Onko tesamoreliini turvallista? Mitä kliiniset tutkimukset osoittavat

Kliiniset tutkimukset osoittavat yleisesti, että tesamoreliini on suhteellisen turvallinen ja hyvin siedetty, kun sitä käytetään asianmukaisessa lääkärin valvonnassa, vaikka se voi aiheuttaa haittavaikutuksia, nostaa IGF-1-tasoa eikä välttämättä sovi henkilöille, joilla on tiettyjä sairauksia [1–11].

Kliiniset tutkimukset ovat johdonmukaisesti osoittaneet, että tesamoreliini vähentää tehokkaasti vatsan sisäistä rasvaa säilyttäen samalla hyväksyttävän turvallisuusprofiilin. Falutzin ym. (2007) tekemässä satunnaistetussa, lumelääkkeellä kontrolloidussa tutkimuksessa tesamoreliini vähensi viseraalisen rasvan määrää noin 15–30 % 26 viikon aikana ilman merkittävää paastoglukoosipitoisuuden tai insuliinitasapainon heikkenemistä [1]. Samanlaisia tuloksia raportoitiin Falutzin ym. (2010), joissa tesamoreliini edelleen vähensi vatsan rasvamäärää ja paransi lipidimarkkereita samalla kun se pysyi yleisesti hyvin siedettynä [2]. Pitkäaikaiset jatkotutkimukset osoittivat myös, että tesamoreliinihoidon jatkaminen jopa 52 viikon ajan säilytti hyödyt ilman uusien vakavien turvallisuusongelmien ilmaantumista hoidon aikana [3].

Myös HIV:hen liittyvää ei-alkoholista rasvamaksasairautta (NAFLD) koskevat tutkimukset ovat tuottaneet rohkaisevia tuloksia turvallisuuden osalta. Stanley ym. (2019) totesivat, että tesamoreliini vähensi merkittävästi maksan rasvapitoisuutta 12 kuukauden ajan ilman merkittäviä eroja paastoglukoosipitoisuudessa tai HbA1c-arvossa verrattuna lumelääkkeeseen [4]. HbA1c on verikoe, joka kuvaa keskimääräistä verensokeritasoa muutaman kuukauden ajalta. Fourman ym. (2020) raportoivat lisäksi maksan mitokondriaalisen toiminnan ja tulehdusreittien paranemisesta ilman merkkejä maksatoksisuudesta [5]. Nämä tulokset ovat merkittäviä, koska tesamoreliini vaikuttaa kasvuhormonin (GH) ja insuliinin kaltaisen kasvutekijän 1 (IGF-1) reittien kautta, jotka voivat vaikuttaa aineenvaihduntaan ja solujen kasvun signalointiin.

Tesamoreliinin kliinisissä tutkimuksissa yleisimmin ilmoitetut haittavaikutukset olivat:

• injektiokohdan reaktiot
• nivelkipu (artralgia)
• lihaskipu (mialgia)
• lievä turvotus tai nesteen kertyminen
• perifeerinen turvotus (nesteen kertyminen kudoksiin)
• kihelmöinti tai puutuminen (parestesia)
• lievät yliherkkyysreaktiot tai allergiset reaktiot [1–4,6,7]

Suurin osa haittavaikutuksista kuvattiin lieviksi tai kohtalaisiksi, ei vakaviksi. Pistoskohdan ärsytys oli yksi yleisimmistä oireista, koska tesamoreliinia annetaan päivittäin ihonalaisena injektiona eli pistoksena ihon alla olevaan rasvakudokseen [1–3].

Tesamoreliini voi nostaa IGF-1-pitoisuutta merkittävästi, mikä on tämän lääkkeen vaikutusmekanismin keskeinen osa. Useat kliiniset tutkimukset ovat johdonmukaisesti osoittaneet IGF-1-pitoisuuden nousun hoidon aikana [1,2,8]. Koska jatkuvasti korkea IGF-1-pitoisuus voi teoriassa vaikuttaa syöpään tai aineenvaihdunnan säätelyyn liittyviin reitteihin, IGF-1-pitoisuuden säännöllistä seurantaa suositellaan usein hoidon aikana.

