Tesamorelin byl široce studován pro svou schopnost snižovat břišní tuk, zejména viscerální tuk, což je hluboko uložený tuk hromadící se kolem vnitřních orgánů.
Tesamorelin byl intenzivně zkoumán pro svou schopnost snižovat břišní tuk, zejména viscerální břišní tuk, což je hluboký tuk ukládaný kolem vnitřních orgánů. Tento typ tuku je silně spojen s metabolickými poruchami, kardiovaskulárním rizikem, inzulínovou rezistencí a nealkoholovou steatózou jater. Tesamorelin působí stimulací přirozené produkce růstového hormonu (GH) v těle prostřednictvím aktivace receptorů pro růstový hormon-releasing hormon (GHRH) v hypofýze. Se zvýšením hladiny GH tělo také zvyšuje produkci inzulínu podobného růstového faktoru-1 (IGF-1), který podporuje lipolýzu, proces rozkladu uloženého tuku pro výrobu energie. Studie ukazují, že tento proces se primárně zaměřuje na škodlivý viscerální břišní tuk, zatímco zachovává beztukovou svalovou hmotu a zdravější podkožní tuk nacházející se pod kůží [1–4].
Klinické studie důsledně prokazují, že tesamorelin významně snižuje množství viscerálního břišního tuku a zlepšuje celkové složení těla. V placebem kontrolované studii určující dávkové rozmezí, kterou provedli Falutz J. a kol. (2005) dosáhli dospělí HIV-pozitivní pacienti s nadbytkem břišního tuku, kteří dostávali tesamorelin, během 12 týdnů významného snížení viscerálního tuku [4]. Účastníci užívající 2 mg denně dosáhli přibližně 15,71 % redukce viscerálního tuku, spolu se snížením množství tuku v trupu, zlepšením hladin triglyceridů a nárůstem beztukové tělesné hmoty. Důležité je, že množství podkožního tuku zůstalo relativně stabilní, což naznačuje, že tesamorelin selektivně působí na metabolicky škodlivý břišní tuk, místo aby způsobil rozsáhlý úbytek tuku v celém těle.
Podobné výsledky byly zaznamenány ve studii Falutz J. a kol. (2007), které zahrnovalo 412 dospělých HIV-pozitivních osob s nadbytkem břišního tuku po dobu 26 týdnů [5]. Tesamorelin snížil viscerální břišní tuk přibližně o 15% ve srovnání s placebem a současně zlepšil hladiny triglyceridů a poměr celkového cholesterolu k HDL. U účastníků bylo rovněž zaznamenáno měřitelné zmenšení obvodu pasu a poměru pasu k bokům, což naznačuje viditelné zlepšení abdominální obezity a postavy bez významného zhoršení metabolismu glukózy.
Dlouhodobé studie fáze III potvrdily, že tesamorelin může při pokračování léčby udržovat snížení množství břišního tuku. V souhrnné multicentrické analýze provedené Falutzem J. a kol. (2010) tesamorelin snížil množství viscerálního tuku přibližně o 15,41 % u 806 HIV-pozitivních účastníků, kteří dostávali 2 mg denně [6]. Vědci také pozorovali významné zmenšení obvodu pasu a zlepšení problémů souvisejících s vzhledem břicha a vnímáním vlastního těla. Účastníci, kteří v léčbě pokračovali, si snížení viscerálního tuku udrželi až po dobu 52 týdnů, zatímco ti, kteří léčbu přerušili, si břišní tuk relativně rychle znovu nabrali. Tento výsledek naznačuje, že k udržení přínosů může být nutná další stimulace drah růstového hormonu.
Výzkumy rovněž naznačují, že tesamorelin zlepšuje složení těla nad rámec pouhého snížení břišního tuku. Adrian S a kol. (2019) ukázali, že u jedinců reagujících na léčbu tesamorelinem došlo k nárůstu svalové plochy a zlepšení svalové hustoty, zatímco objem břišního tuku se snížil [7]. Svalová hustota se vztahuje ke kvalitě a složení svalové hmoty a tyto výsledky naznačují, že tesamorelin může podporovat zdravější složení těla při snižování škodlivých tukových zásob.
