Selankia on tutkittu useilla antotavoilla, mutta suurin osa julkaistuista tutkimuksista on keskittynyt nenän kautta tapahtuvaan antamiseen. Tutkijat valitsivat tämän antoreitin, koska peptidit hajoavat helposti ruoansulatuskanavassa, minkä vuoksi suun kautta tapahtuva antaminen on varsin tehotonta. Tutkimukset viittaavat siihen, että Selankin antaminen nenän kautta voi mahdollistaa peptidin tehokkaamman pääsyn keskushermostoon ja samalla välttää sen hajoamisen ruoansulatuskanavassa [1,2].
Tästä syystä nenän kautta annostelu on tullut pääasialliseksi menetelmäksi tutkimuksissa, joissa analysoidaan Selankun vaikutusta ahdistukseen, stressinsietokykyyn, kognitiivisiin toimintoihin, hermosuojeluun, geenien ilmentymiseen sekä aivojen peräisin olevan neurotrofisen tekijän (BDNF) vaikutusta tutkivissa tutkimuksissa [1–3].
Vaikka jotkut tutkijat ja lääkärit ovat tarkastelleet myös ihonalaisannostelua, saatavilla olevia julkaisuja on huomattavasti vähemmän kuin nenän kautta tapahtuvan annostelun osalta. Suurin osa tieteellisessä kirjallisuudessa kuvatuista ihmisillä tehdyistä tutkimuksista koskee nenän kautta tapahtuvaa annostelua, eivätkä ne koske injektiokäytäntöjä [1,4].
Miten Selankia annetaan?
Tieteellisessä kirjallisuudessa Selankia kuvataan ensisijaisesti nenän kautta annettavaksi peptidiksi. Tämä antotapa valittiin, koska peptidien biologinen hyötyosuus on suun kautta annettaessa alhainen ja ne hajoavat nopeasti ruoansulatuskanavassa.
Selankia nenän kautta annosteltuna käyttäneissä tutkimuksissa on analysoitu muun muassa ahdistuksen säätelyä, stressiin sopeutumista, kognitiivisia toimintoja, välittäjäaineiden aktiivisuutta, BDNF:n ilmentymistä sekä hermo- ja immuunijärjestelmän välisiä vuorovaikutuksia [1–4].
On myös osoitettu, että Selankin annostelu nenän kautta voi vaikuttaa geenien ilmentymiseen aivojen rakenteissa, kuten hippokampuksessa, mikä tukee sen roolia nenän limakalvon kautta imeytyvänä neuroaktiivisena peptidinä [2].
Miten Selankaa käytetään?
Tarkka antotapa riippuu käytetystä valmisteesta ja tutkimuksen tavoitteesta. Julkaistuissa tutkimuksissa on käytetty standardoituja protokollia, jotka on laadittu tiettyjen vaikutusten, kuten ahdistuksen vähenemisen, kognitiivisten toimintojen paranemisen tai neurobiologisten muutosten, arvioimiseksi [1,4].
Koska Selank on monissa maissa edelleen tutkimusvaiheessa oleva peptidi, sen käytöstä ei tällä hetkellä ole olemassa yleisesti hyväksyttyjä ohjeita, jotka tärkeimmät sääntelyviranomaiset olisivat vahvistaneet. Suurin osa saatavilla olevasta tiedosta on peräisin kliinisistä ja kokeellisista tutkimuksista sekä alueellisista lääketieteellisistä ohjelmista, ei virallisista hoitosuosituksista.
Tästä syystä tieteellisissä tutkimuksissa kuvattuja menettelyjä on pidettävä tutkimusmenetelminä eikä yleisinä käyttöohjeina.
Selankun uudelleenperustaminen
Mitä rekonstruointi on?
Rekonstituutio on prosessi, jossa lyofilisoitu (sublimaatiokuivattu) peptidijauhe liuotetaan steriiliin nesteeseen ennen käyttöä.
Monet peptidit, mukaan lukien Selank, toimitetaan kylmäkuivattuna, koska ne säilyttävät paremmin stabiilisuutensa kuivajauheena. Ennen tutkimuskäyttöä peptidi sekoitetaan sopivaan steriiliin liuottimeen, jotta saadaan tiettyä antotapaa varten tarkoitettu liuos.
Kuinka Selankia valmistetaan?
