O Selank foi estudado utilizando várias vias de administração, mas a maioria dos estudos publicados centrou-se na administração intranasal. Os investigadores escolheram esta via porque os péptidos são facilmente degradados no sistema digestivo, o que torna a administração oral pouco eficaz. Os estudos sugerem que a administração do Selank pela cavidade nasal pode permitir que o peptídeo chegue de forma mais eficaz ao sistema nervoso central, evitando simultaneamente a degradação no trato digestivo [1,2].
Por esse motivo, a administração intranasal tornou-se o método principal utilizado em estudos que analisam o efeito do Selank na ansiedade, na resistência ao stress, nas funções cognitivas, na neuroproteção, na expressão génica e na regulação do fator neurotrófico de origem cerebral (BDNF) [1–3].
Embora alguns investigadores e médicos também tenham analisado a administração subcutânea, as publicações disponíveis são significativamente menos numerosas do que no caso da administração intranasal. A maioria dos estudos em seres humanos descritos na literatura científica diz respeito à administração por via nasal, e não a protocolos de injeção [1,4].
Como se serve o Selank?
A literatura científica descreve o Selank, sobretudo, como um péptido administrado por via nasal. Esta via de administração foi escolhida devido à baixa biodisponibilidade dos péptidos após a administração oral e à sua rápida degradação no trato gastrointestinal.
Os estudos que utilizaram Selank por via nasal analisaram, entre outros aspetos, a regulação da ansiedade, a adaptação ao stress, as funções cognitivas, a atividade dos neurotransmissores, a expressão do BDNF e as interações entre os sistemas nervoso e imunitário [1–4].
Foi também demonstrado que a administração intranasal de Selank pode influenciar a expressão génica em estruturas cerebrais, como o hipocampo, o que corrobora o seu papel como péptido neuroativo administrado através da mucosa nasal [2].
Como utilizar o Selank?
O modo exato de administração depende da formulação utilizada e do objetivo do estudo. Os estudos publicados utilizaram protocolos padronizados, elaborados com o objetivo de avaliar efeitos específicos, tais como a redução da ansiedade, a melhoria das funções cognitivas ou alterações neurobiológicas [1,4].
Uma vez que o Selank continua a ser um péptido em fase de investigação em muitos países, não existem atualmente diretrizes geralmente aceites relativas à sua utilização, aprovadas pelas principais entidades reguladoras. A maior parte da informação disponível provém de ensaios clínicos, estudos experimentais e programas médicos regionais, e não de recomendações terapêuticas oficiais.
Por esse motivo, os procedimentos descritos nos estudos científicos devem ser considerados métodos de investigação e não recomendações gerais de utilização.
A reconstituição de Selanku
O que é a reconstituição?
A reconstituição é o processo de dissolução do pó peptídico liofilizado (seco por sublimação) num líquido estéril antes da utilização.
Muitos peptídeos, incluindo o Selank, são fornecidos na forma liofilizada, uma vez que, na forma de pó seco, apresentam maior estabilidade. Antes de ser utilizado em estudos, o péptido é misturado com um solvente estéril adequado, de modo a obter uma solução destinada a uma via de administração específica.
Como reconstituir o Selank?
Do ponto de vista laboratorial, a reconstituição consiste na adição cuidadosa de um solvente estéril a um frasco que contém o peptídeo liofilizado e em deixar que este se dissolva completamente.
No entanto, a literatura publicada sobre o Selank não contém procedimentos padronizados de reconstituição, proporções de diluição nem métodos de preparação universalmente aceites. Consequentemente, não existe um protocolo único baseado em evidências científicas que seja aplicável a todos os produtos que contenham Selank [1–4].
O método de preparação pode variar consoante o tamanho do frasco, a concentração do peptídeo, os requisitos de formulação e a via de administração prevista. Os investigadores costumam seguir as instruções fornecidas pelo fabricante do produto em estudo.
Como reconstituir 5 mg ou 10 mg de Selank?
A literatura científica não contém instruções validadas para a reconstituição de frascos que contenham 5 mg ou 10 mg de Selank.
Embora na Internet se discutam frequentemente vários métodos de diluição, estes baseiam-se geralmente em práticas laboratoriais e não em evidências clínicas publicadas. Uma vez que o volume do solvente influencia diretamente a concentração, a estabilidade e a precisão da dosagem, os investigadores costumam seguir as instruções do fabricante do medicamento em questão.
Na ausência de orientações específicas relativas a uma determinada formulação, não existe uma resposta cientificamente comprovada que determine a quantidade de solvente necessária para a preparação de um frasco de 5 mg ou 10 mg.
