Je Tesamorelin bezpečný? Čo ukazujú klinické štúdie

Klinické štúdie vo všeobecnosti naznačujú, že tesamorelin je relatívne bezpečný a dobre tolerovaný pri použití pod náležitým lekárskym dohľadom, hoci môže spôsobiť nežiaduce účinky, zvýšiť hladinu IGF-1 a nemusí byť vhodný pre osoby s určitými zdravotnými stavmi [1–11].

Klinické štúdie dôsledne preukázali, že tesamorelin účinne znižuje množstvo viscerálneho brušného tuku pri zachovaní prijateľného bezpečnostného profilu. V randomizovanej placebom kontrolovanej štúdii, ktorú vykonali Falutz a kol. (2007) tesamorelin znížil množstvo viscerálneho tuku približne o 15% počas 26 týždňov bez významného zhoršenia hladiny glukózy nalačno alebo regulácie inzulínu [1]. Podobné výsledky boli hlásené v súhrnných štúdiách fázy III vykonaných Falutzom a kol. (2010), kde tesamorelin naďalej znižoval množstvo brušného tuku a zlepšoval lipidové markery, pričom bol celkovo dobre tolerovaný [2]. Dlhodobé predĺžené štúdie tiež ukázali, že pokračovanie v liečbe tesamorelinom po dobu až 52 týždňov udržalo prínosy bez výskytu nových závažných bezpečnostných problémov počas liečby [3].

Štúdie o nealkoholovej steatóze pečene (NAFLD) súvisiacej s HIV tiež ukázali povzbudivé výsledky týkajúce sa bezpečnosti. Stanley a spol. (2019) zistili, že tesamorelin významne znižoval množstvo tuku v pečeni počas 12 mesiacov bez významných rozdielov v hladinách glukózy nalačno alebo HbA1c v porovnaní s placebom [4]. HbA1c je krvný test odrážajúci priemernú hladinu cukru v krvi počas niekoľkých mesiacov. Fourman a spol. (2020) ďalej uviedli zlepšenie funkcie mitochondrií pečene a zápalových dráh bez dôkazov o toxicite pečene [5]. Tieto zistenia sú dôležité, pretože tesamorelin pôsobí cez dráhu rastového hormónu (GH) a inzulínu podobného rastového faktora-1 (IGF-1), ktoré môžu ovplyvňovať metabolizmus a signalizáciu rastu buniek.

Najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami tesamorelinu v klinických štúdiách boli:

• reakcie v mieste vpichu
• bolesť kĺbov (artralgia)
• bolesť svalov (myalgia)
• mierne opuchliny alebo zadržiavanie vody
• periférny edém (hromadenie tekutín v tkanivách)
• brnenie alebo zmätenosť (parestézie)
• mierne reakcie precitlivenosti alebo alergické reakcie [1–4,6,7]

Väčšina nežiaducich účinkov bola opísaná ako miernych až stredne závažných, nie závažných. Podráždenie v mieste vpichu patrilo medzi najčastejšie ťažkosti, pretože tesamorelin sa podáva denne ako subkutánna injekcia, teda vstrekovanie do tukového tkaniva pod kožou [1–3].

Tesamorelin môže výrazne zvýšiť hladinu IGF-1, čo je hlavná súčasť mechanizmu účinku tohto lieku. Viaceré klinické štúdie konzistentne preukázali zvýšené hladiny IGF-1 počas liečby [1,2,8]. Keďže pretrvávajúce zvýšenie hladiny IGF-1 môže teoreticky ovplyvniť dráhy súvisiace s nádormi alebo metabolickou reguláciou, počas liečby sa často odporúča pravidelné monitorovanie hladiny IGF-1.

Vplyv na hladinu cukru v krvi bol tiež dôkladne preskúmaný počas liečby tesamorelinom. Väčšina štúdií ukázala celkovo stabilné hladiny glukózy nalačno a HbA1c, hoci u časti účastníkov boli pozorované malé zvýšenia markerov súvisiacich s glukózou [4,6,9]. Rahman et al. (2023) pozorovali mierne zvýšenie HbA1c v niektorých skupinách účastníkov počas dodatočných analýz štúdií fázy III, pričom zmeny boli zvyčajne malé [6]. Súčasné dôkazy naznačujú, že tesamorelin môže mať priaznivejší glykemický profil ako priama liečba rastovým hormónom, pretože stimuluje prirodzené pulzové vylučovanie GH organizmom namiesto nepretržitého dodávania externého rastového hormónu.

Niektorí jedinci nemusia byť vhodnými kandidátmi na liečbu tesamorelinom. Typické kontraindikácie a opatrenia zahŕňajú:

• aktívne nádorové ochorenie
• tehotenstvo
• znaną alergiu alebo precitlivenosť na tesamorelin alebo jeho zložky
• hypotalamicko-hypofyzárne dysfunkcie
• Nádory hypofýzy alebo predchádzajúce operácie hypofýzy
• ťažké, nekontrolované endokrinné poruchy [10]

Dodatočná opatrnosť sa často odporúča aj osobám s rizikovými faktormi pre cukrovku, intoleranciou glukózy alebo anamnézou rakoviny, pretože tesamorelin ovplyvňuje signalizačné dráhy GH a IGF-1 [10].

