動物およびヒト試験における銅ペプチド（GHK-Cu）の投与量
研究で使われる銅ペプチドの投与量は、研究モデルや投与方法によって大きく異なります。動物実験では通常、体重1キログラムあたりマイクログラムからミリグラムの範囲を使っています。動物実験では、銅ペプチドは腹腔内注射、局所塗布、バイオマテリアルを使うなどの方法で投与されました。実験的に報告されている投与量は、だいたい0.5mg/kgから10mg/kgの範囲で、複数の投与レジメンで行なわれていることが多い。また、メカニズム研究のなかには、1日の総曝露量を全身ベースで100～200mgと推定しているものもある（Pickartら、2014）。局所的な動物実験では、銅ペプチドは一般的に低濃度で使われ、全身的ではなく局所的に作用するような製剤になります。このアプローチは創傷や火傷のモデルで一般的で、組織再生を促進するためにリポソーム、ハイドロゲル、 スキャフォールドなどのシステムを通してペプチドを投与する(Wang et al., 2017; Zhou et al., 2021)。.
ヒトでの研究では、投与はあまり標準化されておらず、たいていは外用か化粧品に使われる。糖尿病性潰瘍のような創傷治癒に関する臨床研究では、銅ペプチドは全身投与ではなく、患部に直接塗布された。このため、研究間で投与量を直接比較するのは困難です (Mulder et al., 1994)。マイクロニードルや皮内システムのような新しい投与法では、銅ペプチドは比較的早く体内から排出されることが示されており、効果を維持するためには繰り返し塗布するか、放出制御システムが必要であることを意味しています(Li et al., 2015)。鼻腔内投与や注射による投与は、主に前臨床モデル、特に神経学的モデルで研究されてきましたが、これらの方法を用いたヒトへの標準化された投与レジメンはありません。.
メカニズム的には、投与量のばらつきは、銅ペプチドが体内でどのように作用するかによるものです。銅ペプチドは急速に代謝され、銅と強く結合し、血中に高濃度の銅を必要とするのではなく、主に組織で局所的に作用します。そのため、全身に高濃度の銅を投与するよりも、むしろ塗布した部位で効果が得られることが多いのです。この研究で使われた銅ペプチドは、セマックスポルスカなどのサプライヤーから入手可能です。標準的な臨床投与量はまだ確立されていないため、動物実験や研究で使われた投与量は、ヒトにおける安全性や効能のガイドラインにはならないことを強調しておく。.
化粧品研究では、どの程度の濃度の銅ペプチドが使われていますか？
化粧品や皮膚科学の研究において、銅ペプチドは一般的に低濃度の外用剤に使われます。最も一般的な濃度はおよそ0.01%から0.1%の範囲ですが、0.4%に近い濃度で使われた製剤や研究プロジェクトもあります。皮膚の老化と再生を対象としたヒトを対象とした対照研究では、これらの製剤は通常、1日2回、8～12週間にわたって塗布された。これらの研究では、皮膚の厚み、弾力性の改善、しわの減少が認められた（Pickart & Margolina, 2018; Badenhorst et al.）対照群を用いた研究では、銅ペプチドの使用は、顕著な全身吸収を伴わずに肌質の測定可能な改善をもたらし、局所的な効果を確認した。.
以前の研究では、低濃度の銅ペプチドでも皮膚のリモデリングを刺激できることも示されています。これは銅ペプチドがシグナル分子として働き、多くの物質に典型的な単純な量と効果の関係を示すのではなく、生物学的プロセスを開始させるからです(Reddy et al., 2012)。皮膚浸透研究では、銅ペプチドは角質層を通過して表皮の深層に達し、そこで低濃度でも修復プロセスに影響を与えることが示されています(Hostynek et al., 2010)。.
メカニズム的には、銅ペプチドが遺伝子の活性を調節し、コラーゲンの産生を促し、抗酸化経路に影響を与えるので、高濃度の全身曝露が必要なのではなく、低濃度が効果的なのです。しかし、製剤やデリバリー・システム、研究デザインの違いが結果に影響し、直接的な比較を難しくしていることを念頭に置くことが重要です。研究や製剤に使われた銅ペプチドは、セマックスポルスカなどのサプライヤーから入手可能です。化粧品研究で使われた濃度は、医療用量と同等と考えるべきではなく、提示された結果は治療効果を示すものではありません。.
参考文献
- Pickart, L., Vasquez-Soltero, J. M., & Margolina, A. (2014).GHKとDNA：ヒトゲノムを健康にリセットする。. バイオメッド・リサーチ・インターナショナル、2014年, 151479.
- Wang, X., Liu, B., Xu, Q., Sun, H., Shi, M., & Zhang, L. (2017).GHK-Cu-リポソームは、細胞増殖と血管新生を促進することにより、マウスのやけど創傷治癒を促進する。. 傷の修復と再生, 25(2), 280–287.
- Zhou, M., Wu, X., Luo, J., Yang, G., Lu, Y., Lin, S., & Li, Y. (2021).銅ペプチドを組み込んだ3Dプリントシルクベース足場は血管性骨再生を促進する。. 化学工学ジャーナル、417号, 129327.
- Mulder, G. D., Patt, L. M., Sanders, L., Rosenstock, J., Altman, M. I., Hanley, M. E., & Duncan, G. W. (1994).グリシル-L-ヒスチジル-L-リジン銅による局所治療による糖尿病患者の潰瘍治癒の促進。. 傷の修復と再生, 2(4), 259–269.
- Li, H., Low, Y.S. J., Chong, H. P., Zin, M. T., Lee, C. Y., & Li, B. (2015).Microoneedle-mediated delivery of copper peptide through skin: Challenges and strategies for dermal delivery. ジャーナル・オブ・ファーマシューティカル・インベスティゲーション』45号(6), 633–642.
- Pickart, L., & Margolina, A. (2018).新しい遺伝子データに照らしたGHK-Cuペプチドの再生・保護作用。. 分子科学国際ジャーナル, 19(7), 1987.
- Badenhorst, T., Svirskis, D., Merrilees, M., & Bolke, L. (2016).MMPおよびTIMP発現、コラーゲンおよびエラスチン産生、顔面しわパラメータに対するGHK-Cuの効果。. エイジング・サイエンス』4号(2), 1–8.
- Reddy, B. Y., Jow, T., & Hantash, B. M. (2012).皮膚科学における生理活性オリゴペプチド：パートI. 実験皮膚科学, 21(8), 563–568.
- Hostynek, J. J., Dreher, F., & Maibach, H. I. (2010).in vitroにおける銅トリペプチドのヒト皮膚への保持および浸透と皮膚層の関係。. 炎症研究, 59(12), 1051–1059.