Tesamoreliini biohakkeroinnissa ja kehon koostumuksen optimoinnissa

Tesamoreliini on saavuttanut yhä suuremman suosion biohakkeroinnin ja kehon koostumuksen optimoinnin piireissä, koska se kykenee stimuloimaan luonnollista kasvuhormonin (GH) tuotantoa, vähentää vatsan rasvakudosta, tukea rasvattoman lihasmassan kasvua ja parantaa aineenvaihduntaa ilman, että eksogeenista kasvuhormonia tarvitsee antaa suoraan. Vaikka tesamoreliini on hyväksytty FDA:n toimesta yksinomaan HIV:hen liittyvän lipodystrofian hoitoon, ei kehonrakennukseen tai suorituskyvyn parantamiseen, kliiniset tutkimukset osoittavat, että se voi merkittävästi parantaa kehon koostumusta vähentämällä syvällä sijaitsevaa vatsarasvaa ja tukemalla samalla lihasten laatua ja aineenvaihdunnan terveyttä [1–6]. Tästä syystä aihe „Tesamoreliini biohakkeroinnissa” on yhä suositumpi niiden keskuudessa, jotka ovat kiinnostuneita pitkäikäisyydestä, palautumisesta ja kehon aineenvaihdunnan optimoinnista.

Tesamoreliini toimii stabiloituna kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) analogina. Se stimuloi aivolisäkettä lisäämään endogeenisen kasvuhormonin (GH) eritystä, mikä puolestaan nostaa insuliinin kaltaisen kasvutekijän 1 (IGF-1) pitoisuuksia [1,2]. Toisin kuin rekombinantin kasvuhormonin suorat injektiot, tesamoreliini vaikuttaa kehon oman hormonaalisen signalointijärjestelmän kautta ja tukee fysiologisempaa, pulsoivaa GH:n erittymistä. GH:n ja IGF-1:n lisääntynyt aktiivisuus edistää voimakkaampaa lipolyysiä, parantaa proteiinisynteesiä, mitokondrioiden toimintaa, kudosten uudistumista ja aineenvaihdunnan säätelyä, mikä selittää, miksi tesamoreliinia tutkitaan usein kehon koostumuksen muuttamiseen ja uudistumiseen liittyvissä tutkimuksissa [1–4].

Yksi tärkeimmistä syistä, miksi tesamoreliini herättää kiinnostusta biohakkeroinnissa ja kehonmuodostuksessa, on vahva kliininen näyttö sen vaikutuksesta viskeraalisen rasvakudoksen (VAT) vähentämisessä. Vatsaontelon rasva on syvällä sijaitsevaa vatsarasvaa, joka liittyy aineenvaihduntahäiriöihin, insuliiniresistenssiin, tulehdukseen ja kehon koostumuksen heikkenemiseen. Yhteenvetotutkimuksissa, jotka koskivat HIV-positiivisia henkilöitä, joilla oli liikaa vatsarasvaa, Falutz ym. (2010) osoittivat, että tesamoreliini vähensi VAT:ta noin 15,41 TP30T 26 viikon aikana ja paransi samalla triglyseriditasoja ja kolesterolisuhdetta [3]. Pitkäaikaisissa tutkimuksissa on lisäksi osoitettu, että vatsarasvan väheneminen saattoi jatkua jopa 52 viikkoa hoidon jatkuessa [4]. Toisin kuin monet laihdutusmenetelmät, jotka vähentävät sekä viskeraalista että ihonalaisrasvaa valikoimattomasti, tesamoreliini näyttää vaikuttavan ensisijaisesti metabolisesti haitalliseen viskeraaliseen rasvaan säilyttäen samalla ihonalaisen kudoksen ja rasvattoman kehon massan.

Tesamoreliinilla on havaittu myös lihasten laadun parantamiseen ja palautumiseen liittyviä vaikutuksia. Adrian ym. (2019) analysoivat tesamoreliinin kliinisten tutkimusten osallistujia ja havaitsivat merkittävän kasvun lihastiheydessä ja lihasten poikkipinta-alassa henkilöillä, jotka olivat saavuttaneet huomattavan viskeraalisen rasvan vähenemisen [5]. Parannusta havaittiin useissa vartalon lihasryhmissä, mikä viittaa suotuisaan vaikutukseen lihasten laatuun ja rasvattoman kudoksen säilymiseen. Koska GH:n ja IGF-1:n signalointi vaikuttaa kollageenin synteesiin, proteiinien kierron, kudosten uudistumisen ja solujen korjautumisen, tesamoreliinia käsitellään usein biohakkerointipiireissä harjoittelun palautumisen, kehon koostumuksen muuttamisen ja terveen fyysisen ikääntymisen yhteydessä.

