La dosis clínica estándar de tesamorelin utilizada en estudios en humanos y en el tratamiento médico aprobado es de 2 mg una vez al día administrada por inyección subcutánea, generalmente en la región abdominal [1–7]. Esta dosis de 2 mg al día se ha utilizado de manera consistente en ensayos clínicos de fase II, fase III y estudios a largo plazo sobre tesamorelin en el contexto de la lipodistrofia asociada al VIH, la reducción de grasa visceral y la enfermedad del hígado graso no alcohólico (EHGNA).
La tesamorelin es una versión sintética de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), una hormona natural que indica a la glándula pituitaria que libere la hormona del crecimiento (GH) [1,2]. Al aumentar la producción natural de GH, la tesamorelin también eleva los niveles de factor de crecimiento similar a la insulina-1 (IGF-1). Los ensayos clínicos muestran que una dosis de 2 mg al día puede aumentar significativamente los niveles de IGF-1 al tiempo que disminuye la grasa abdominal visceral y mejora varios marcadores metabólicos sin causar alteraciones significativas en el control del azúcar en sangre en la mayoría de los participantes.
Los primeros estudios de determinación de la dosis probaron diferentes dosis de tesamorelina con el fin de establecer el protocolo de tratamiento más eficaz. En un ensayo controlado con placebo realizado por Falutz J et al. (2005), personas seropositivas con acumulación de grasa abdominal recibieron placebo, 1 mg de tesamorelina o 2 mg de tesamorelina al día durante 12 semanas [3]. Ambas dosis de tesamorelina aumentaron los niveles de IGF-1, aunque la dosis de 2 mg provocó una mayor reducción de la grasa visceral, la grasa del tronco y los niveles de triglicéridos. Los participantes del grupo de 2 mg lograron una reducción de aproximadamente el 15,71 % de la grasa visceral abdominal, lo que ayudó a establecer los 2 mg al día como la dosis clínica preferida.
Estudios clínicos posteriores de fase III estandarizaron el protocolo de 2 mg una vez al día. Falutz J et al. (2010) investigaron la tesamorelin a 2 mg al día en 806 personas con VIH y exceso de grasa abdominal, y observaron una reducción significativa de la grasa visceral y la circunferencia de la cintura en 26 a 52 semanas [4]. La grasa visceral se refiere a la grasa profundamente ubicada que se almacena alrededor de los órganos internos dentro de la cavidad abdominal. Dosis similares también se utilizaron en los estudios de Stanley TL et al. (2014) y Stanley TL et al. (2019), que analizaron el efecto de la tesamorelin sobre la reducción de grasa hepática y la NAFLD asociada al VIH [5,6].
La mayoría de los protocolos de investigación describen la tesamorelin como una inyección subcutánea diaria en la zona del abdomen. La inyección subcutánea implica administrar el medicamento en el tejido graso situado justo debajo de la piel. Los ensayos clínicos suelen durar entre 26 semanas y 12 meses, y la evidencia sugiere que puede ser necesario continuar el tratamiento para mantener la reducción de la grasa visceral [4,7]. Los participantes que interrumpieron el tratamiento a menudo recuperaron la grasa abdominal después de finalizar la terapia.
La tesamorelin se presenta habitualmente en forma de polvo liofilizado, lo que significa que se ha secado mediante congelación para su estabilidad y debe mezclarse con agua estéril o bacteriostática antes de su inyección [1,2]. Tras la reconstitución, la dosis prescrita se administra por vía subcutánea, generalmente rotando los lugares de inyección alrededor del abdomen para minimizar la irritación.
La evidencia científica actual no respalda el uso de dosis significativamente más altas que 2 mg al día en la práctica clínica estándar. La mayoría de los estudios publicados en humanos que analizan la composición corporal, la grasa hepática, la salud metabólica y la función cognitiva utilizan consistentemente un régimen de 2 mg una vez al día, ya que esto parece ofrecer un equilibrio entre eficacia, seguridad y tolerabilidad [3–7].
¿Con qué frecuencia se debe inyectar Tesamorelin?
Tesamorelin se administra con mayor frecuencia una vez al día mediante inyección subcutánea, y casi todos los ensayos clínicos de prueba de concepto realizados en humanos para evaluar tesamorelin utilizaron un régimen de dosis de 2 mg una vez al día [1–6]. Los estudios demuestran de forma constante que la administración diaria es necesaria para mantener la actividad de la vía del factor liberador de la hormona del crecimiento (GHRH) y la preservación sostenida de la reducción de la grasa visceral abdominal y la grasa hepática.
Los ensayos clínicos que han examinado la tesamorelin en el contexto de la lipodistrofia relacionada con el VIH, el exceso de grasa abdominal y la enfermedad del hígado graso no alcohólico (EHGNA) han utilizado consistentemente protocolos de dosificación diaria. En los ensayos de fase III realizados por Falutz J y col. (2010), los participantes se inyectaron 2 mg de tesamorelin una vez al día durante 26 semanas, y muchos continuaron el tratamiento hasta por 52 semanas [1]. Durante este período, los investigadores observaron una reducción significativa en la grasa visceral, la circunferencia de la cintura y los triglicéridos. La grasa visceral se refiere a la grasa de depósito profundo que se almacena alrededor de los órganos internos dentro de la cavidad abdominal.
De manera similar, Stanley TL et al. (2014) y Stanley TL et al. (2019) utilizaron inyecciones diarias de tesamorelin durante un período de 6 a 12 meses en estudios que analizaron la reducción de grasa abdominal y hepática [2,3]. Estos estudios demostraron que la dosificación diaria regular condujo a una reducción significativa de la grasa visceral y el depósito de grasa hepática.