Laboratorio-olosuhteissa rekonstruointi tapahtuu lisäämällä varovasti steriiliä liuotinta ampulliin, joka sisältää lyofilisoitua peptidiä, ja antamalla sen liueta kokonaan.
Selankia koskevassa julkaistussa kirjallisuudessa ei kuitenkaan esitetä standardoituja liuotusmenettelyjä, laimennussuhteita eikä yleisesti hyväksyttyjä valmistusmenetelmiä. Tämän seurauksena ei ole olemassa yhtä ainoaa tieteelliseen näyttöön perustuvaa protokollaa, jota voitaisiin soveltaa kaikkiin Selankia sisältäviin tuotteisiin [1–4].
Valmistusmenetelmä voi vaihdella riippuen ampullin koosta, peptidin pitoisuudesta, formulaatiovaatimuksista sekä suunnitellusta antotavasta. Tutkijat noudattavat yleensä tutkittavan tuotteen valmistajan antamia ohjeita.
Miten 5 mg:n tai 10 mg:n Selanku-annos valmistetaan?
Tieteellisessä kirjallisuudessa ei ole vahvistettuja ohjeita 5 mg:n tai 10 mg:n Selanku-ampullien liuottamisesta.
Vaikka internetissä keskustellaan usein erilaisista laimennusmenetelmistä, ne perustuvat yleensä laboratoriokäytäntöihin eivätkä julkaistuihin kliinisiin todisteisiin. Koska liuottimen tilavuus vaikuttaa suoraan pitoisuuteen, stabiiliuteen ja annostelun tarkkuuteen, tutkijat noudattavat yleensä kyseisen valmisteen valmistajan ohjeita.
Ilman kyseistä formulaatiota koskevia yksityiskohtaisia ohjeita ei ole olemassa yhtä tieteellisesti vahvistettua vastausta, joka määrittäisi 5 mg:n tai 10 mg:n ampullin valmistamiseen tarvittavan liuottimen määrän.
Kuinka paljon bakteerien kasvua estävää vettä tarvitaan 10 mg:n Selank-annokseen?
Nykyisissä tutkimuksissa ei ole määritelty bakteerien kasvua estävän veden vakiomäärää 10 mg Selankia sisältävälle ampullille.
Käytetyn liuottimen määrä määrää liuoksen lopullisen pitoisuuden, ja eri tutkimusmenetelmät voivat edellyttää erilaisia pitoisuuksia. Koska kirjallisuudessa ei ole yleisesti hyväksyttyä pitoisuutta, sopiva tilavuus riippuu kunkin valmisteen koostumuksesta.
Kuinka valmistaa suolaliuoksella täytetty nenäsumute?
Tutkimukset vahvistavat, että Selankia voidaan antaa nenän kautta, mutta niissä ei ole validoituja ohjeita nenäsumutteen valmistamisesta tai annostelusta [2,3].
Vakaan peptidisuihkeen kehittäminen vaatii paljon enemmän kuin pelkkää jauheen liuottamista veteen. Ammattimaisissa formulaatioissa otetaan huomioon muun muassa steriiliys, sopiva pH-arvo, osmolaliteetti, stabiilius, säilöntäaineiden käyttö sekä peptidin hajoamisnopeus.
Koska nämä tekijät vaikuttavat suoraan tuotteen laatuun ja säilyvyyteen, tieteellisessä kirjallisuudessa ei esitetä yksinkertaista, näyttöön perustuvaa menetelmää Selank-pohjaisen kotitekoisen suihkeen valmistamiseksi.
Miten Selank-liuos sekoitetaan nenäsumutetta varten?
Saatavilla olevat tutkimukset osoittavat, että Selank säilyttää biologisen aktiivisuutensa nenän kautta annosteltuna, mutta julkaistuissa tutkimuksissa ei kuvata standardoituja menettelytapoja nenäsumutevalmisteen valmistamiseksi [2,3].
Tämän vuoksi tällä hetkellä ei ole olemassa yleisesti hyväksyttyä tieteellistä menetelmää, jossa määriteltäisiin Selankia sisältävän valmisteen tarkka liuottimen määrä, sumutteen pitoisuus, puskurien koostumus, säilöntäjärjestelmä tai säilyvyysaika.
Nämä parametrit määritetään yleensä lääkevalmisteen kehittämisvaiheessa ja formulaatiotutkimusten yhteydessä, ei kliinisten tehokkuustutkimusten aikana.
