Selank je bil preučevan z več načini uporabe, vendar se je večina objavljenih raziskav osredotočila na nazalno dajanje. Znanstveniki so izbrali to pot, ker se peptidi v prebavnem traktu lahko zlahka razgradijo, zaradi česar je peroralno dajanje manj učinkovito. Študije kažejo, da lahko nazalno dajanje Selanka omogoči učinkovitejšo dostavo peptida v centralni živčni sistem, hkrati pa zaobide razgradnjo v prebavnem traktu [1,2].
Zaradi tega je intranazalna aplikacija postala glavna metoda, ki se uporablja v študijah, ki analizirajo vpliv selanka na tesnobo, odpornost proti stresu, kognitivne funkcije, nevronsko zaščito, izražanje genov in regulacijo možgansko izpeljanega nevrotrofičnega faktorja (BDNF) [1–3].
Čeprav so nekateri raziskovalci in zdravniki analizirali tudi subkutano dajanje, je objavljenih publikacij bistveno manj kot pri nazalnem dajanju. Večina študij na ljudeh, opisanih v znanstveni literaturi, se nanaša na nazalno dajanje, ne na protokole injiciranja [1,4].
Kako se uporablja Selank?
Znanstvena literatura opisuje Selank predvsem kot peptid, ki se uporablja intranazalno. Ta pot uporabe je bila izbrana zaradi nizke biorazpoložljivosti peptidov po peroralni uporabi in njihovega hitrega razpada v prebavnem traktu.
Raziskave, ki so uporabljale Selank intranazalno, so med drugim analizirale uravnavanje anksioznosti, prilagajanje na stres, kognitivne funkcije, aktivnost nevrotransmiterjev, izražanje BDNF ter interakcije med živčnim in imunskim sistemom [1–4].
Prav tako je bilo dokazano, da lahko intranazalna aplikacija Selanka vpliva na ekspresijo genov v možganskih strukturah, kot je hipokampus, kar podpira njegovo vlogo kot nevroaktivnega peptida, ki se dovaja skozi nosno sluznico [2].
Kako uporabljati Selank?
Natančen način uporabe je odvisen od uporabljene formulacije in raziskovalnega cilja. Objavljene študije so uporabljale standardizirane protokole, zasnovane za oceno specifičnih učinkov, kot so zmanjšanje tesnobe, izboljšanje kognitivnih funkcij ali nevrobiološke spremembe [1,4].
Ker Selank v mnogih državah ostaja raziskovalni peptid, trenutno ni splošno sprejetih smernic za njegovo uporabo, ki bi jih odobrili glavni regulativni organi. Večina razpoložljivih informacij izhaja iz kliničnih, eksperimentalnih študij in regionalnih zdravstvenih programov, ne pa iz uradnih terapevtskih priporočil.
Zato je treba postopke, opisane v znanstvenih raziskavah, obravnavati kot raziskovalne metode, ne pa kot splošna priporočila za uporabo.
Rekonstitucija Selanka
Kaj je rekonstitucija?
Rekonstitucija je postopek raztapljanja liofiliziranega (s sušenjem z zmrzovanjem) praška peptida v sterilni tekočini pred uporabo.
Številni peptidi, vključno s Selankom, se dobavljajo v liofilizirani obliki, saj v obliki suhega prahu ohranijo večjo stabilnost. Pred uporabo v raziskavah se peptid zmeša z ustreznim sterilnim topilom, da se dobi raztopina za določeno pot uporabe.
Kako pripraviti Selank?
Z laboratorijskega vidika rekonstitucija vključuje previdno dodajanje sterilnega topila v vialo, ki vsebuje liofilizirani peptid, in pustite, da se popolnoma raztopi.
Objavljena literatura o Selanku ne vsebuje standardiziranih postopkov rekonstitucije, razmerij razredčevanja ali splošno sprejetih metod priprave. Posledično ne obstaja en sam protokol, ki bi temeljil na znanstvenih dokazih in bi bil uporaben za vse izdelke, ki vsebujejo Selank [1–4].
Način priprave se lahko razlikuje glede na velikost vialice, koncentracijo peptida, zahteve formulacije in načrtovano pot dajanja. Raziskovalci običajno sledijo navodilom proizvajalca testiranega izdelka.
Kako raztopiti 5 mg ali 10 mg Selanka?
Znanstvena literatura ne vsebuje potrjenih navodil za pripravo viale, ki vsebuje 5 mg ali 10 mg Selanka.
Čeprav se na spletu pogosto razpravlja o različnih metodah redčenja, se te običajno opirajo na laboratorijske prakse in ne na objavljene klinične dokaze. Ker prostornina topila neposredno vpliva na koncentracijo, stabilnost in natančnost odmerjanja, se raziskovalci običajno držijo navodil proizvajalca določenega pripravka.
Brez podrobnih navodil za zadevno formulacijo ni enega znanstveno potrjenega odgovora, ki bi določal količino topila, potrebnega za pripravo 5 mg ali 10 mg viale.
Koliko baktericidne vode za 10 mg selana?
Aktualne raziskave ne določajo standardne količine bakteriostatične vode za plastenko, ki vsebuje 10 mg Selanka.
