböző vizsgálatok között (Mulder et al., 1994). Újabb hatóanyag-bevitel módszerek, mint a mikrotűk vagy a bőrön belüli rendszerek esetében kimutatták, hogy a rézpeptid viszonylag gyorsan kiürül a szervezetből, ami azt jelenti, hogy a hatás fenntartásához ismételt alkalmazásokra vagy kontrollált felszabadulású rendszerekre van szükség (Li et al., 2015). Az orrba juttatott és az injekciós alkalmazásokat főként preklinikai modellekben vizsgálták, különösen neurológiai vonatkozásban, azonban nincsenek egységes adagolási rendszerek emberi alkalmazásra ezekkel a módszerekkel kapcsolatban.

Mechanisztikus szempontból a dózisok változékonysága a rézpeptid szervezetben való működéséből fakad. Gyorsan metabolizálódik, erősen kötődik a rézhez, és elsősorban lokálisan fejti ki hatását a szövetekben, ahelyett, hogy magas vérkoncentrációkat igényelne. Ebből adódóan a hatékonyságot gyakran az alkalmazás helyén érik el, nem pedig magas szisztémás dózisok révén. A kutatásokban használt rézpeptid olyan szolgáltatókon keresztül érhető el, mint a SemaxPolska. Fontos hangsúlyozni, hogy az állatkísérletekben és kísérletekben használt dózisok nem jelentenek iránymutatást az emberi biztonságra vagy hatékonyságra nézve, mivel még nem állapítottak meg standard klinikai dózisokat.

Milyen koncentrációban használták a réz peptidet kozmetikai kutatásokban?

A kozmetikai és bőrgyógyászati kutatásokban a rézpeptidet általában alacsony koncentrációban alkalmazzák helyileg alkalmazott készítményekben. Ezek általában körülbelül 0,01%és 0,1%közötti tartományban helyezkednek el, bár néhány készítményben vagy kutatási tervben 0,4% -hoz közelebbi koncentrációkat is használtak. Az emberi részvétellel végzett, a bőr öregedésére és regenerálódására irányuló kontrollált vizsgálatokban ezeket a készítményeket általában naponta kétszer alkalmazták 8-12 héten keresztül. Ezek a vizsgálatok a bőr vastagságának, rugalmasságának javulását és a ráncok láthatóságának csökkenését mutatták (Pickart & Margolina, 2018; Badenhorst et al., 2016). A kontrollált vizsgálatokban a rézpeptid alkalmazása mérhető javulást eredményezett a bőr minőségében, jelentős szisztémás felszívódás nélkül, ami megerősíti helyi hatását.

Korábbi kutatások azt is kimutatták, hogy a rézpeptid alacsony koncentrációban is képes stimulálni a bőr átalakulását. Ennek az az oka, hogy a rézpeptid jelmolekulaként működik, biológiai folyamatokat indítva el, ahelyett, hogy egyszerű dózis-hatás összefüggést mutatna, ami sok anyagra jellemző (Reddy et al., 2012). A bőrön átjutó vizsgálatok azt mutatják, hogy a rézpeptid képes átjutni a hám szarurétegén, és elérni a mélyebb rétegeket, ahol még alacsony koncentrációban is befolyásolja a javító folyamatokat (Hostynek et al., 2010).

A mechanisztikus szempontból alacsonyabb koncentrációk hatékonyak, mivel a rézpeptid szabályozza a gének aktivitását, támogatja a kollagéntermelést és befolyásolja az antioxidáns útvonalakat, ahelyett, hogy magas szisztémás expozíciót igényelne. Fontos azonban megjegyezni, hogy a készítmények, a hatóanyag-leadási rendszerek és a vizsgálati tervek különbségei befolyásolhatják az eredményeket, ami megnehezíti az azok közvetlen összehasonlítását. A kutatásokban és készítményekben használt rézpeptid beszerezhető olyan beszállítókon keresztül, mint a SemaxPolska. A kozmetikai kutatásokban alkalmazott koncentrációkat nem szabad orvosi dózisokkal egyenértékűnek tekinteni, és a bemutatott eredmények nem minősülnek megerősített terápiás hatásoknak.

Hivatkozások

• Pickart, L., Vasquez-Soltero, J. M., & Margolina, A. (2014). GHK és a DNS: Az emberi genom egészségre való visszaállítása. BioMed Research International, 2014, 151479.
• Wang, X., Liu, B., Xu, Q., Sun, H., Shi, M. és Zhang, L. (2017). A GHK-Cu-liposzómák gyorsítják a forrázási sebek gyógyulását egérben a sejtszaporodás és az angiogenezis elősegítése révén. Sebjavítás és Regeneráció, 25(2), 280–287.
• Zhou, M., Wu, X., Luo, J., Yang, G., Lu, Y., Lin, S. és Li, Y. (2021). Rézpeptidet tartalmazó, 3D nyomtatott selymalapú vázszerkezetek elősegítik az érrel gazdagodott csontregenerációt. Kémiai Mérnöki Folyóirat, 417, 129327.
• Mulder, G. D., Patt, L. M., Sanders, L., Rosenstock, J., Altman, M. I., Hanley, M. E., & Duncan, G. W. (1994). Cukorbetegek fekélyeinek fokozott gyógyulása glikokil-L-hisztidil-L-lizin réz lokális kezelésével. Sebjavítás és regeneráció, 2(4), 259–269.
• Li, H., Low, Y. S. J., Chong, H. P., Zin, M. T., Lee, C. Y., & Li, B. (2015). Mikrotűvel történő rézpeptid-bevitel bőrön keresztül: Kihívások és stratégiák a dermális bevitelhez. Gyógyszerkutatási Folyóirat, 45(6), 633–642.
• Pickart, L., & Margolina, A. (2018). A GHK-Cu peptid regeneratív és védő hatásai az új génadatok tükrében. International Journal of Molecular Sciences, 19(7), 1987.
• Badenhorst, T., Svirskis, D., Merrilees, M., & Bolke, L. (2016). A GHK-Cu hatása az MMP és TIMP expressziójára, a kollagén és elasztin termelésére, valamint az arc ráncainak paramétereire. Az öregedéstudomány folyóirata, 4(2), 1–8.
• Reddy, B. Y., Jow, T., & Hantash, B. M. (2012). Bioaktív oligopeptidek a dermatológiában: I. rész. Kísérletes Bőrgyógyászat, 21(8), 563–568.
• Hostynek, J. J., Dreher, F., & Maibach, H. I. (2010). In vitro humán bőr rétegfüggő réz peptid retenciója és penetrációja. Inflammációkutatás, 59(12), 1051–1059.