Quanta água bacteriostática para 10 mg de Selank?
Os estudos atuais não especificam o volume padrão de água bacteriostática para um frasco que contenha 10 mg de Selank.
A quantidade de solvente utilizada determina a concentração final da solução, e os diferentes protocolos de investigação podem exigir concentrações diferentes. Uma vez que não existe na literatura uma concentração universalmente aceite, o volume adequado depende da formulação específica.
Como preparar um spray nasal com água salina?
Os estudos confirmam a possibilidade de administração intranasal do Selank, mas não incluem instruções validadas relativas à preparação ou confeção de preparações na forma de spray nasal [2,3].
O desenvolvimento de um spray peptídico estável exige muito mais do que simplesmente dissolver o pó em água. As formulações profissionais têm em conta, entre outros aspetos, a esterilidade, o pH adequado, a osmolalidade, a estabilidade, a presença de conservantes e a taxa de degradação do peptídeo.
Uma vez que estes fatores influenciam diretamente a qualidade e a durabilidade do produto, a literatura científica não apresenta um método simples e baseado em evidências para a preparação de um spray caseiro com Selank.
Como preparar a solução para o spray nasal?
Os estudos disponíveis mostram que o Selank mantém a sua atividade biológica após a administração intranasal; no entanto, os trabalhos publicados não descrevem procedimentos padronizados para a preparação da formulação do spray nasal [2,3].
Por conseguinte, não existe atualmente um protocolo científico universalmente aceite que defina a quantidade exata de solvente, a concentração do spray, a composição dos tampões, o sistema conservante ou o prazo de validade de uma preparação que contenha Selank.
Estes parâmetros são normalmente definidos durante o processo de desenvolvimento do produto farmacêutico e os estudos de formulação, e não durante os ensaios clínicos de eficácia.
Como reconstituir a solução para o spray nasal?
A maioria dos estudos sobre o Selank nasal centra-se nos efeitos biológicos, tais como a redução da ansiedade, a neuroproteção, a regulação do BDNF, a atividade antiviral ou o impacto nos neurotransmissores, e não na composição química da formulação [1–4].
Por isso, embora os dados atuais indiquem que a via nasal é a via de administração mais bem estudada, a literatura não define um único método validado para transformar o pó de Selank num spray nasal pronto a usar.
Resumo
Estudos recentes indicam que a administração por via nasal é a via de administração do Selank mais bem estudada. A maioria dos estudos publicados que analisam o impacto na ansiedade, na resistência ao stress, nas funções cognitivas, na neuroproteção e na regulação dos processos neurobiológicos utilizou precisamente esta via de administração.
Apesar do número crescente de estudos sobre os efeitos biológicos do Selank, não existem atualmente normas geralmente aceites relativas à administração, à reconstituição ou à preparação de sprays nasais. Serão necessários mais estudos farmacêuticos e clínicos para desenvolver procedimentos padronizados e diretrizes de formulação.
Aviso legal
Este material tem caráter exclusivamente educativo e informativo. O Selank continua a ser um péptido em fase de investigação em muitas jurisdições, e na literatura científica publicada não foram estabelecidos padrões universalmente aceites relativos à sua administração, preparação ou reconstituição.
Apenas para fins de investigação: Os produtos Selank disponíveis na Semax Polska destinam-se exclusivamente a investigação laboratorial e científica. Não estão aprovados para consumo humano, aplicações médicas, diagnóstico, tratamento ou prevenção de doenças. Todos os materiais de investigação devem ser manuseados por pessoal qualificado, em conformidade com a legislação em vigor e com as regras de boas práticas laboratoriais.
Referências
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[2] Levitskaya, N. G., Andreeva, L. A., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). A administração intranasal do péptido Selank regula a expressão do BDNF no hipocampo de ratos in vivo. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82.
[3] Andreeva, L. A., Nagaev, I. Y., Mezentseva, M. V., Shapoval, I. M., Podchernyaeva, R. Y., Shcherbenko, V. E., Potapova, L. A., Russu, L. I., Ershov, F. I., & Myasoedov, N. F. (2010). Propriedades antivirais de fragmentos estruturais do péptido Selank. Doklady Biological Sciences, 431, 79–82. https://doi.org/10.1134/S0012496610020031
[4] Vyunova, T. V., Andreeva, L., Shevchenko, K., & Myasoedov, N. F. (2018). Ansiolíticos à base de peptídeos: Os aspetos moleculares da atividade biológica do heptapeptídeo Selank. Protein and Peptide Letters, 25(10), 914–923. https://doi.org/10.2174/0929866525666180925144642