Tesamorelin na brušný tuk bol rozsiahlo skúmaný pre svoju schopnosť redukovať brušný tuk, najmä viscerálny tuk, čo je hlboko uložený tuk hromadiaci sa okolo vnútorných orgánov.
Tesamorelin bol intenzívne skúmaný pre svoju schopnosť redukovať brušný tuk, najmä viscerálny brušný tuk, čo je hlboký tuk nahromadený okolo vnútorných orgánov. Tento typ tuku je silne spojený s metabolickými ochoreniami, kardiovaskulárnym rizikom, inzulínovou rezistenciou a stukovatením pečene. Tesamorelin pôsobí tak, že stimuluje prirodzenú produkciu rastového hormónu (GH) v tele aktiváciou receptorov pre rastový hormón-uvoľňujúci hormón (GHRH) v hypofýze. S rastúcimi hladinami GH telo tiež zvyšuje produkciu inzulínu podobného rastového faktora-1 (IGF-1), ktorý podporuje lipolýzu, proces rozkladu uloženého tuku na výrobu energie. Štúdie ukazujú, že tento proces preferenčne pôsobí na škodlivý viscerálny brušný tuk, pričom zachováva svalovú hmotu bez tuku a zdravší podkožný tuk nachádzajúci sa pod kožou [1–4].
Klinické štúdie dôsledne dokazujú, že tesamorelín výrazne znižuje množstvo viscerálneho brušného tuku a zlepšuje celkové zloženie tela. V placebom kontrolovanej štúdii určujúcej rozsah dávok, ktorú vykonali Falutz J. a kol. (2005) dospelí HIV-pozitívni jedinci s nadbytkom brušného tuku, ktorí dostávali tesamorelin, zaznamenali počas 12 týždňov výrazné zníženie viscerálneho tuku [4]. Účastníci užívajúci 2 mg denne dosiahli približne 15,71 % zníženie viscerálneho tuku, spolu so znížením množstva tuku v trupe, zlepšením hladín triglyceridov a nárastom beztukovej telesnej hmotnosti. Dôležité je, že množstvo podkožného tuku zostalo relatívne stabilné, čo naznačuje, že tesamorelin selektívne pôsobí na metabolicky škodlivý brušný tuk namiesto toho, aby spôsobil rozsiahlu stratu tuku v celom tele.
Podobné výsledky boli zaznamenané v štúdii Falutz J. a kol. (2007), ktorá zahŕňala 412 dospelých HIV-pozitívnych osôb s nadbytkom brušného tuku počas 26 týždňov [5]. Tesamorelin znížil viscerálny brušný tuk približne o 15% v porovnaní s placebom, pričom zároveň zlepšil hladiny triglyceridov a pomer celkového cholesterolu k HDL. U účastníkov bolo zaznamenané aj merateľné zníženie obvodu pása a pomeru pása k bokom, čo naznačuje viditeľné zlepšenie abdominálnej obezity a postavy bez významného zhoršenia metabolizmu glukózy.
Dlhodobé štúdie fázy III potvrdili, že tesamorelin môže udržiavať zníženie brušného tuku pri pokračovaní liečby. V súhrnnej multicentrickej analýze, ktorú vykonali Falutz J. a kol. (2010) tesamorelin znížil množstvo viscerálneho tukového tkaniva približne o 15,41 % u 806 HIV-pozitívnych účastníkov, ktorí dostávali 2 mg denne [6]. Výskumníci tiež pozorovali významné zníženie obvodu pása a zlepšenie problémov súvisiacich s vzhľadom brucha a vnímaním vlastného tela. Účastníci, ktorí v liečbe pokračovali, si udržali zníženie viscerálneho tuku až po dobu 52 týždňov, zatiaľ čo osoby, ktoré liečbu prerušili, si brušný tuk pomerne rýchlo opäť nadobudli. Tento výsledok naznačuje, že na udržanie prínosov môže byť potrebná ďalšia stimulácia dráh rastového hormónu.
Štúdie tiež naznačujú, že tesamorelín zlepšuje zloženie tela nad rámec samotného zníženia brušného tuku. Adrian S a spol. (2019) zistili, že jedinci reagujúci na liečbu tesamorelínom zaznamenali nárast svalovej plochy a zlepšenie svalovej hustoty pri súčasnom znížení množstva brušného tuku [7]. Svalová hustota sa vzťahuje na kvalitu a zloženie svalov a tieto výsledky naznačujú, že tesamorelín môže podporovať zdravšie zloženie tela pri súčasnom znižovaní škodlivých tukových zásob.
