Było to bezpośrednio i wielokrotnie wykazane v lidských studiích, že ipamorelin vyvolává rychlý, dávkově závislý puls růstového hormonu. Zde se však objevuje důležitý a často přehlížený bod. Žádná publikovaná studie na lidech identifikovaná v tomto výzkumném přehledu přímo neměřila hladiny IGF-1 u jedinců, kteří specificky dostávali ipamorelin. To znamená, že běžný předpoklad, že ipamorelin spolehlivě zvyšuje IGF-1 stejným způsobem jako CJC-1295, je založen na nepřímém uvažování, nikoli na přímém potvrzení.
Zwiększa Ipamorelin IGF-1?
Spolehlivá odpověď založená na důkazech zde vyžaduje jistou opatrnost. Existuje značná mezera mezi tím, co bylo skutečně změřeno, a tím, co je běžně předpokládáno. Klíčová farmakokinetická studie ipamorelinu na lidech použila design s rostoucí dávkou v pěti úrovních infuze u zdravých mužských dobrovolníků. Měřila dvě konkrétní věci: koncentraci samotného ipamorelinu v krvi a výslednou odpověď růstového hormonu. Samotná publikovaná metodologie a výsledky této studie popisují měření „koncentrací ipamorelinu a růstového hormonu”. Nebyl zde žádný report o měření IGF-1 v této studii [1]. Toto je důležité, protože růstový hormon a IGF-1 jsou související, ale odlišná měření. Růstový hormon je uvolňován přímo a rychle. IGF-1 je produkován později játry v reakci na tento signál růstového hormonu, obecně se rozvíjí postupněji a přetrvává déle.
Jelikož vlastní primární klinická studie ipamorelinu na lidech měřila hormon růstu přímo, ale neuváděla údaje o IGF-1, tento článek nemůže s jistotou stanovit konkrétní násobek ani trvání zvýšení IGF-1 vyvolaného ipamorelinem – tak, jak to může učinit pro CJC-1295, kde taková data skutečně existují [2].
Je rozumné z hlediska obecné endokrinologie očekávat, že látka spolehlivě zvyšující růstový hormon by následně zvýšila i IGF-1. Tento očekávaný účinek však nebyl v zde uvedených rešerších přímo potvrzen specifickou studií měřící IGF-1 u lidí určenou pro ipamorelin. Toto je skutečná mezera, která si zaslouží jasné uvedení, nikoli opomenutí.
Pokud jde.
Zwiększa Ipamorelina puls hormonů růstu?
Na podstawie dostępných studií na lidech bylo prokázáno, že ipamorelin spouští po každé dávce jediný, jasně definovaný puls růstového hormonu. Během období dávkování nezvyšuje základní frekvenci přirozeného pulzního rytmu těla. Základní farmakokinetická studie ukázala, že ipamorelin po podání vyvolal „jeden epizodu uvolňování GH”. Vrchol dosáhl přibližně po 0,67 hodinách a po přibližně 6 hodinách klesl zpět na zanedbatelnou hladinu. To bylo konzistentní napříč všemi pěti testovanými dávkovými hladinami [1]. To popisuje ipamorelin jako látku spouštějící jeden puls růstového hormonu na podání, způsobem, který je jasně závislý na dávce. Model studie vypočítal koncentraci potřebnou pro poloviční maximální stimulaci růstového hormonu na 214 nanomolů na litr. Dále vypočítal maximální rychlost produkce růstového hormonu 694 mili-mezinárodních jednotek na litr za hodinu [1].
To, co tyto studie přímo nestanovují, je, zda opakované dávkování v čase – mysleno ve dnech či týdnech – mění základní frekvenci.
Vzhledem k tomu by tvrzení popisující ipamorelin jako zvyšující celkovou „frekvenci pulzů” růstového hormonu v průběhu času mělo být chápáno jako rozumné, ale ne zcela potvrzené rozšíření dobře zdokumentovaných údajů o jednotlivých pulzech po jednorázové dávce – nikoli jako přímo prokázaný dlouhodobý objev.
Zlepšuje ipamorelin spánek?
Žádná studie identifikovaná v recenzované literatuře zkoumané pro tento článek přímo neměřila kvalitu spánku, usínání, spánkovou architekturu ani subjektivní spánkové výsledky u jedinců užívajících ipamorelin. To zůstává oblastí bez přímých klinických důkazů, podobně jako vzor diskutovaný pro CJC-1295 jinde v této sérii. Navrhované spojení je založeno na dobře zavedeném celkovém principu lidské fyziologie. Růstový hormon se přirozeně uvolňuje ve svých největších pulzech během hlubokého spánku s pomalými vlnami. Tento vztah byl dlouho dokumentován ve studiích hormonální regulace spánku obecně.
Vzhledem k tomu, že ipamorelin spolehlivě vyvolává pulz růstového hormonu poměrně rychle po podání, vrcholí přibližně po 40 minutách a účinkuje během několika hodin [1], je mechanicky pravděpodobné, že dávkování před spaním by mohlo nějakým způsobem interagovat s tímto přirozeným, se spánkem spojeným hormonálním rytmem. To je pravděpodobně základem běžného doporučení dávkovat ipamorelin večer.
Pravděpodobnost zakotvená v obecné fyziologii však není totéž co potvrzený objev. Žádná kontrolovaná studie skutečně neměřila, zda ipamorelin způsobuje rychlejší usínání, hlubší spánek, nebo zda lidé pociťují jakoukoli změnu v kvalitě spánku. Tvrzení o přínosech pro sp.
Omezení současných důkazů
Schopnost ipamorelinu vyvolat rychlý, dávkově dependentní, jednorázový epizodický puls růstového hormonu je dobře zdokumentována přímými farmakokinetickými studiemi na lidech [1].
To, co v těchto základních studiích i v širší literatuře, kterou jsme pro tento článek prostudovali, skutečně chybí, je přímé měření hladin IGF-1 po podání ipamorelinu. Chybí také jakákoli studie analyzující, zda opakované podávání mění základní frekvenci pulzů v čase, na rozdíl od vytváření jednotlivých pulzů na jednu dávku, a jakékoli kontrolované studie měřící výsledky spánku.
Představují skutečné, konkrétní mezery v důkazech, nikoli prokázané skutečnosti. Čtenáři by měli být opatrní vůči zdrojům, které prezentují zvýšení IGF-1 nebo přínosy pro spánek jako ověřené objevy specificky pro ipamorelinu.
Zastrzeżenie
Ipamorelin není schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA),.
Odkazy
[1] Gobburu, J. V., Agersø, H., Jusko, W. J., & Ynddal, L. (1999). Farmakokinetické-farmakodynamické modelování ipamorelinu, peptidu uvolňujícího růstový hormon, u lidských dobrovolníků. Farmaceutický výzkum, 16(9), 1412–1416. https://doi.org/10.1023/a:1018955126402
[2] Teichman, S. L., Neale, A., Lawrence, B., Gagnon, C., Castaigne, J. P., & Frohman, L. A. (2006). Prodloužená stimulace sekrece růstového hormonu (GH) a inzulinu podobného růstovému faktoru I pomocí CJC-1295, dlouhodobě působícího analogu hormonu uvolňujícího růstový hormon u zdravých dospělých. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 91(3), 799–805. https://doi.org/10.1210/jc.2005-1536