Селанк е изследван чрез няколко метода на приложение, но по-голямата част от публикуваните проучвания са се фокусирали върху интраназалното приложение. Учените са избрали този път, тъй като пептидите лесно се разграждат в храносмилателната система, което прави пероралното приложение малко ефективно. Изследванията сочат, че прилагането на Селанк през носната кухина може да позволи по-ефективно достигане на пептида до централната нервна система, като същевременно се избягва разграждането му в храносмилателния тракт [1,2].
Поради тази причина интраназалното приложение се превърна в основен метод, използван в проучванията, анализиращи въздействието на Селанк върху тревожността, устойчивостта към стрес, когнитивните функции, невропротекцията, генната експресия и регулацията на невротрофичния фактор с мозъчен произход (BDNF) [1–3].
Въпреки че някои изследователи и лекари са анализирали и подкожното приложение, наличните публикации са значително по-малко, отколкото в случая с интраназалното приложение. По-голямата част от проучванията с участието на хора, описани в научната литература, се отнасят до приложението през носа, а не до протоколите за инжектиране [1,4].
Как се сервира „Селанк“?
В научната литература Селанк се описва преди всичко като пептид, прилаган интраназално. Този начин на прилагане е избран поради ниската биодостъпност на пептидите при перорално приложение и бързото им разграждане в стомашно-чревния тракт.
Изследванията, при които се използва Selank интраназално, анализират, наред с другото, регулирането на тревожността, адаптацията към стреса, когнитивните функции, активността на невротрансмитерите, експресията на BDNF, както и взаимодействията между нервната и имунната система [1–4].
Доказано е също, че интраназалното приложение на Селанк може да повлияе на генната експресия в мозъчни структури като хипокампа, което подкрепя ролята му като невроактивен пептид, доставян чрез носната лигавица [2].
Как се използва „Селанка“?
Точният начин на прилагане зависи от използваната формула и целта на изследването. В публикуваните проучвания са използвани стандартизирани протоколи, разработени с цел оценка на конкретни ефекти, като намаляване на тревожността, подобряване на когнитивните функции или невробиологични промени [1,4].
Тъй като Селанк все още е пептид, намиращ се в етап на изследване в много страни, към момента не съществуват общоприети насоки за неговото приложение, одобрени от основните регулаторни органи. По-голямата част от наличната информация произхожда от клинични и експериментални проучвания, както и от регионални медицински програми, а не от официални терапевтични препоръки.
Поради това процедурите, описани в научните изследвания, трябва да се разглеждат като изследователски методи, а не като общи препоръки за прилагане.
Реконструкция на Селанку
Какво представлява реконституцията?
Реконституцията е процесът на разтваряне на лиофилизирания (сублимационно изсушен) пептиден прах в стерилна течност преди употреба.
Много пептиди, включително Selank, се доставят в лиофилизирана форма, тъй като под формата на сух прах те запазват по-голяма стабилност. Преди използването им в изследвания пептидът се смесва с подходящ стерилен разтворител, за да се получи разтвор, предназначен за конкретен начин на приложение.
Как да възстановим „Селанк“?
От лабораторна гледна точка реконституцията се състои в внимателно добавяне на стерилен разтворител във флакон, съдържащ лиофилизиран пептид, и оставянето му до пълното му разтваряне.
Въпреки това публикуваната литература относно „Селанк“ не съдържа стандартизирани процедури за възстановяване, пропорции на разреждане или всеобщо приети методи за приготвяне. В резултат на това не съществува единен протокол, основан на научни доказателства, който да е приложим за всички продукти, съдържащи Селанк [1–4].
Начинът на приготвяне може да варира в зависимост от размера на флакона, концентрацията на пептида, изискванията към формулата и планирания начин на приложение. Изследователите обикновено следват инструкциите, предоставени от производителя на изследвания продукт.
Как да се разтвори 5 мг или 10 мг „Селанк“?
В научната литература липсват утвърдени инструкции за възстановяване на флаконите, съдържащи 5 mg или 10 mg Селанк.
Въпреки че в интернет често се обсъждат различни методи за разреждане, те обикновено се основават на лабораторни практики, а не на публикувани клинични доказателства. Тъй като обемът на разтворителя оказва пряко влияние върху концентрацията, стабилността и точността на дозирането, изследователите обикновено се ръководят от инструкциите на производителя на конкретния препарат.
При липса на подробни указания за конкретната формула не съществува един-единствен научно потвърден отговор, който да определя количеството разтворител, необходимо за приготвянето на флакон от 5 mg или 10 mg.
Колко бактериостатична вода се добавя към 10 мг Селанк?
Настоящите проучвания не определят стандартен обем бактериостатична вода за флакон, съдържащ 10 мг Селанк.
Количеството на използвания разтворител определя крайната концентрация на разтвора, а различните изследователски протоколи могат да изискват различни концентрации. Тъй като в литературата не съществува общоприета концентрация, подходящият обем зависи от конкретната формула.
Как да си приготвим спрей за носа със солена вода?
