Selank bol skúmaný pomocou niekoľkých spôsobov podania, avšak väčšina publikovaných štúdií sa zamerala na intranazálne podanie. Vedci si zvolili túto cestu, pretože peptidy sú v tráviacom trakte ľahko rozložené, čo robí perorálne podanie neúčinným. Štúdie naznačujú, že podanie Selanku cez nosovú dutinu môže umožniť efektívnejšie dosiahnutie peptidu do centrálneho nervového systému, pričom sa obíde degradácia v tráviacom trakte [1,2].
Z tohto dôvodu sa intranazálne podávanie stalo primárnou metódou používanou v štúdiách analyzujúcich vplyv Selanku na úzkosť, odolnosť voči stresu, kognitívne funkcie, neuroprotekciu, génovú expresiu a reguláciu mozgového neurotrofického faktora (BDNF) [1–3].
Hoci niektorí výskumníci a lekári analyzovali aj subkutánne podávanie, dostupných publikácií je výrazne menej ako v prípade nazálneho použitia. Väčšina štúdií na ľuďoch opísaných vo vedeckej literatúre sa zameriava na nosové podávanie, nie na injekčné protokoly [1,4].
Ako sa podáva Selank?
Odborná literatúra opisuje Selank predovšetkým ako peptid podávaný intranazálne. Táto cesta podania bola zvolená kvôli nízkej biodostupnosti peptidov po perorálnom podaní a ich rýchlemu rozkladu v tráviacom trakte.
Výskumy využívajúce intranazálny Selank analyzovali okrem iného reguláciu úzkosti, adaptáciu na stres, kognitívne funkcie, aktivitu neurotransmiterov, expresiu BDNF a interakcie medzi nervovým a imunitným systémom [1–4].
Ukázalo sa tiež, že nazálne podávanie Selanku môže ovplyvniť génovú expresiu v mozgových štruktúrach, ako je hipokampus, čo podporuje jeho úlohu ako neuroaktívneho peptidu dodávaného cez nosovú sliznicu [2].
Ako používať Selank?
Presný spôsob podávania závisí od použitej formulácie a výskumného cieľa. Publikované štúdie využívali štandardizované protokoly vyvinuté na hodnotenie špecifických účinkov, ako je zníženie úzkosti, zlepšenie kognitívnych funkcií alebo neurobiologické zmeny [1,4].
Keďže Selank zostáva v mnohých krajinách výskumným peptoidom, v súčasnosti neexistujú všeobecne akceptované pokyny na jeho použitie schválené hlavnými regulačnými orgánmi. Väčšina dostupných informácií pochádza z klinických štúdií, experimentov a regionálnych lekárskych programov, nie z oficiálnych terapeutických odporúčaní.
Z tohto dôvodu by sa postupy opísané vo vedeckých štúdiách mali považovať za výskumné metódy, nie za všeobecné odporúčania na použitie.
Rekultivácia Selanku
Čo je rekonštitúcia?
Rekonštitúcia je proces rozpúšťania lyofilizovaného (sublimačne sušeného) peptidového prášku v sterilnej tekutine pred použitím.
Mnohé peptidy, vrátane Selanku, sú dodávané vo forme lyofilizátu, pretože v suchej práškovej forme si uchovávajú väčšiu stabilitu. Pred použitím v rámci výskumu sa peptid zmieša s vhodným sterilným rozpúšťadlom, aby sa získal roztok určený na konkrétnu cestu podania.
Ako Rekonštituovať Selank?
Z pohľadu laboratórnej praxe sa rekonštitúcia skladá z opatrného pridania sterilného rozpúšťadla do liekovky obsahujúcej lyofilizovaný peptid a ponechania ho na úplné rozpustenie.
Jednak publikovaná literatúra týkajúca sa Selanku neobsahuje štandardizované postupy rekonštitúcie, pomery riedenia ani univerzálne akceptované metódy prípravy. V dôsledku toho neexistuje jediný protokol založený na vedeckých dôkazoch, ktorý by sa dal použiť na všetky produkty obsahujúce Selank [1–4].
Spôsob prípravy sa môže líšiť v závislosti od veľkosti liekovky, koncentrácie peptidu, požiadaviek formulácie a plánovanej cesty podania. Výskumníci zvyčajne používajú pokyny dodané výrobcom skúmaného produktu.
Ako rekonštituovať 5 mg alebo 10 mg Selanku?
Odborná literatúra neobsahuje validované pokyny na rekonštitúciu liekoviek obsahujúcich 5 mg alebo 10 mg Selanku.
Hoci sa na internete často diskutuje o rôznych metódach riedenia, zvyčajne sa zakladajú na laboratórnych postupoch, nie na publikovaných klinických dôkazoch. Keďže objem rozpúšťadla priamo ovplyvňuje koncentráciu, stabilitu a presnosť dávkovania, výskumníci sa zvyčajne riadia pokynmi výrobcu konkrétneho prípravku.
Bez podrobných pokynov pre konkrétnu formuláciu neexistuje jedna vedecky overená odpoveď, ktorá by určovala množstvo rozpúšťadla potrebné na prípravu 5 mg alebo 10 mg fľaštičky.
Koľko bakteriostatickej vody na 10 mg selanku?