Verensokerin vaikutusta tutkittiin myös tarkasti tesamoreliinihoidon aikana. Useimmissa tutkimuksissa paastoverensokeri ja HbA1c pysyivät yleisesti ottaen vakaina, vaikka osalla osallistujista havaittiin lieviä nousuja glukoosiin liittyvissä merkkiaineissa [4,6,9]. Rahman ym. (2023) havaitsivat lievän HbA1c-arvon nousun joissakin osallistujaryhmissä vaiheen III tutkimusten lisäanalyyseissä, mutta muutokset olivat yleensä vähäisiä [6]. Nykyiset todisteet viittaavat siihen, että tesamoreliinilla voi olla suotuisampi glykeeminen profiili kuin suoralla kasvuhormonihoidolla, koska se stimuloi kehon luonnollista pulsoivaa GH:n eritystä sen sijaan, että se toimittaisi jatkuvasti ulkoista kasvuhormonia.

Jotkut henkilöt eivät välttämättä sovellu tesamoreliinihoitoon. Tyypillisiä vasta-aiheita ja varotoimia ovat:

• aktiivinen syöpä
• raskaus
• tunnettu allergia tai yliherkkyys tesamoreliinille tai sen ainesosille
• merkittävät hypotalamus-aivolisäkkeen toimintahäiriöt
• aivolisäkkeen kasvaimet tai aiemmat aivolisäkkeen leikkaukset
• vakavat hallitsemattomat hormonaaliset häiriöt [10]

Erityistä varovaisuutta suositellaan usein myös henkilöille, joilla on diabeteksen riskitekijöitä, glukoosi-intoleranssia tai syöpätaustaa, koska tesamoreliini vaikuttaa GH:n ja IGF-1:n signalointireitteihin [10].

Tesamoreliinin pitkäaikaiset turvallisuustiedot ovat edelleen suhteellisen lupaavia, vaikka tutkimukset muiden kuin HIV-sairauksiin liittyvien tilojen osalta ovat edelleen melko rajallisia. Falutz ym. (2008) osoittivat vatsaontelon rasvan pysyvän vähenemisen 52 viikon ajan, ja lääkkeen siedettävyys oli yleisesti ottaen hyvä [3]. Badranin ym. (2026) tuoreempi meta-analyysi, joka kattoi satunnaistetut kontrolloidut tutkimukset, osoitti, että tesamoreliini paransi kehon koostumusta, vähensi maksan rasvaa ja lisäsi rasvattoman kehon massaa aiheuttamatta vakavia haittavaikutuksia tai merkittäviä glukoosiaineenvaihdunnan häiriöitä [11]. Tutkijat havaitsivat kuitenkin, että nivelkipua, lihaskipua, pistelyä ja pistoskohdan reaktioita esiintyi useammin kuin lumelääkettä saaneilla.

Yleisesti ottaen nykyiset kliiniset todisteet viittaavat siihen, että tesamoreliini on yleensä turvallinen, kun sitä määrätään asianmukaisesti ja potilasta seurataan lääkärin valvonnassa, erityisesti HIV:hen liittyvän vatsan alueen rasvakertymän ja rasvamaksan hoidossa. Koska tesamoreliini vaikuttaa kuitenkin GH:n ja IGF-1:n hormonaalisiin reitteihin, tarkka seulonta, seuranta ja yksilöllinen lääketieteellinen arviointi ovat edelleen tärkeitä hoidon aikana.

Vastuuvapauslauseke

Tämä sisältö on luonteeltaan puhtaasti opettavainen ja tieteellis-tiedottava, eikä sitä tule tulkita lääketieteelliseksi neuvoksi, diagnoosiksi tai hoitosuositukseksi. Tesamoreliini on reseptilääke, joka vaikuttaa hormonireitteihin, eikä se välttämättä sovi kaikille. Tesamoreliinia tulee käyttää ainoastaan pätevän terveydenhuollon ammattilaisen valvonnassa, ja potilaan aineenvaihduntaa ja hormonitoimintaa on seurattava asianmukaisesti.