Изследванията потвърждават възможността за интраназално приложение на „Селанк“, но не съдържат валидирани инструкции относно подготовката или приготвянето на препарати под формата на спрей за нос [2,3].
Разработването на стабилен пептиден спрей изисква много повече от просто разтваряне на праха във вода. Професионалните формулировки отчитат, наред с другото, стерилността, подходящото pH, осмолалността, стабилността, наличието на консерванти, както и скоростта на разграждане на пептида.
Тъй като тези фактори оказват пряко влияние върху качеството и трайността на продукта, в научната литература не се предлага прост, подкрепен с доказателства начин за приготвяне на домашен спрей със „Селанка“.
Как да разтворим „Селанк“ за спрея за носа?
Наличните проучвания показват, че Selank запазва биологичната си активност след интраназално приложение, но публикуваните изследвания не описват стандартизирани процедури за приготвяне на формули за назален спрей [2,3].
Поради това към момента не съществува всеобщо приет научен протокол, който да определя точното количество разтворител, концентрацията на спрея, състава на буферите, консервантната система или срока на годност на препарата, съдържащ Селанк.
Тези параметри обикновено се определят по време на процеса на разработване на фармацевтичния продукт и изследванията на формулата, а не по време на клиничните изпитвания за ефикасност.
Как да приготвим разтвор за спрей за носа?
Повечето проучвания, свързани с назалния „Селанк“, се фокусират върху биологичните ефекти, като намаляване на тревожността, невропротекция, регулиране на BDNF, антивирусна активност или въздействие върху невротрансмитерите, а не върху химичния състав на препарата [1–4].
Ето защо, въпреки че актуалните данни сочат, че интраназалното приложение е най-добре проученият начин на прилагане, в литературата не се посочва един-единствен валидиран метод за превръщане на праха „Селанк“ в готов спрей за нос.
Резюме
Актуалните проучвания сочат, че интраназалното приложение е най-добре проученият начин за употреба на Селанк. Повечето публикувани проучвания, анализиращи въздействието върху тревожността, устойчивостта към стрес, когнитивните функции, невропротекцията и регулирането на невробиологичните процеси, са използвали именно този начин на приложение.
Въпреки нарастващия брой проучвания относно биологичните ефекти на „Селанк“, към момента не съществуват общоприети стандарти за прилагане, възстановяване или приготвяне на назални спрейове. Необходими са по-нататъшни фармацевтични и клинични проучвания за разработване на стандартизирани процедури и указания за формулиране.
Забележка
Настоящият материал има изцяло образователен и информационен характер. Селанк остава пептид, намиращ се в етап на изследване в много юрисдикции, а в публикуваната научна литература не са установени всеобщо приети стандарти относно неговото прилагане, приготвяне на препарати или възстановяване.
Само за научноизследователски цели: Продуктите на Selank, предлагани в Semax Polska, са предназначени изключително за лабораторни и научни изследвания. Те не са одобрени за консумация от хора, нито за медицински цели, диагностика, лечение или профилактика на заболявания. Всички изследователски материали трябва да се обработват от квалифициран персонал в съответствие с действащите нормативни изисквания и принципите на добрата лабораторна практика.
Препратки
[1] Зозулия, А. А., Незнамов, Г. Г., Сиуняков, Т. С., Кост, Н. В., Габаева, М. В., Соколов, О. Й., Серебрякова, Е. В., Сиранчиева, О. А., Андриушенко, А. В., Телешева, Е. С., Сиуняков, С. А., Смулевич, А. Б., Мясоедов, Н. Ф., & Середенин, С. Б. (2008). Ефикасност и възможни механизми на действие на новия пептиден анксиолитик „Селанк“ при лечението на генерализирани тревожни разстройства и неврастения. Списание „Неврология и психиатрия“ на името на С.С. Корсаков, 108(4), 38–48. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18454096/
[2] Левицкая, Н. Г., Андреева, Л. А., Мезенцева, М. В., Шаповал, И. М., Подчерняева, Р. Ю., Щербенко, В. Е., Потапова, Л. А., Русу, Л. И., Ершов, Ф. И., & Мясоедов, Н. Ф. (2010). Интраназалното приложение на пептида Селанк регулира експресията на BDNF в хипокампуса на плъхове in vivo. Доклади по биологични науки, 431, 79–82.
[3] Андреева, Л. А., Нагаев, И. Ю., Мезенцева, М. В., Шаповал, И. М., Подчерняева, Р. Ю., Щербенко, В. Е., Потапова, Л. А., Русу, Л. И., Ершов, Ф. И., & Мясоедов, Н. Ф. (2010). Антивирусни свойства на структурни фрагменти от пептида Селанк. Доклади по биологични науки, 431, 79–82. https://doi.org/10.1134/S0012496610020031
[4] Вюнова, Т. В., Андреева, Л., Шевченко, К. и Мясоедов, Н. Ф. (2018). Анксиолитици на пептидна основа: Молекулярните аспекти на биологичната активност на хептапептида „Селанк“. Protein and Peptide Letters, 25(10), 914–923. https://doi.org/10.2174/0929866525666180925144642