Tesamorelin prokázal také příznivý vliv na jaterní tuk, který úzce souvisí s abdominální obezitou a metabolickými poruchami. V randomizované klinické studii Stanley TL et al. (2014) tesamorelin významně snížil jak viscerální břišní tuk, tak obsah tuku v játrech u HIV-pozitivních osob s nadbytkem břišního tuku [8]. Jaterní tuk se týká nahromadění tuku uvnitř jater. Další randomizované studie týkající se nealkoholického steatohepatitického onemocnění jater (NAFLD) souvisejícího s HIV ukázaly, že tesamorelin snížil množství jaterního tuku přibližně o 37% oproti výchozím hodnotám při současném zlepšení mitochondriálních a metabolických drah v játrech [9,10]. Mitochondrie jsou struktury odpovědné za produkci energie v buňkách, proto tyto změny mohou odrážet zlepšení způsobu, jakým játra zpracovávají energii a tuky.
Studie navíc naznačují, že snížení množství břišního tuku dosažené díky tesamorelinu může zlepšit několik ukazatelů metabolického zdraví. Stanley TL a kol. (2012) prokázali, že u osob, které dosáhly redukce viscerálního tuku o alespoň 8%, došlo také ke snížení hladiny triglyceridů, ke zvýšení hladiny adiponektinu a ke stabilizaci metabolismu glukózy [11]. Adiponektin je hormon produkovaný tukovou tkání, který pomáhá zlepšovat citlivost na inzulín a snižovat zánět spojený s abdominální obezitou.
Někteří jedinci mohou zaznamenat větší úbytek břišního tuku než jiní. Mangili A a kol. (2015) zjistili, že účastníci se syndromem metabolického onemocnění, obezitou, zvýšenou hladinou triglyceridů a vyššími kardiovaskulárními rizikovými faktory dosáhli větší redukce viscerálního tuku během léčby tesamorelinem [12]. U účastníků užívajících tesamorelin byla také výrazně vyšší pravděpodobnost snížení hladiny viscerálního tuku pod klinicky významné prahy kardiovaskulárního rizika.
Výzkum rovněž ukazuje, že tesam περισσότεrin může konzistentně redukovat břišní tuk bez ohledu na různé vzorce distribuce tuku. Rahman F a kol. (2023) prokázali, že tesam περισσότεrin účinně snižoval množství viscerálního tuku u jedinců pozitivních na HIV s krčním tukovým depozitem, běžně označovaným jako „bůvolí hrb”, i bez něj [13]. Účastníci obou skupin zaznamenali podobné snížení viscerálního tuku a obvodu pasu, což naznačuje, že tesam περισσότεrin ovlivňuje hluboký břišní tuk bez ohledu na to, jak je tuk distribuován v jiných částech těla.
Obecné poznatky z aktuálních studií naznačují, že tesamorelin účinně redukuje břišní tuk stimulací přirozené produkce GH a IGF-1 prostřednictvím fyziologických signálních drah GHRH. Klinické studie konzistentně prokázaly snížení viscerálního břišního tuku, zmenšení obvodu pasu, příznivé změny v tělesné kompozici, zachování beztukové svalové hmoty, snížení množství tukových zásob v játrech a zlepšení metabolických ukazatelů. Důležité je, že tyto účinky se zdají být primárně zaměřeny na metabolicky škodlivý viscerální tuk, nikoli na celkovou ztrátu tělesné hmotnosti [4–13].
Tesamorelin používaný v laboratorních studiích je k dispozici u dodavatelů, jako je SemaxPolska. Mějte na paměti, že výsledky studií se vztahují na kontrolované vědecké podmínky a nepředstavují potvrzení klinické účinnosti pro jiné účely.
Zastrzeżenie
Obsah je určen výhradně pro vzdělávací a vědecko-informační účely a neměl by být vykládán jako lékařská rada, diagnóza nebo doporučení k léčbě. Tesamorelin je lék na předpis, schválený primárně pro léčbu lipodystrofie spojené s HIV. Terapie ovlivňující růstový hormon a metabolické dráhy vyžadují lékařský dohled, laboratorní sledování a individuální klinické posouzení kvalifikovaným zdravotnickým pracovníkem.