Količina uporabljenega topila določa končno koncentracijo raztopine, pri čemer lahko različni raziskovalni protokoli zahtevajo različne koncentracije. Ker v literaturi ni splošno sprejete koncentracije, je ustrezna prostornina odvisna od specifične formulacije.
Kako pripraviti nosni sprej s selankom?
Raziskave potrjujejo možnost intranazalnega dajanja Selanka, vendar ne vsebujejo potrjenih navodil za pripravo ali izdelavo pripravkov v obliki pršila za nos [2,3].
Razvoj stabilnega peptidnega pršila zahteva veliko več kot le raztopitev praška v vodi. Profesionalne formulacije vključujejo med drugim sterilnost, ustrezno pH, osmolalnost, stabilnost, prisotnost konzervansov in stopnjo razgradnje peptida.
Ker ti dejavniki neposredno vplivajo na kakovost in obstojnost proizvoda, znanstvena literatura ne ponuja enostavnega, na dokazih temelječega načina za pripravo domačega spreja s Selankom.
Kako mešati Selank za nosni sprej?
Razpoložljive raziskave kažejo, da Selank ohranja biološko aktivnost po intranazalni uporabi, vendar v objavljenih delih niso opisani standardizirani postopki za pripravo formulacij za nosni sprej [2,3].
V zvezi s tem trenutno ne obstaja univerzalno sprejet znanstveni protokol, ki bi določal natančno količino topila, koncentracijo pršila, sestavo pufra, sistem konzerviranja ali rok trajanja pripravka, ki vsebuje Selank.
Ti parametri se običajno določijo med razvojem farmacevtskega izdelka in formulacijskimi raziskavami, ne med kliničnimi študijami učinkovitosti.
Kako ponovno pripraviti Selank za pršilo za nos?
Večina razisk o intranazalnem Selanku se osredotoča na biološke učinke, kot so zmanjšanje tesnobe, nevronska zaščita, regulacija BDNF, protivirusna aktivnost ali vpliv na nevronska posredila, namesto na kemijo formulacije [1–4].
Zato, kljub temu da trenutni podatki kažejo na intranazalno dajanje kot najbolj raziskano pot uporabe, literatura ne določa ene same validirane metode za pretvorbo praška Selanka v pripravljen pršilo za nos.
Povzetek
Trenutne raziskave kažejo, da je intranazalna aplikacija najbolje raziskana metoda uporabe Selanka. V večini objavljenih študij, ki so analizirale njegov vpliv na anksioznost, odpornost na stres, kognitivne funkcije, nevronsko zaščito in regulacijo nevrobioloških procesov, je bila uporabljena prav ta pot aplikacije.
Kljub naraščajočemu število raziskav o bioloških učinkih selanka trenutno ni splošno sprejetih standardov za njegovo dajanje, rekonstitucijo ali pripravo pršil za nos. Nadaljnje farmacevtske in klinične raziskave bodo potrebne za razvoj standardiziranih postopkov in smernic za formulacijo.
Zavrnitev odgovornosti
Ta gradiva so zgolj izobraževalne in informativne narave. Selank ostaja raziskovalni peptid v številnih jurisdikcijah, v objavljeni znanstveni literaturi pa niso bili vzpostavljeni univerzalno sprejeti standardi glede njegove uporabe, priprave ali rekonstitucije.
Samo v raziskovalne namene: Izdelki Selank, ki so na voljo v Semax Polska, so namenjeni izključno za laboratorijske in znanstvene raziskave. Niso odobreni za prehrano ljudi, medicinske namene, diagnostiko, zdravljenje ali preprečevanje bolezni. Vse raziskovalne snovi mora obravnavati usposobljeno osebje v skladu z veljavnimi predpisi in načeli dobre laboratorijske prakse.
Reference
[1] Zozulia, A. A., Neznamov, G. G., Siuniakov, T. S., Kost, N. V., Gabaeva, M. V., Sokolov, O. Y., Serebriakova, E. V., Siranchieva, O. A., Andriushenko, A. V., Telesheva, E. S., Siuniakov, S. A., Smulevich, A. B., Myasoedov, N. F., & Seredenin, S. B. (2008). Učinkovitost in možni mehanizmi delovanja novega peptidnega anksiolitika Selank pri zdravljenju generalizirane anksiozne motnje in nevrastenije. Žurnal nevrologii i psihiatrii imeni S.S. Korsakova, 108(4), 38–48. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18454096/
[2] Levitskaya, N. G., Andreeva, L. A., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Intranazalna aplikacija peptida Selank uravnava izražanje BDNF v morskem hipokampusu in vivo. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82.
[3] Andreeva, L. A., Nagaev, I. Y., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Antivirusne lastnosti strukturnih fragmentov peptida Selank. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82. https://doi.org/10.1134/S0012496610020031
[4] Vyunova, T. V., Andreeva, L., Shevchenko, K., & Myasoedov, N. F. (2018). Peptidni anksiolitiki: Molekularni vidiki biološke aktivnosti heptapeptida Selank. Protein and Peptide Letters, 25(10), 914–923. https://doi.org/10.2174/0929866525666180925144642