Toinen tärkeä tesamoreliiniin liittyvä kehon koostumuksen optimoinnin osa-alue on maksan terveys ja aineenvaihdunnan tehokkuus. Stanley ym. (2014) osoittivat, että tesamoreliini vähensi merkittävästi sekä viskeraalista rasvaa että maksan rasvaa HIV-positiivisilla henkilöillä, joilla oli vatsan alueen rasvakertymiä [6]. HIV:hen liittyvän ei-alkoholista rasvamaksasairautta (NAFLD) koskevassa tutkimuksessa Stanley ym. (2019) havaitsivat myöhemmin noin 37% suhteellisen vähenemisen maksan rasvassa 12 kuukauden hoidon jälkeen [7]. Fourman ym. (2020) osoittivat lisäksi, että tesamoreliini paransi mitokondrioiden toimintaan, oksidatiiviseen fosforylaatioon ja lipidien aineenvaihduntaan liittyvien geenien ilmentymistä samalla kun se hillitsi tulehdusreittejä ja maksan fibroosia [8]. Maksan toiminnan ja mitokondriaalisen energiantuotannon parantaminen katsotaan usein tärkeäksi osaksi aineenvaihdunnan optimointia ja pitkäikäisyysstrategiaa.

Tesamoreliinilla on havaittu olevan mahdollisia vaikutuksia energian aineenvaihduntaan ja palautumiskykyyn. Makimura ym. (2014) osoittivat, että tesamoreliinin aiheuttama IGF-1:n nousu liittyi fosfokreatiinin regeneraation ja mitokondriaalisen toiminnan paranemiseen ylipainoisilla aikuisilla, joilla oli alentunut GH-eritys [9]. Mitochondrioiden parempi suorituskyky voi edistää palautumista rasituksen jälkeen, tehokkaampaa energiankäyttöä, suurempaa aineenvaihdunnan joustavuutta ja kehon yleistä fyysistä kestävyyttä.

Toisin kuin anaboliset steroidit tai suora kasvuhormonihoito, tesamoreliini aiheuttaa yleensä maltillisempaa ja fysiologisempaa kasvuhormonin ja IGF-1:n pitoisuuksien nousua. Kliiniset tutkimukset ovat toistuvasti osoittaneet IGF-1-pitoisuuden nousun samalla, kun paastoglukoosi- ja HbA1c-arvot ovat pysyneet suhteellisen vakaina suurimmalla osalla osallistujista [3,6,7]. Koska tesamoreliini aktivoi GH–IGF-1-akselia, GH:n lisääntyneeseen aktiivisuuteen liittyviä haittavaikutuksia voi kuitenkin edelleen esiintyä. Yleisimmin raportoituja ovat:

• injektiokohdan reaktiot,
• nesteen kertyminen ja lievä turvotus,
• nivelkipuja tai -jäykkyyttä,
• lihasvaivat,
• lievä kihelmöinti,
• satunnaisia glukoosinsietohäiriöitä tai vähäisiä muutoksia verensokeriarvoissa [1,3,4].

Näiden hormonaalisten vaikutusten vuoksi hoidon aikana suositellaan yleensä IGF-1-pitoisuuksien ja aineenvaihdunnan merkkiaineiden seurantaa.

Biohakkerointia ja kehonrakennusta käsittelevissä keskusteluissa tesamoreliinia verrataan usein muihin kasvuhormonin eritystä stimuloiviin aineisiin, kuten CJC-1295:een, ipamoreliiniin, sermoreliiniin tai MK-677:ään. Tesamoreliini erottuu kuitenkin näistä aineista laajan ihmisillä tehdyn kliinisen tutkimustiedon ansiosta, joka vahvistaa viskeraalisen rasvan ja maksan rasvan vähenemisen sekä mitattavissa olevan parannuksen aineenvaihdunnan parametreissa [3–8]. Monet muut „GH:n optimointiin” käytetyt peptidit perustuvat enemmän anekdotiseen näyttöön, kokeellisiin sovelluksiin tai pieniin farmakokineettisiin tutkimuksiin kuin suuriin satunnaistettuihin kontrolloituihin tutkimuksiin.

Yhteenvetona voidaan todeta, että tesamoreliini vaikuttaa olevan hyödyllisintä kehon koostumuksen optimoinnissa, jossa keskitytään viskeraalisen rasvan vähentämiseen, aineenvaihdunnan terveyden parantamiseen, rasvattoman kudoksen säilyttämiseen sekä palautumisen tukemiseen, eikä äärimmäisen lihashypertrofian tai nopean painonnousun saavuttamisessa. Nykyiset todisteet viittaavat siihen, että tesamoreliini voi parantaa vatsan rasvan jakautumista, vähentää maksan rasvaa, parantaa lihasten laatua, tukea mitokondrioiden toimintaa ja palautumisprosesseja aktivoimalla fysiologisesti endogeenistä GH- ja IGF-1-signalointia. Huolimatta kasvavasta kiinnostuksesta biohakkeroinnin ja kehonmuokkauksen piireissä, tesamoreliini on kuitenkin edelleen reseptilääke, joka on tarkoitettu tiettyihin lääketieteellisiin käyttöaiheisiin, eikä sitä ole virallisesti hyväksytty kehonrakennukseen tai suorituskyvyn parantamiseen.