Kuinka valmistetaan Selank-nenäsumutetta?
Suurin osa nenäsumutteen Selankia koskevista tutkimuksista keskittyy biologisiin vaikutuksiin, kuten ahdistuksen lievittämiseen, hermosuojavaikutuksiin, BDNF:n säätelyyn, antiviraaliseen aktiivisuuteen tai vaikutuksiin välittäjäaineisiin, eikä niinkään valmisteen kemialliseen koostumukseen [1–4].
Siksi, vaikka nykyiset tiedot viittaavatkin siihen, että nenän kautta annostelu on parhaiten tutkittu antotapa, kirjallisuudessa ei määritellä yhtä ainoaa validoitua menetelmää Selank-jauheen muuntamiseksi valmiiksi nenäsumutteeksi.
Yhteenveto
Tuoreiden tutkimusten mukaan nenän kautta annostelu on Selankin käytön parhaiten tutkittu menetelmä. Suurin osa julkaistuista tutkimuksista, joissa on analysoitu vaikutuksia ahdistukseen, stressinsietokykyyn, kognitiivisiin toimintoihin, hermosuojeluun sekä neurobiologisten prosessien säätelyyn, on hyödyntänyt juuri tätä annostelutapaa.
Huolimatta Selankun biologisia vaikutuksia koskevien tutkimusten kasvavasta määrästä, tällä hetkellä ei ole yleisesti hyväksyttyjä standardeja annostelua, liuottamista tai nenäsumutteiden valmistusta varten. Standardoitujen menettelytapojen ja formulaatio-ohjeiden laatimiseksi tarvitaan lisää farmaseuttista ja kliinistä tutkimusta.
Vastuuvapauslauseke
Tämä materiaali on tarkoitettu yksinomaan koulutuksellisiin ja tiedottaviin tarkoituksiin. Selank on edelleen tutkimuskäyttöön tarkoitettu peptidi monissa maissa, eikä julkaistussa tieteellisessä kirjallisuudessa ole vahvistettu yleisesti hyväksyttyjä standardeja sen antamisesta, valmisteiden valmistamisesta tai liuottamisesta.
Ainoastaan tutkimustarkoituksiin: Semax Polska:ssä saatavilla olevat Selank-tuotteet on tarkoitettu yksinomaan laboratorio- ja tieteellisiin tutkimuksiin. Niitä ei ole hyväksytty ihmisten ravinnoksi, lääketieteellisiin käyttötarkoituksiin, diagnostiikkaan, sairauksien hoitoon tai ennaltaehkäisyyn. Kaikkia tutkimusmateriaaleja tulee käsitellä pätevän henkilöstön toimesta voimassa olevien määräysten ja hyvän laboratoriokäytännön periaatteiden mukaisesti.
Viitteet
[1] Zozulia, A. A., Neznamov, G. G., Siuniakov, T. S., Kost, N. V., Gabaeva, M. V., Sokolov, O. Y., Serebriakova, E. V., Siranchieva, O. A., Andriushenko, A. V., Telesheva, E. S., Siuniakov, S. A., Smulevich, A. B., Myasoedov, N. F., & Seredenin, S. B. (2008). Uuden peptidipohjaisen anksiolyyttisen Selank-valmisteen teho ja mahdolliset vaikutusmekanismit yleistyneen ahdistuneisuushäiriön ja neurasthenian hoidossa. S.S. Korsakovin niminen neurologian ja psykiatrian lehti, 108(4), 38–48. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18454096/
[2] Levitskaya, N. G., Andreeva, L. A., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Selank-peptidin intranasaalinen antaminen säätelee BDNF:n ilmentymistä rotan hippokampuksessa in vivo. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82.
[3] Andreeva, L. A., Nagaev, I. Y., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Selank-peptidin rakenteellisten fragmenttien antiviraaliset ominaisuudet. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82. https://doi.org/10.1134/S0012496610020031
[4] Vyunova, T. V., Andreeva, L., Shevchenko, K., & Myasoedov, N. F. (2018). Peptidipohjaiset anksiolyytit: Heptapeptidin Selankin biologisen aktiivisuuden molekyylitason näkökohdat. Protein and Peptide Letters, 25(10), 914–923. https://doi.org/10.2174/0929866525666180925144642