Ar tesamorelinas yra saugus? Ką rodo klinikiniai tyrimai

Klinikiniai tyrimai apskritai rodo, kad tesamorelinas yra palyginti saugus ir gerai toleruojamas, kai vartojamas prižiūrint gydytojui, nors gali sukelti nepageidaujamą poveikį, padidinti IGF-1 lygį ir gali netikti žmonėms, sergantiems tam tikromis ligomis [1–11].

Klinikiniai tyrimai nuosekliai parodė, kad tesamorelinas veiksmingai mažina pilvo vidaus riebalų kiekį, išlaikydamas priimtiną saugumo profilį. Falutz ir kt. atliktame atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamame tyrime (2007), tesamorelinas per 26 savaites sumažino vidaus organų riebalų kiekį maždaug 15–30 %, nesukeldamas reikšmingo gliukozės lygio nevalgius pablogėjimo ar insulino reguliacijos sutrikimų [1]. Panašūs rezultatai buvo pranešti Falutz ir kt. (2010), kuriuose tesamorelinas toliau mažino pilvo riebalų kiekį ir gerino lipidų rodiklius, tuo pačiu išliekant apskritai gerai toleruojamu [2]. Ilgalaikiai pratęsimo tyrimai taip pat parodė, kad tesamorelino terapijos tęsimas iki 52 savaičių išlaikė naudą be naujų rimtų saugumo problemų atsiradimo gydymo metu [3].

Tyrimai, susiję su HIV sukelta nealkoholine riebaline kepenų liga (NAFLD), taip pat parodė teikiančius vilčių saugumo rezultatus. Stanley ir kt. (2019) nustatė, kad tesamorelinas per 12 mėnesių žymiai sumažino riebalų kiekį kepenyse, nesukeldamas reikšmingų skirtumų gliukozės koncentracijoje nevalgius ar HbA1c lygyje, palyginti su placebu [4]. HbA1c – tai kraujo tyrimas, atspindintis vidutinį cukraus kiekį kraujyje per kelis mėnesius. Fourman ir kt. (2020) taip pat pranešė apie kepenų mitochondrijų funkcijos ir uždegiminių procesų pagerėjimą be kepenų toksinio poveikio požymių [5]. Šie rezultatai yra svarbūs, nes tesamorelinas veikia per augimo hormono (GH) ir insulino panašaus augimo faktoriaus-1 (IGF-1) takus, kurie gali daryti įtaką medžiagų apykaitai ir ląstelių augimo signalizavimui.

Dažniausiai klinikinio tyrimo metu pranešti tesamorelino šalutiniai reiškiniai buvo:

• reakcijos injekcijos vietoje
• sąnarių skausmas (artalgija)
• raumenų skausmas (mialgija)
• lengvas patinimas arba skysčių susikaupimas
• periferinis patinimas (skysčių susikaupimas audiniuose)
• dilgčiojimas arba tirpimas (parestezija)
• lengvos padidėjusio jautrumo reakcijos arba alerginės reakcijos [1–4,6,7]

Dauguma nepageidaujamų reiškinių buvo apibūdinti kaip lengvi arba vidutinio sunkumo, o ne sunkūs. Dirginimas injekcijos vietoje buvo vienas iš dažniausiai pasitaikančių simptomų, nes tesamorelinas skiriamas kasdien kaip poodinė injekcija, t. y. įšvirkščiamas į poodinius riebalinius audinius [1–3].

Tesamorelinas gali žymiai padidinti IGF-1 koncentraciją, o tai yra pagrindinis šio vaisto veikimo mechanizmas. Daugelis klinikinių tyrimų nuosekliai parodė padidėjusį IGF-1 lygį gydymo metu [1,2,8]. Kadangi ilgalaikis aukštas IGF-1 lygis teoriškai gali paveikti su navikais ar medžiagų apykaitos reguliavimu susijusius procesus, gydymo metu dažnai rekomenduojama reguliariai stebėti IGF-1 lygį.