Aktuálne štúdie neurčujú štandardný objem bakteriostatickej vody na injekciu pre injekčnú liekovku obsahujúcu 10 mg selanku.
Množstvo použitého rozpúšťadla určuje konečnú koncentráciu roztoku a rôzne výskumné protokoly môžu vyžadovať rôzne koncentrácie. Keďže v literatúre neexistuje všeobecne prijímaná koncentrácia, primeraný objem závisí od konkrétnej formulácie.
Ako pripraviť nosový sprej so Selankom?
Výskum potvrdzuje možnosť intranazálneho podávania Selanku, avšak neobsahuje validované pokyny na prípravu alebo formuláciu nosových sprejov [2,3].
Vyvinutie stabilného peptidového spreja si vyžaduje oveľa viac, než len rozpustenie prášku vo vode. Profesionálne formulácie zohľadňujú okrem iného sterilitu, správne pH, osmolalitu, stabilitu, prítomnosť konzervantov a rýchlosť degradácie peptidu.
Keďže tieto faktory priamo ovplyvňujú kvalitu a životnosť produktu, vedecká literatúra neposkytuje jednoduchý, na dôkazoch založený spôsob prípravy domáceho spreja so Selankom.
Ako si namiešať Selank do nosového spreja?
Dostupné štúdie ukazujú, že Selank si zachováva biologickú aktivitu po nazálnom podaní, avšak publikované práce nepopisujú štandardizované postupy prípravy formulácií pre nosový sprej [2,3].
V súvislosti s tým v súčasnosti neexistuje univerzálne prijatý vedecký protokol, ktorý by definoval presné množstvo rozpúšťadla, koncentráciu spreja, zloženie pufrov, konzervačný systém alebo dobu použiteľnosti prípravku obsahujúceho Selank.
Parametre sa zvyčajne stanovujú počas vývoja lieku a formulácií, nie počas klinických štúdií účinnosti.
Ako Rekonštituovať Selank na Nosový Sprej?
Väčšina výskumov o intranazálnom Selanku sa zameriava na biologické účinky, ako sú zníženie úzkosti, neuroprotekcia, regulácia BDNF, antivírusová aktivita alebo vplyv na neurotransmitery, a nie na chémiu formulácie [1–4].
Preto, napriek tomu, že súčasné údaje poukazujú na intranazálne podávanie ako najlepšie preskúmanú cestu podávania, literatúra neurčuje žiadnu validovanú metódu na transformáciu prášku Selanku na hotový nosový sprej.
Zhrnutie
Aktuálne výskumy naznačujú, že nazálna aplikácia je najlepšie preskúmanou metódou podávania Selanku. Väčšina publikovaných štúdií analyzujúcich jeho vplyv na úzkosť, odolnosť voči stresu, kognitívne funkcie, neuroprotekciu a reguláciu neurobiologických procesov využívala práve túto cestu podania.
Napriek rastúcemu počtu štúdií o biologických účinkoch Selanku, v súčasnosti neexistujú všeobecne akceptované štandardy týkajúce sa podávania, rekonštitúcie alebo prípravy nazálnych sprejov. Na vypracovanie štandardizovaných postupov a formulačných pokynov budú potrebné ďalšie farmaceutické a klinické výskumy.
Zrieknutie sa zodpovednosti
Tento materiál je určený výlučne na vzdelávacie a informačné účely. Selank zostáva v mnohých jurisdikciách výskumným peptiom a v publikovanej vedeckej literatúre neboli stanovené univerzálne akceptované štandardy týkajúce sa jeho podávania, formulácie alebo rekonštitúcie.
Len na účely výskumu: Produkty Selank dostupné v Semax Polska sú určené výlučne na laboratórne a vedecké účely. Nie sú schválené na ľudskú spotrebu, na lekárske účely, diagnostiku, liečbu ani prevenciu chorôb. So všetkými výskumnými materiálmi by mal pracovať kvalifikovaný personál v súlade s platnými predpismi a zásadami správnej laboratórnej praxe.
Odkazy
[1] Zozulia, A. A., Neznamov, G. G., Siuniakov, T. S., Kost, N. V., Gabaeva, M. V., Sokolov, O. Y., Serebriakova, E. V., Siranchieva, O. A., Andriushenko, A. V., Telesheva, E. S., Siuniakov, S. A., Smulevich, A. B., Myasoedov, N. F., & Seredenin, S. B. (2008). Účinnosť a možné mechanizmy účinku nového peptidového anxiolytika Selank pri liečbe generalizovaných úzkostných porúch a neurasténie. Žurnál neurológie a psychiatrie pomenovaný po S.S. Korsakovi, 108(4), 38–48. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18454096/
[2] Levitskaya, N. G., Andreeva, L. A., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Intranazálne podávanie peptidu Selank reguluje expresiu BDNF v hipokampe potkana in vivo. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82.
[3] Andreeva, L. A., Nagaev, I. Y., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Antivírusové vlastnosti štrukturálnych fragmentov peptidu Selank. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82. https://doi.org/10.1134/S0012496610020031
[4] Vyunova, T. V., Andreeva, L., Shevchenko, K., & Myasoedov, N. F. (2018). Peptidové anxiolytiká: Molekulárne aspekty biologickej aktivity heptapeptidu Selank. Protein and Peptide Letters, 25(10), 914–923. https://doi.org/10.2174/0929866525666180925144642