Los estudios también sugieren que saltarse dosis o suspender el uso de tesamorelina puede limitar o revertir algunos de sus beneficios con el tiempo. En un estudio a largo plazo de Falutz J y col. (2008), los participantes que interrumpieron las inyecciones diarias de tesamorelina recuperaron gradualmente la grasa abdominal visceral, mientras que aquellos que continuaron el tratamiento diario mantuvieron los efectos logrados [4]. Esto indica que la estimulación diaria continua de la vía natural de la hormona del crecimiento es importante para mantener los cambios metabólicos y mejorar la composición corporal.
La tesamorelina se administra mediante inyección subcutánea, lo que significa que el medicamento se inyecta en el tejido graso situado justo debajo de la piel, generalmente en la zona del abdomen [1,2]. La mayoría de los protocolos de estudio recomiendan rotar los sitios de inyección para ayudar a reducir la irritación o las reacciones en el lugar de la inyección. En los estudios, la tesamorelina también se administraba aproximadamente a la misma hora cada día para mantener patrones de señalización hormonal más estables.
Las pruebas clínicas actuales no respaldan los regímenes de dosificación semanal o intermitente de tesamorelin. Los estudios publicados en humanos que analizan el impacto de la tesamorelin en la composición corporal, el metabolismo, la grasa visceral y la grasa hepática se han basado consistentemente en protocolos de administración diarios, en lugar de una dosificación menos frecuente [1-6].
La mejor hora para Tesamorelin: ¿por la mañana o por la noche?
La tesamorelin se usa con mayor frecuencia una vez al día, y muchos clínicos y protocolos de tratamiento prefieren la administración por la noche o durante la noche, ya que la secreción natural de la hormona del crecimiento (GH) del cuerpo alcanza su punto máximo durante el sueño [1–4]. Si bien la mayoría de los estudios clínicos se han centrado más en la dosis diaria que en la hora exacta de la inyección, la administración nocturna se recomienda a menudo para alinearse mejor con el ritmo circadiano natural del cuerpo, que es el reloj biológico interno que regula la liberación de hormonas a lo largo del día y la noche.
La tesamorelina actúa imitando la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), una hormona natural que indica a la glándula pituitaria que aumente la liberación de la hormona del crecimiento endógena, la hormona del crecimiento producida de forma natural por el cuerpo [1,2]. A medida que aumentan los niveles de GH, también aumentan los niveles del factor de crecimiento similar a la insulina-1 (IGF-1). En personas sanas, los picos naturales más altos de GH suelen ocurrir durante el sueño profundo, especialmente durante la primera parte de la noche. Por esta razón, muchos protocolos recomiendan tomar tesamorelina por la noche o antes de acostarse para que su acción pueda coincidir mejor con el ritmo natural de liberación de GH durante la noche.
Los ensayos clínicos que analizan la tesamorelin en el contexto de la lipodistrofia asociada al VIH y la reducción de la grasa visceral abdominal han utilizado generalmente inyecciones una vez al día sin una comparación directa de las administraciones matutina y vespertina [3-6]. En un ensayo de fase III realizado por Falutz J y col. (2010), los participantes recibieron 2 mg al día y experimentaron una reducción significativa de la grasa visceral abdominal junto con una mejora de los marcadores metabólicos [3]. La grasa visceral se refiere a la grasa almacenada en profundidad alrededor de los órganos internos. Del mismo modo, Stanley TL y col. (2019) administraron tesamorelin una vez al día durante 12 meses a personas con enfermedad del hígado graso no alcohólica (EHGNA) asociada al VIH y observaron una reducción significativa de la grasa hepática [4].
Aunque hay un número limitado de estudios que comparan directamente las inyecciones de tesamorelin por la mañana y por la noche, la dosificación nocturna a menudo se prefiere porque puede alinearse mejor con los patrones naturales de secreción de la hormona del crecimiento y el período de ayuno nocturno. Algunos médicos también sugieren tomar tesamorelin con el estómago relativamente vacío, ya que los niveles elevados de insulina y glucosa en sangre pueden atenuar la respuesta natural del cuerpo relacionada con la secreción de GH.
Las investigaciones sugieren que la administración regular y diaria de tesamorelina es el factor más importante, en lugar de centrarse únicamente en la hora exacta de la administración. Los ensayos clínicos muestran repetidamente que el uso regular de tesamorelina una vez al día durante varios meses se asocia con una reducción de la grasa visceral, la circunferencia de la cintura, la grasa hepática y los marcadores de riesgo metabólico [3-6].
Personas diferentes pueden tolerar diferentes momentos de dosificación de manera diferente según la calidad del sueño, el apetito, los niveles de energía, el horario de trabajo o la comodidad con la administración de la inyección. Algunas personas prefieren las inyecciones por la noche debido a una posible relación teórica con el ritmo natural de secreción nocturna de la GH, mientras que otras eligen las inyecciones por la mañana simplemente porque les resulta más fácil mantener la regularidad cada día.
Descargo de responsabilidad
El contenido tiene fines puramente educativos e informativos. No debe interpretarse como consejo médico, diagnóstico o recomendación terapéutica. La tesamorelin es un medicamento de prescripción aprobado principalmente para el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH. Las terapias hormonales que afectan las vías de la hormona del crecimiento y el IGF-1 requieren supervisión médica, monitorización de laboratorio y una evaluación clínica individualizada por parte de un profesional de la salud cualificado.