Gydymo tesamorelinu metu taip pat buvo atidžiai tiriamas poveikis cukraus kiekiui kraujyje. Daugumoje tyrimų buvo nustatytas iš esmės stabilus gliukozės kiekis nevalgius ir HbA1c lygis, nors daliai dalyvių buvo pastebėtas nežymus su gliukozės rodikliais susijęs padidėjimas [4,6,9]. Rahman ir kt. (2023) papildomose III fazės tyrimų analizėse kai kuriose dalyvių grupėse pastebėjo nežymų HbA1c padidėjimą, tačiau pokyčiai paprastai buvo nedideli [6]. Dabartiniai duomenys rodo, kad tesamorelinas gali turėti palankesnį glikemijos profilį nei tiesioginis augimo hormono gydymas, nes jis stimuliuoja natūralų pulsuojantį GH išsiskyrimą organizme, o ne nuolatinį išorinio augimo hormono tiekimą.

Kai kuriems žmonėms tesamorelino terapija gali būti netinkama. Įprastos kontraindikacijos ir atsargumo priemonės apima:

• aktyvią vėžio ligą
• nėštumą
• žinoma alergija arba padidėjęs jautrumas tesamorelinui ar jo sudedamosioms dalims
• reikšmingi hipotalaminiai-hipofiziniai sutrikimai
• hipofizės navikai arba anksčiau atliktos hipofizės operacijos
• sunkios nekontroliuojamos endokrininės sutrikimai [10]

Dažnai rekomenduojama laikytis ypatingo atsargumo ir tiems, kurie turi diabeto rizikos veiksnių, gliukozės netoleranciją arba yra sirgę vėžiu, nes tesamorelinas veikia GH ir IGF-1 signalizacijos kelius [10].

Ilgalaikiai duomenys apie tesamorelino saugumą tebėra gana daug žadantys, nors tyrimai, nesusiję su ŽIV susijusiomis ligomis, vis dar yra gana riboti. Falutz ir kt. (2008) įrodė, kad vidaus organų riebalų kiekis mažėjo 52 savaites, o vaisto toleravimas buvo apskritai priimtinas [3]. Naujausia Badrano ir kt. (2026) atlikta metaanalizė, apimanti atsitiktinių imčių kontroliuojamus tyrimus, parodė, kad tesamorelinas gerino kūno sudėtį, mažino kepenų riebalų kiekį ir didino raumenų masę nesukeldamas sunkių nepageidaujamų reiškinių ar reikšmingų gliukozės metabolizmo sutrikimų [11]. Tačiau tyrėjai pastebėjo, kad, palyginti su placebu, dažniau pasitaikė sąnarių skausmas, raumenų skausmas, dilgčiojimas ir reakcijos injekcijos vietoje.

Apskritai, dabartiniai klinikiniai duomenys rodo, kad tesamorelinas paprastai yra saugus, jei skiriamas tinkamai ir prižiūrimas gydytojo, ypač esant su ŽIV susijusiam vidaus organų riebalų kaupimuisi ir kepenų steatozei. Tačiau, kadangi tesamorelinas veikia su GH ir IGF-1 susijusius hormoninius kelius, gydymo metu vis dar svarbu atlikti nuodugnų patikrinimą, stebėjimą ir individualų medicininį vertinimą.

Atsakomybės apribojimas

Šis tekstas yra skirtas tik švietimo ir mokslinio informavimo tikslams ir neturėtų būti traktuojamas kaip medicininė konsultacija, diagnozė ar gydymo rekomendacija. Tesamorelinas yra receptinis vaistas, veikiantis hormonų sistemas, ir gali netikti visiems žmonėms. Tesamorelinas turėtų būti vartojamas tik prižiūrint kvalifikuotam sveikatos priežiūros specialistui, atidžiai stebint medžiagų apykaitos ir endokrinologinę sveikatą.

