La posologie clinique standard de la téssamoreligne utilisée dans les essais chez l'homme et dans le traitement médical approuvé est de 2 mg une fois par jour administrée par injection sous-cutanée, généralement dans la région abdominale [1-7]. Cette dose de 2 mg par jour a été utilisée de manière constante dans les études cliniques de phase II, de phase III et les études à long terme concernant la téssamoreligne dans le contexte de la lipodystrophie liée au VIH, de la réduction de la graisse viscérale et de la stéatohépatite non alcoolique (NAFLD).
La tesamorelina est une version synthétique de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH), une hormone naturelle qui signale à l'hypophyse de libérer l'hormone de croissance (GH) [1,2]. En augmentant la production naturelle de GH, la tesamorelina augmente également les taux d'insulin-like growth factor-1 (IGF-1). Les essais cliniques montrent qu'une dose de 2 mg par jour peut augmenter significativement les niveaux d'IGF-1 tout en diminuant la graisse abdominale viscérale et en améliorant plusieurs marqueurs métaboliques, sans provoquer de perturbations significatives du contrôle de la glycémie chez la plupart des participants.
Les premières études de détermination de la posologie ont testé différentes doses de tesamoréline afin d'établir le protocole thérapeutique le plus efficace. Dans une étude contrôlée par placebo menée par Falutz J et al. (2005), des personnes séropositives présentant une accumulation de graisse abdominale ont reçu un placebo, 1 mg de tesamoréline ou 2 mg de tesamoréline par jour pendant 12 semaines [3]. Les deux doses de tesamoréline ont augmenté le taux d’IGF-1, mais la dose de 2 mg a entraîné une plus grande réduction de la graisse viscérale, de la graisse du tronc et du taux de triglycérides. Les participants du groupe 2 mg ont obtenu une réduction d'environ 15,71 % de la graisse abdominale viscérale, ce qui a permis d'établir la dose de 2 mg par jour comme dose clinique privilégiée.
Des essais cliniques ultérieurs de phase III ont standardisé le protocole de 2 mg une fois par jour. Falutz J et al. (2010) ont étudié la tesamorelina à 2 mg par jour chez 806 personnes séropositives atteintes d'une adiposité abdominale excessive et ont constaté une réduction significative de la graisse viscérale et du tour de taille en 26 à 52 semaines [4]. La graisse viscérale fait référence à la graisse logée en profondeur qui est stockée autour des organes internes de la cavité abdominale. Un dosage similaire a également été utilisé dans les études de Stanley TL et al. (2014) et Stanley TL et al. (2019), qui ont analysé les effets de la tesamorelina sur la réduction de la graisse hépatique et de la stéatohépatite non alcoolique (NAFLD) associée au VIH [5,6].
La plupart des protocoles de recherche indiquent la tesamorelina comme une injection quotidienne sous-cutanée administrée dans la région abdominale. L'injection sous-cutanée signifie que le médicament est administré dans le tissu adipeux situé juste sous la peau. Les essais cliniques ont généralement duré de 26 semaines à 12 mois, et les preuves suggèrent qu'une poursuite du traitement peut être nécessaire pour maintenir la réduction de la graisse viscérale [4,7]. Les participants qui ont arrêté le traitement ont souvent accumulé à nouveau de la graisse abdominale après l'arrêt de la thérapie.
La tesamoréline est généralement fournie sous forme de poudre lyophilisée, c'est-à-dire séchée par congélation pour en préserver la stabilité, et doit être mélangée à de l'eau stérile ou bactériostatique avant injection [1,2]. Après reconstitution, la dose prescrite est administrée par voie sous-cutanée, généralement en faisant alterner les sites d'injection autour de l'abdomen pour minimiser les irritations.
Les preuves scientifiques actuelles ne soutiennent pas l'utilisation de doses significativement supérieures à 2 mg par jour dans la pratique clinique standard. La majorité des études publiées chez l'homme portant sur la composition corporelle, la graisse hépatique, la santé métabolique et les fonctions cognitives utilisent uniformément un schéma de 2 mg une fois par jour, car cela semble offrir un équilibre entre efficacité, sécurité et tolérabilité [3-7].
À quelle fréquence faut-il injecter le Tesamorelin ?
La tesamorelina est le plus souvent administrée une fois par jour en injection sous-cutanée, et la quasi-totalité des études cliniques menées chez l'homme évaluant la tesamorelina ont utilisé un schéma posologique de 2 mg une fois par jour [1-6]. Les études montrent de manière cohérente qu'une administration quotidienne est nécessaire pour maintenir l'activité de la voie de la libérine de croissance (GHRH) et pour maintenir la réduction du tissu adipeux viscéral et du tissu adipeux hépatique au fil du temps.
Les essais cliniques évaluant la tesamoresine dans le contexte de la lipodystrophie liée au VIH, de la graisse abdominale excessive et de la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD) ont systématiquement utilisé des protocoles de dosage quotidien. Dans les études de phase III menées par Falutz J et al. (2010), les participants se sont injecté 2 mg de tesamoresine une fois par jour pendant 26 semaines, et beaucoup ont poursuivi le traitement jusqu'à 52 semaines [1]. Au cours de cette période, les chercheurs ont observé une réduction significative de la graisse viscérale, du tour de taille et des taux de triglycérides. La graisse viscérale fait référence à la graisse profonde stockée autour des organes internes dans la cavité abdominale.
De même, Stanley TL et al. (2014) ainsi que Stanley TL et al. (2019) ont utilisé des injections quotidiennes de tesamoreligne pendant des périodes de 6 à 12 mois dans des études analysant la réduction de la graisse abdominale et de la graisse hépatique [2,3]. Ces études ont montré qu'un dosage quotidien régulier entraînait une réduction significative de la graisse viscérale et de l'accumulation de graisse dans le foie.
