A dose clínica padrão de tesamorelina utilizada em ensaios clínicos em seres humanos e no tratamento médico aprovado é de 2 mg uma vez por dia, administrada por injeção subcutânea, geralmente na região abdominal [1–7]. Esta dose de 2 mg por dia foi consistentemente utilizada em ensaios clínicos de fase II, fase III e em estudos de longo prazo sobre a tesamorelina no contexto da lipodistrofia associada ao VIH, da redução da gordura visceral e da doença hepática gordurosa não alcoólica (NAFLD).
A tesamorelina é uma versão sintética do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH), um hormônio natural que sinaliza à hipófise a liberação do hormônio do crescimento (GH) [1,2]. Ao aumentar a produção natural de GH, a tesamorelina também eleva os níveis do fator de crescimento semelhante à insulina tipo 1 (IGF-1). Estudos clínicos demonstram que uma dose de 2 mg por dia pode aumentar significativamente os níveis de IGF-1, reduzindo simultaneamente a gordura visceral abdominal e melhorando vários marcadores metabólicos, sem causar perturbações significativas no controlo dos níveis de açúcar no sangue na maioria dos participantes.
Os primeiros estudos de determinação da dose testaram várias dosagens de tesamorelina com o objetivo de estabelecer o protocolo de tratamento mais eficaz. Num estudo controlado por placebo realizado por Falutz J et al. (2005), indivíduos seropositivos para o VIH com acumulação de gordura abdominal receberam placebo, 1 mg de tesamorelina ou 2 mg de tesamorelina por dia durante 12 semanas [3]. Ambas as doses de tesamorelina aumentaram os níveis de IGF-1, mas a dose de 2 mg resultou numa maior redução da gordura visceral, da gordura do tronco e dos níveis de triglicéridos. Os participantes do grupo de 2 mg alcançaram uma redução de cerca de 15,71% na gordura visceral abdominal, o que ajudou a estabelecer 2 mg por dia como a dose clínica preferida.
Estudos clínicos posteriores de fase III padronizaram o protocolo de 2 mg uma vez por dia. Falutz J et al. (2010) estudaram a tesamorelina na dose de 2 mg por dia em 806 pessoas seropositivas para o VIH com excesso de gordura abdominal e observaram uma redução significativa da gordura visceral e da circunferência da cintura ao longo de 26 a 52 semanas [4]. A gordura visceral refere-se à gordura profundamente localizada, armazenada em torno dos órgãos internos na cavidade abdominal. Uma dosagem semelhante foi também utilizada nos estudos de Stanley TL et al. (2014) e Stanley TL et al. (2019), que analisaram o efeito da tesamorelina na redução da gordura hepática e da NAFLD associada ao VIH [5,6].
A maioria dos protocolos de investigação prescreve a tesamorelina na forma de uma injeção subcutânea diária na região abdominal. A injeção subcutânea consiste na administração do medicamento no tecido adiposo localizado diretamente sob a pele. Os ensaios clínicos duraram geralmente entre 26 semanas e 12 meses, e os dados sugerem que a continuação do tratamento pode ser necessária para manter a redução da gordura visceral [4,7]. Os participantes que interromperam o tratamento voltaram frequentemente a acumular gordura abdominal após o fim da terapia.
A tesamorelina é normalmente fornecida na forma de pó liofilizado, o que significa que é seca por congelamento para garantir a estabilidade e deve ser misturada com água estéril ou bacteriostática antes da injeção [1,2]. Após a reconstituição, a dose prescrita é administrada por via subcutânea, geralmente alternando os locais de injeção ao redor da barriga para reduzir a irritação.
As evidências científicas atuais não apoiam a utilização de doses significativamente superiores a 2 mg por dia na prática clínica padrão. A maioria dos estudos publicados em seres humanos que analisam a composição corporal, a gordura hepática, a saúde metabólica e as funções cognitivas utiliza consistentemente a dosagem de 2 mg uma vez por dia, uma vez que esta parece garantir um equilíbrio entre eficácia, segurança e tolerância [3–7].
Com que frequência se deve injetar Tesamorelin?
A tesamorelina é geralmente administrada uma vez por dia por via subcutânea, e quase todos os ensaios clínicos em seres humanos que avaliaram a tesamorelina utilizaram um esquema posológico de 2 mg uma vez por dia [1–6]. Os estudos demonstram consistentemente que a administração diária é necessária para manter a atividade da via do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) e para preservar a redução da gordura visceral abdominal e da gordura hepática ao longo do tempo.
Os ensaios clínicos que analisaram a tesamorelina no contexto da lipodistrofia associada ao VIH, do excesso de gordura abdominal e da doença hepática gordurosa não alcoólica (DHGNA) utilizaram sistematicamente protocolos de administração diária. Nos ensaios de fase III realizados por Falutz J et al. (2010), os participantes injetaram 2 mg de tesamorelina uma vez por dia durante 26 semanas, e muitos continuaram o tratamento até 52 semanas [1]. Durante esse período, os investigadores observaram uma redução significativa da gordura visceral, da circunferência da cintura e dos níveis de triglicéridos. A gordura visceral refere-se à gordura profundamente localizada, armazenada em torno dos órgãos internos na cavidade abdominal.
Da mesma forma, Stanley TL et al. (2014) e Stanley TL et al. (2019) utilizaram injeções diárias de tesamorelina durante um período de 6 a 12 meses em estudos que analisaram a redução da gordura abdominal e da gordura hepática [2,3]. Esses estudos demonstraram que a administração diária regular levou a uma redução significativa da gordura visceral e da acumulação de gordura no fígado.