Nuorodos

1. Falutz J, Allas, S., Blot, K. ir kt. (2007). Augimo hormono išskyrimo faktoriaus metabolinis poveikis ŽIV užsikrėtusiems pacientams. „The New England Journal of Medicine“, 357(23), 2359–2370. https://doi.org/10.1056/NEJMoa072375
2. Falutz J, Mamputu, J. C., Potvin, D. ir kt. (2010). Tesamorelino (TH9507) – augimo hormono išskyrimo faktoriaus analogo – poveikis žmogaus imunodeficito virusu užsikrėtusiems pacientams, turintiems per daug pilvo riebalų: dviejų daugiacentrinių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamų 3 fazės tyrimų su saugumo pratęsimo duomenimis suvestinė analizė. „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism“, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
3. Falutz J, Allas, S., Mamputu, J. C. ir kt. (2008). Tesamorelino, augimo hormono išskyrimo faktoriaus analogas, ilgalaikis saugumas ir poveikis ŽIV infekuotiems pacientams, kuriems susikaupęs pilvo riebalų sluoksnis. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
4. Stanley TL, Fourman, L. T., Feldpausch, M. N. ir kt. (2019). Tesamorelino poveikis nealkoholinei riebalinei kepenų ligai ŽIV užsikrėtusiems asmenims: atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, daugiacentrinis tyrimas. „The Lancet HIV“, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
5. Fourman LT, Billingsley, J. M., Agyapong, G. ir kt. (2020). Tesamorelino poveikis kepenų transkriptominiams požymiams sergant ŽIV susijusia NAFLD. „JCI Insight“, 5(16), e140134. https://doi.org/10.1172/jci.insight.140134
6. Rahman F, McLaughlin, T., Mesquita, P. ir kt. (2023). Tesamorelino poveikis ŽIV užsikrėtusiems asmenims, turintiems ir neturintiems nugaros-kaklo riebalų: III fazės dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo post hoc analizė. „Klinikinės ir translacinės mokslo žurnalas“, 7(1), e40. https://doi.org/10.1017/cts.2022.515
7. Russo SC, Ockene, M. W., Arpante, A. K. ir kt. (2024). Tesamorelino veiksmingumas ir saugumas ŽIV užsikrėtusiems asmenims, vartojantiems integrazės inhibitorius. AIDS, 38(12), 1758–1764. https://doi.org/10.1097/QAD.0000000000003965
8. Falutz J, Allas, S., Kotler, D. ir kt. (2005). Placebo kontroliuojamas augimo hormono išskyrimo faktoriaus dozės nustatymo tyrimas su ŽIV užsikrėtusiems pacientams, kuriems susikaupęs pilvo riebalų perteklius. AIDS, 19(12), 1279–1287. https://doi.org/10.1097/01.aids.0000180099.35146.30
9. Baker LD, Barsness, S. M., Borson, S. ir kt. (2012). Augimo hormono išskyrimo hormono poveikis kognityvinėms funkcijoms suaugusiems, turintiems lengvą kognityvinį sutrikimą, ir sveikiems vyresnio amžiaus žmonėms: kontroliuojamo tyrimo rezultatai. „Archives of Neurology“, 69(11), 1420–1429. https://doi.org/10.1001/archneurol.2012.1970
10. Tesamorelinas. „LiverTox“: klinikinė ir mokslinių tyrimų informacija apie vaistų sukeltą kepenų pažeidimą [Internetas]. (2018). Tesamorelinas. Bethesda (MD): Nacionalinis diabeto, virškinimo trakto ir inkstų ligų institutas. Prieinama adresu: NCBI: Tesamorelino apžvalga
11. Badran AS, Helal, A., Shata, K. S., ir Ayesh, H. (2026). GHRH analogas tesamorelinas: kūno sudėtis, kepenų riebalų kiekis, metaboliniai rodikliai ir saugumo rezultatai sergant su ŽIV susijusia lipodistrofija: atsitiktinių imčių kontroliuojamų tyrimų metaanalizė. „Obesity Research & Clinical Practice“, 20(1), 2–12. https://doi.org/10.1016/j.orcp.2026.01.002