Vastuuvapauslauseke

Tämä sisältö on luonteeltaan yksinomaan opettavainen ja tieteellis-tiedottava, eikä sitä tule tulkita lääketieteelliseksi neuvoksi, diagnoosiksi, hoitosuositukseksi tai suorituskykyä parantavien aineiden käytön mainostamiseksi. Tesamoreliini on FDA:n hyväksymä reseptilääke tiettyihin lääketieteellisiin käyttöaiheisiin, eikä sitä ole virallisesti hyväksytty kehonrakennukseen, biohakkerointiin tai kehonmuotoilun parantamiseen. Hormonihoidot, jotka vaikuttavat kasvuhormonin ja IGF-1:n reitteihin, voivat sisältää riskejä, ja niitä tulisi käyttää ainoastaan pätevän terveydenhuollon ammattilaisen valvonnassa sekä asianmukaisen laboratorioseurannan ja yksilöllisen lääketieteellisen arvioinnin yhteydessä.

Viitteet

1. LiverTox: Kliinistä ja tutkimustietoa lääkkeiden aiheuttamista maksavaurioista [Internet]. (2018). Tesamorelin. Bethesda (MD): Kansallinen diabetes-, ruoansulatus- ja munuaistautien instituutti. Saatavilla osoitteesta: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548730/
2. PubChem. (2025). Tesamoreliinin valmisteyhteenveto. Kansallinen biotekniikan tietokeskus, Kansallinen lääketieteellinen kirjasto. Saatavilla osoitteesta: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Tesamorelin
3. Falutz, J., Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin (TH9507), vaikutukset ihmisen immuunikatovirusinfektiosta kärsivillä potilailla, joilla on liikaa vatsan alueen rasvaa: kahden monikeskustutkimuksen, kaksoissokkoutetun, lumelääkekontrolloidun vaiheen 3 tutkimuksen yhdistetty analyysi, johon sisältyy turvallisuutta koskevia jatkotutkimustietoja. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
4. Falutz, J., Allas, S., Mamputu, J. C., Potvin, D., Kotler, D., Somero, M., Berger, D., Brown, S., Richmond, G., Fessel, J., Turner, R., & Grinspoon, S. (2008). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin, pitkäaikainen turvallisuus ja vaikutukset vatsan rasvakertymää sairastavilla HIV-potilailla. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
5. Adrian, S., Scherzinger, A., Sanyal, A., ym. (2019). Kasvuhormonia vapauttavan hormonin analogi tesamoreliini vähentää rasvaa ja lisää lihaspinta-alaa HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla. The Journal of Frailty & Aging, 8(3), 154–159. https://doi.org/10.14283/jfa.2018.45
6. Stanley, T. L., Feldpausch, M. N., Oh, J., Branch, K. L., Lee, H., Torriani, M., & Grinspoon, S. K. (2014). Tesamoreliinin vaikutus viskeraaliseen rasvaan ja maksan rasvaan vatsan alueen rasvakertymää sairastavilla HIV-potilailla: satunnaistettu kliininen tutkimus. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
7. Stanley, T. L., Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Agyapong, G., Torriani, M., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2019). Tesamoreliinin vaikutus ei-alkoholista rasvamaksasairautta sairastaviin HIV-positiivisiin henkilöihin: satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, monikeskustutkimus. The Lancet HIV, 6(12), s. 821–830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
8. Fourman, L. T., Billingsley, J. M., Agyapong, G., Ho Sui, S. J., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Corey, K. E., Torriani, M., Kleiner, D. E., Hadigan, C. M., Stanley, T. L., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2020). Tesamoreliinin vaikutukset maksan transkriptomisiin allekirjoituksiin HIV-assosioituneessa NAFLD:ssä. JCI Insight, 5(16), e140134. https://doi.org/10.1172/jci.insight.140134
9. Makimura, H., Murphy, C. A., Feldpausch, M. N., & Grinspoon, S. K. (2014). Tesamoreliinin vaikutukset fosfokreatiinin palautumiseen liikalihavilla koehenkilöillä, joilla on alentunut kasvuhormonipitoisuus. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 99(1), 338–343. https://doi.org/10.1210/jc.2013-3436