Os estudos sugerem também que saltar doses ou interromper o tratamento com tesamorelina pode, com o tempo, reduzir ou reverter alguns dos seus benefícios. Num estudo de longo prazo de Falutz J et al. (2008), os participantes que interromperam as injeções diárias de tesamorelina voltaram a acumular gradualmente gordura visceral abdominal, enquanto os que continuaram o tratamento diário mantiveram os efeitos alcançados [4]. Isto indica que a estimulação diária contínua da via natural do hormônio do crescimento é essencial para manter as alterações metabólicas e melhorar a composição corporal.
A tesamorelina é administrada por injeção subcutânea, o que significa que o medicamento é injetado no tecido adiposo localizado diretamente sob a pele, geralmente na região abdominal [1,2]. A maioria dos protocolos de investigação recomenda a rotação dos locais de injeção, para ajudar a reduzir irritações ou reações no local da administração. Nos estudos, a tesamorelina também foi frequentemente administrada aproximadamente à mesma hora todos os dias, para manter padrões mais estáveis de sinalização hormonal.
As evidências clínicas atuais não apoiam esquemas de administração semanal ou intermitente da tesamorelina. Os estudos publicados em seres humanos que analisaram o efeito da tesamorelina na composição corporal, no metabolismo, na gordura visceral e na gordura hepática basearam-se consistentemente em protocolos de administração diária, e não em esquemas de administração menos frequentes [1–6].
Qual é a melhor altura para tomar Tesamorelin: de manhã ou à noite?
A tesamorelina é geralmente administrada uma vez por dia, e muitos médicos e protocolos terapêuticos preferem a administração à noite ou durante a noite, uma vez que a secreção natural do hormônio do crescimento (GH) pelo organismo atinge o seu nível mais elevado durante o sono [1–4]. Embora a maioria dos ensaios clínicos se tenha centrado mais na dose diária do que na hora exata da injeção, a administração noturna é frequentemente recomendada para se adequar melhor ao ritmo circadiano natural do organismo, ou seja, ao relógio biológico interno que controla a secreção de hormonas durante o dia e a noite.
A tesamorelina atua imitando o hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH), um hormônio natural que sinaliza à hipófise para aumentar a secreção do hormônio do crescimento endógeno, ou seja, o hormônio do crescimento produzido naturalmente pelo organismo [1,2]. À medida que os níveis de GH aumentam, os níveis do fator de crescimento semelhante à insulina-1 (IGF-1) também aumentam. Em pessoas saudáveis, os maiores picos naturais de GH ocorrem geralmente durante o sono profundo, especialmente na primeira parte da noite. Por este motivo, muitos protocolos recomendam a toma de tesamorelina à noite ou antes de dormir, para que a sua ação possa sincronizar-se melhor com o ritmo noturno natural de secreção de GH.
Os ensaios clínicos que analisaram a tesamorelina no contexto da lipodistrofia associada ao VIH e da redução da gordura visceral abdominal utilizaram, geralmente, injeções uma vez por dia, sem uma comparação direta entre a administração pela manhã e à noite [3–6]. Nos ensaios de fase III realizados por Falutz J et al. (2010), os participantes receberam 2 mg por dia e apresentaram uma redução significativa da gordura visceral abdominal, juntamente com uma melhoria dos marcadores metabólicos [3]. A gordura visceral refere-se à gordura profundamente localizada, armazenada em torno dos órgãos internos. Da mesma forma, Stanley TL et al. (2019) administraram tesamorelina uma vez por dia durante 12 meses a pessoas com doença hepática gordurosa não alcoólica (NAFLD) associada ao VIH e observaram uma redução significativa da quantidade de gordura no fígado [4].
Embora exista um número limitado de estudos que comparem diretamente as injeções matinais e noturnas de tesamorelina, a administração noturna é frequentemente preferida, uma vez que pode corresponder melhor aos padrões naturais de secreção da hormona do crescimento e ao período de jejum noturno. Alguns médicos sugerem também que a tesamorelina seja administrada com o estômago relativamente vazio, uma vez que níveis elevados de insulina e de açúcar no sangue podem enfraquecer a resposta natural do organismo relacionada com a secreção de GH.
Os estudos sugerem que o fator mais importante é a administração diária e regular de tesamorelina, e não o facto de se concentrar exclusivamente na hora exata da administração. Os ensaios clínicos demonstram repetidamente que a utilização regular de tesamorelina uma vez por dia durante vários meses está associada a uma redução da gordura visceral, da circunferência da cintura, da gordura hepática e dos marcadores de risco metabólico [3–6].
Cada pessoa pode tolerar melhor horários de administração diferentes, dependendo da qualidade do sono, do apetite, dos níveis de energia, do horário de trabalho ou do conforto ao aplicar a injeção. Algumas pessoas preferem as injeções à noite devido à relação teórica com o ritmo noturno natural da secreção de GH, enquanto outras optam pelas injeções matinais simplesmente porque lhes é mais fácil manter a regularidade todos os dias.
Aviso legal
O conteúdo tem caráter exclusivamente educativo e científico-informativo. Não deve ser interpretado como aconselhamento médico, diagnóstico ou recomendações terapêuticas. A tesamorelina é um medicamento sujeito a receita médica, aprovado principalmente para o tratamento da lipodistrofia associada ao VIH. As terapias hormonais que afetam as vias do hormônio do crescimento e do IGF-1 requerem supervisão médica, monitorização laboratorial e avaliação clínica individual por um profissional de saúde qualificado.