Des études suggèrent également que sauter des doses ou interrompre le traitement par tesamoresine peut limiter ou inverser une partie de ses bénéfices au fil du temps. Dans une étude à long terme menée par Falutz J et al. (2008), les participants qui ont interrompu leurs injections quotidiennes de tesamoresine ont progressivement réaccumulé la graisse abdominale viscérale, tandis que ceux qui ont poursuivi le traitement quotidien ont maintenu les effets obtenus [4]. Cela suggère que la stimulation continue quotidienne de la voie naturelle de l'hormone de croissance est essentielle pour maintenir les changements métaboliques et améliorer la composition corporelle.
La tesamorelina est administrée par injection sous-cutanée, ce qui signifie que le médicament est injecté dans la couche de graisse située juste sous la peau, généralement dans la région abdominale [1,2]. La plupart des protocoles d'étude recommandent une rotation des sites d'injection pour aider à réduire les irritations ou les réactions au site d'injection. Dans les études, la tesamorelina était également souvent administrée à peu près à la même heure chaque jour pour maintenir des schémas plus stables de signalisation hormonale.
Les preuves cliniques actuelles ne soutiennent pas les schémas d'administration hebdomadaire ou intermittent de la tesamorelone. Les études publiées chez l'homme qui ont examiné les effets de la tesamorelone sur la composition corporelle, le métabolisme, la graisse viscérale et la graisse hépatique ont systématiquement utilisé des protocoles d'administration quotidiens, et non des dosages moins fréquents [1-6].
Le meilleur moment pour la Tesamorelina : le matin ou le soir ?
Le tesamorelin est le plus souvent administré une fois par jour, et de nombreux cliniciens et protocoles de traitement préfèrent son administration le soir ou la nuit, car le pic de sécrétion normale de l'hormone de croissance (GH) par le corps survient pendant le sommeil [1-4]. Bien que la plupart des essais cliniques se soient davantage concentrés sur la posologie quotidienne que sur le moment exact de l'injection, l'administration le soir est souvent conseillée pour mieux accompagner le rythme circadien naturel du corps, l'horloge biologique interne qui régule la sécrétion hormonale pendant la journée et la nuit.
La tesamorelina agit en mimant l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH), une hormone naturelle qui signale à l'hypophyse d'augmenter la libération de l'hormone de croissance endogène, c'est-à-dire l'hormone de croissance produite naturellement par le corps [1,2]. À mesure que les niveaux de GH augmentent, les niveaux du facteur de croissance semblable à l'insuline-1 (IGF-1) augmentent également. Chez les personnes en bonne santé, les libérations naturelles de GH les plus importantes se produisent généralement pendant le sommeil profond, en particulier pendant la première partie de la nuit. Pour cette raison, de nombreux protocoles recommandent de prendre la tesamorelina le soir ou avant le coucher, afin que son action puisse mieux correspondre au rythme naturel de libération de la GH pendant la nuit.
Les études cliniques analysant la téssamorelne dans le contexte de la lipodystrophie associée au VIH et de la réduction de la graisse viscérale abdominale ont généralement utilisé des injections une fois par jour sans comparaison directe entre l'administration matinale et vespérale [3-6]. Dans les essais de phase III menés par Falutz J et al. (2010), les participants ont reçu 2 mg par jour et ont connu une réduction significative de la graisse viscérale abdominale associée à une amélioration des marqueurs métaboliques [3]. La graisse viscérale désigne le stockage de graisse profonde autour des organes internes. De même, Stanley TL et al. (2019) ont administré la téssamorelne une fois par jour pendant 12 mois à des personnes atteintes de stéatose hépatique non alcoolique (NASH) associée au VIH et ont signalé une réduction significative de la graisse hépatique [4].
Bien qu'il existe un nombre limité d'études comparant directement les injections de tesamoreligne le matin et le soir, la posologie du soir est souvent préférée car elle peut mieux correspondre aux schémas naturels de sécrétion de l'hormone de croissance et à la période de jeûne nocturne. Certains médecins suggèrent également de prendre la tesamoreligne l'estomac relativement vide, car des niveaux élevés d'insuline et de sucre dans le sang peuvent atténuer la réponse naturelle de l'organisme liée à la sécrétion de GH.
Les études suggèrent que le facteur le plus important est l'administration quotidienne régulière de téresameline, plutôt que de se concentrer uniquement sur l'heure exacte d'administration. Les essais cliniques démontrent à plusieurs reprises qu'une administration régulière de téresameline une fois par jour pendant plusieurs mois est associée à une diminution de la graisse viscérale, du tour de taille, de la graisse hépatique et des marqueurs de risque métabolique [3-6].
Différentes personnes peuvent tolérer différemment différents moments d'administration en fonction de la qualité du sommeil, de l'appétit, des niveaux d'énergie, des horaires de travail ou de la facilité d'injection. Certaines personnes préfèrent les injections du soir en raison d'une association théorique avec le rythme naturel nocturne de sécrétion de GH, tandis que d'autres choisissent les injections du matin simplement parce qu'il leur est plus facile de maintenir la régularité chaque jour.
Avis de non-responsabilité
Le contenu est destiné uniquement à des fins éducatives et scientifiques. Il ne doit pas être interprété comme un avis médical, un diagnostic ou des recommandations thérapeutiques. La tesamorelin est un médicament sur ordonnance approuvé principalement pour le traitement de la lipodystrophie associée au VIH. Les thérapies hormonales affectant les voies de la croissance hormonale et de l'IGF-1 nécessitent une surveillance médicale, un suivi en laboratoire et une évaluation clinique individualisée par un professionnel de la santé qualifié.