Viitteet

1. Falutz J, Allas, S., Blot, K., ym. (2007). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän metaboliset vaikutukset HIV-potilailla. The New England Journal of Medicine, 357(23), 2359–2370. https://doi.org/10.1056/NEJMoa072375
2. Falutz J, Mamputu, J. C., Potvin, D. ym. (2010). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin (TH9507), vaikutukset ihmisen immuunikatovirusinfektiosta kärsivillä potilailla, joilla on liikaa vatsan alueen rasvaa: kahden monikeskustutkimuksen, kaksoissokkoutetun, lumelääkekontrolloidun vaiheen 3 tutkimuksen yhdistetty analyysi, johon on sisällytetty turvallisuutta koskevat jatkotutkimustiedot. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
3. Falutz J, Allas, S., Mamputu, J. C. ym. (2008). Kasvuhormonia vapauttavan tekijän analogin, tesamoreliinin, pitkäaikainen turvallisuus ja vaikutukset vatsan alueelle rasvaa kertyneillä HIV-potilailla. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
4. Stanley TL, Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., ym. (2019). Tesamoreliinin vaikutus ei-alkoholista rasvamaksasairautta sairastaviin HIV-positiivisiin henkilöihin: satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, monikeskustutkimus. The Lancet HIV, 6(12), s. 821–830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
5. Fourman LT, Billingsley, J. M., Agyapong, G., ym. (2020). Tesamoreliinin vaikutukset maksan transkriptomisiin merkkiaineisiin HIV:hen liittyvässä NAFLD:ssä. JCI Insight, 5(16), e140134. https://doi.org/10.1172/jci.insight.140134
6. Rahman F, McLaughlin, T., Mesquita, P. ym. (2023). Tesamoreliinin vaikutus HIV-potilailla, joilla on tai ei ole niskan takaosan rasvakudosta: vaiheen III kaksoissokkoutetun, lumelääkekontrolloidun tutkimuksen jälkianalyysi. Journal of Clinical and Translational Science, 7(1), e40. https://doi.org/10.1017/cts.2022.515
7. Russo SC, Ockene, M. W., Arpante, A. K., ym. (2024). Tesamoreliinin teho ja turvallisuus integraasi-inhibiittoreita käyttävillä HIV-potilailla. AIDS, 38(12), 1758–1764. https://doi.org/10.1097/QAD.0000000000003965
8. Falutz J, Allas, S., Kotler, D. ym. (2005). Placebokontrolloitu annostutkimus kasvuhormonia vapauttavasta tekijästä vatsan alueelle kertynyttä rasvaa sairastavilla HIV-potilailla. AIDS, 19(12), 1279–1287. https://doi.org/10.1097/01.aids.0000180099.35146.30
9. Baker LD, Barsness, S. M., Borson, S., ym. (2012). Kasvuhormonia vapauttavan hormonin vaikutukset kognitiivisiin toimintoihin lievää kognitiivista heikentymistä sairastavilla aikuisilla ja terveillä ikääntyneillä: kontrolloidun tutkimuksen tulokset. Archives of Neurology, 69(11), 1420–1429. https://doi.org/10.1001/archneurol.2012.1970
10. Tesamorelin. LiverTox: Kliinistä ja tutkimustietoa lääkkeiden aiheuttamista maksavaurioista [Internet]. (2018). Tesamoreliini. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. Saatavilla osoitteessa: NCBI:n Tesamorelin-yleiskatsaus
11. Badran AS, Helal, A., Shata, K. S., & Ayesh, H. (2026). GHRH-analogin tesamoreliinin vaikutukset kehon koostumukseen, maksan rasvapitoisuuteen, aineenvaihduntaan ja turvallisuuteen HIV-liitännäisessä lipodystrofiassa: satunnaistettujen kontrolloitujen tutkimusten meta-analyysi. Obesity Research & Clinical Practice, 20(1), 2–12. https://doi.org/10.1016/j.orcp.2026.01.002