Dlhodobé bezpečnostné údaje pre tesamorelín zostávajú pomerne sľubné, aj keď štúdie mimo ochorení súvisiacich s HIV sú stále obmedzené. Falutz a kol. (2008) preukázali pretrvávajúce zníženie viscerálneho tuku počas 52 týždňov s celkovo prijateľnou znášanlivosťou [3]. Novšia metaanalýza od Badran a kol. (2026), ktorá zahŕňala randomizované kontrolované štúdie, zistila, že tesamorelín zlepšil zloženie tela, znížil tuk v pečeni a zvýšil bez tuku telesnú hmotu bez toho, aby spôsobil závažné nežiaduce účinky alebo významné poruchy metabolizmu glukózy [11]. Výskumníci si však všimli vyššiu incidenciu bolesti kĺbov, bolesti svalov, mravčenia a reakcií v mieste vpichu v porovnaní s placebom.

Všeobecne klinické dôkazy naznačujú, že tesamorelin je pri správnom predpisovaní a lekárskom dohľade zvyčajne bezpečný, najmä pri viscerálnom hromadení tuku spojenom s HIV a pri tukovom ochorení pečene. Keďže však tesamorelin ovplyvňuje hormonálne dráhy spojené s GH a IGF-1, dôkladné vyšetrenie, monitorovanie a individuálne lekárske posúdenie sú počas liečby stále nevyhnutné.

Zrieknutie sa zodpovednosti

Obsah je výlučne vzdelávacieho a vedecko-informačného charakteru a nemal by byť interpretovaný ako lekárska rada, diagnóza ani liečebné odporúčanie. Tesamorelin je liek na predpis, ktorý ovplyvňuje hormonálne dráhy a nemusí byť vhodný pre každého jednotlivca. Tesamorelin by sa mal používať iba pod dohľadom kvalifikovaného zdravotníckeho pracovníka s primeraným monitorovaním metabolického a endokrinného zdravia.

Odkazy

1. Falutz J, Allas, S., Blot, K., a kol. (2007). Metabolické účinky faktora uvoľňujúceho rastový hormón u pacientov s HIV. The New England Journal of Medicine, 357(23), 2359–2370. https://doi.org/10.1056/NEJMoa072375
2. Falutz J, Mamputu, J. C., Potvin, D. a kol. (2010). Účinky tesamorelinu (TH9507), analógu faktora uvoľňujúceho rastový hormón, u pacientov infikovaných vírusom ľudskej imunitnej nedostatočnosti s nadmerným brušným tukom: súhrnná analýza dvoch multicentrických, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných fázových 3 štúdií s údajmi z bezpečnostného rozšírenia. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
3. Falutz J, Allas, S., Mamputu, J. C. a kol. (2008). Dlhodobá bezpečnosť a účinky tesamorelinu, analógu faktora uvoľňujúceho rastový hormón, u pacientov s HIV s brušným hromadením tuku. AIDS, 22(14), 1719–1728. https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32830a5058
4. Stanley TL, Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., et al. (2019). Vplyv tesamorelinu na nealkoholické steatózy pečene u osôb pozitívnych na HIV: Randomizovaná, dvojito zaslepená, multicentrická štúdia. The Lancet HIV, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
5. Fourman LT, Billingsley, J. M., Agyapong, G., a kol. (2020). Účinky tesamorelín na hepatické transkripčné podpisy pri NAFLD spojenej s HIV. JCI Insight, 5(16), e140134. https://doi.org/10.1172/jci.insight.140134
6. Rahman F, McLaughlin, T., Mesquita, P., a kol. (2023). Účinok tesamorelinu u osôb s HIV s dorzocervikálnym tukom a bez neho: Post hoc analýza fázy III dvojito zaslepenej placebom kontrolovanej štúdie. Journal of Clinical and Translational Science, 7(1), e40. https://doi.org/10.1017/cts.2022.515
7. Russo SC, Ockene, M. W., Arpante, A. K., a kol. (2024). Účinnosť a bezpečnosť tesamorelinu u ľudí s HIV užívajúcich inhibítory integrázy. AIDS, 38(12), 1758–1764. https://doi.org/10.1097/QAD.0000000000003965
8. Falutz J, Allas, S., Kotler, D. a kol. (2005). Placebom kontrolovaná štúdia dávkovania látky uvoľňujúcej rastový hormón u pacientov infikovaných HIV s akumuláciou brušného tuku. AIDS, 19(12), 1279–1287. https://doi.org/10.1097/01.aids.0000180099.35146.30
9. Baker LD, Barsness, S. M., Borson, S. et al. (2012). Účinky hormónu uvoľňujúceho rastový hormón na kognitívne funkcie u dospelých s miernym kognitívnym postihnutím a zdravých starších dospelých: výsledky kontrolovanej štúdie. Archívy neurológie, 69(11), 1420–1429. https://doi.org/10.1001/archneurol.2012.1970
10. Tesamorelín. LiverTox: Klinické a výskumné informácie o poškodení pečene spôsobenom liekmi [online]. (2018). Tesamorelin. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. Dostupné na: Prehľad tesamorelínu NCBI
11. Badran AS, Helal, A., Shata, K. S., & Ayesh, H. (2026). Zloženie tela, tuková masa pečene, metabolické a bezpečnostné výsledky tesamorelinu, analógu GHRH, pri lipodystrofii spojenej s HIV: Metaanalýza randomizovaných kontrolovaných štúdií. Obesity Research & Clinical Practice, 20(1), 2–12. https://doi.org/10.1016/j.orcp.2026.01.002