Odkazy
- LiverTox: Klinické informace a výzkum poškození jater způsobeného léky [Internet]. (2018). Tesamorelin. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. Dostupné na: NCBI Bookshelf Tesamorelin Přehled
- PubChem. (2025). Souhrn sloučeniny tesamorelin. Národní centrum pro biotechnologické informace. Dostupné na: PubChem Tesamorelin Souhrn
- Stanley TL, Chen, C. Y., Branch, K. L. a kol. (2011). Účinky analogu hormonu uvolňujícího růstový hormon na endogenní pulzabilitu GH a citlivost na inzulín u zdravých mužů. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 96(1), 150–158. https://doi.org/10.1210/jc.2010-1586
- Falutz J, Allas, S., Kotler, D., et al. (2005). Placebo-controlled dose-ranging study of a growth hormone-releasing factor in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation. AIDS, 19(12), 1279–1287. https://doi.org/10.1097/01.aids.0000180099.35146.30
- Falutz J, Allas, S., Blot, K., a kol. (2007). Metabolické účinky faktoru uvolňujícího růstový hormon u pacientů s HIV. The New England Journal of Medicine, 357(23), 2359–2370. https://doi.org/10.1056/NEJMoa072375
- Falutz J, Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Účinky tesamorelinu (TH9507), analogu faktoru uvolňujícího růstový hormon, u pacientů s HIV infekcí a nadměrným břišním tukem: Sdružená analýza dvou multicentrických, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studií fáze 3 s daty z prodloužené bezpečnosti. Časopis klinické endokrinologie a metabolismu, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Adrian S, Scherzinger, A., Sanyal, A. a kol. (2019). Analog GnRH, tesamorelin, snižuje tuk ve svalech a zvětšuje svalovou plochu u dospělých s HIV. Časopis Frailty & Aging, 8(3), 154–159. https://doi.org/10.14283/jfa.2018.45
- Stanley TL, Feldpausch, M. N., Oh, J., et al. (2014). Vliv tesamorelinu na viscerální tuk a jaterní tuk u pacientů s HIV a hromaděním tuku v břiše: Randomizovaná klinická studie. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Fourman LT, Billingsley, J. M., Agyapong, G., Ho Sui, S. J., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Corey, K. E., Torriani, M., Kleiner, D. E., Hadigan, C. M., Stanley, T. L., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2020). Účinky tesamorelina na jaterní transkripční signatury u NAFLD spojené s HIV. JCI Insight, 5(16), e140134. https://doi.org/10.1172/jci.insight.140134
- Stanley TL, Fourman, L. T., Feldpausch, M. N. a kol. (2019). Vliv tesamorelina na nealkoholickou steatózu jater u osob s HIV: Randomizovaná, dvojitě zaslepená, multicentrická studie. The Lancet HIV, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Stanley TL, Falutz, J., Marsolais, C., a kol. (2012). Snížení viscerální adipozity je spojeno se zlepšením metabolického profilu u pacientů s HIV léčených tesamorelinem. Klinické infekční nemoci, 54(11), 1642–1651. https://doi.org/10.1093/cid/cis251
- Mangili A, Falutz, J., Mamputu, J. C., Stepanians, M., & Hayward, B. (2015). Prediktory odpovědi na léčbu tesamorelinem, analogem faktoru uvolňujícího růstový hormon, u pacientů s HIV s nadměrným břišním tukem. PLoS ONE, 10(10), e0140358. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0140358
- Rahman F, McLaughlin, T., Mesquita, P., Morin, J., Potvin, D., De Chantal, M. a Aberg, J. A. (2023). Vliv tesamorelina u lidí s HIV s a bez tukové tkáně v oblasti krku a zad: Post hoc analýza fáze III dvojitě slepé, placebem kontrolované studie. Journal of Clinical and Translational Science, 7(1), e40. https://doi.org/10.1017/cts.2022.515