Tesamorelin preukázal tiež priaznivé účinky na tuk v pečeni, ktorý úzko súvisí s abdominálnou obezitou a metabolickými poruchami. V randomizovanej klinickej štúdii Stanley TL a kol. (2014) tesamorelin významne znížil tak viscerálny brušný tuk, ako aj obsah tuku v pečeni u HIV-pozitívnych osôb s nadbytkom brušného tuku [8]. Pečeňový tuk sa týka nahromadenia tuku vo vnútri pečene. Ďalšie randomizované štúdie týkajúce sa nealkoholovej steatózy pečene (NAFLD) súvisiacej s HIV ukázali, že tesamorelin znížil množstvo pečeňového tuku približne o 37% v porovnaní s východiskovými hodnotami pri súčasnom zlepšení mitochondriálnych a metabolických dráh v pečeni [9,10]. Mitochondrie sú štruktúry zodpovedné za produkciu energie v bunkách, preto tieto zmeny môžu odrážať zlepšenie spôsobu, akým pečeň spracováva energiu a tuky.
Štúdie navyše naznačujú, že zníženie brušného tuku dosiahnuté vďaka tesamorelínu môže zlepšiť viaceré ukazovatele metabolického zdravia. Stanley TL a kol. (2012) preukázali, že osoby, ktoré dosiahli zníženie viscerálneho tukového tkaniva o aspoň 8%, zaznamenali tiež zníženie hladiny triglyceridov, zvýšenie hladiny adiponektínu a stabilný metabolizmus glukózy [11]. Adiponektín je hormón produkovaný tukovým tkanivom, ktorý pomáha zlepšovať citlivosť na inzulín a znižovať zápal súvisiaci s abdominálnou obezitou.
Niektorí ľudia môžu zažívať väčšiu redukciu brušného tuku ako iní. Mangili A a kol. (2015) zistili, že účastníci s metabolickým syndrómom, obezitou, zvýšenou hladinou triglyceridov a vyššími kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi dosiahli väčšiu redukciu viscerálneho tuku počas liečby tesamorelinom [12]. Účastníci, ktorí užívali tesamorelin, tiež oveľa pravdepodobnejšie znížili hladinu viscerálneho tuku pod klinicky významné prahy kardiovaskulárneho rizika.
Výskumy tiež ukazujú, že tesamorelin dokáže konzistentne redukovať brušný tuk nezávisle od rôznych vzorcov distribúcie telesného tuku. Rahman F a spol. (2023) ukázali, že tesamorelin účinne znížil množstvo viscerálneho tuku u osôb s HIV, a to bez ohľadu na to, či mali akumuláciu tuku v oblasti krku, často označovanú ako „býčí chrbát”, alebo nie [13]. Účastníci v oboch skupinách zaznamenali podobné zníženie viscerálneho telesného tuku a obvodu pása, čo naznačuje, že tesamorelin pôsobí na hlboký brušný tuk bez ohľadu na to, ako je tuk distribuovaný v iných častiach tela.
Všeobecne súčasné štúdie ukazujú, že tesamorelín účinne redukuje brušný tuk stimuláciou prirodzenej produkcie GH a IGF-1 prostredníctvom fyziologických signalizačných dráh GHRH. Klinické štúdie konzistentne preukázali redukciu viscerálneho brušného tuku, zmenšenie obvodu pása, priaznivé zmeny v zložení tela, zachovanie nemastnej svalovej hmoty, redukciu tukového tkaniva pečene a zlepšenie metabolických zdravotných markerov. Dôležité je, že tieto účinky sa zdajú primárne zameriavať na metabolicky škodlivý viscerálny tuk, nie na celkovú stratu telesnej hmotnosti [4–13].
Tesamorelin používaný v laboratórnych štúdiách je dostupný u dodávateľov, ako je napríklad SemaxPolska. Upozorňujeme, že výsledky štúdií sa vzťahujú na kontrolované vedecké podmienky a nepredstavujú potvrdenie klinickej účinnosti pri iných použití.
Zrieknutie sa zodpovednosti
Obsah je výlučne vzdelávacieho a vedecko-informačného charakteru a nemal by byť interpretovaný ako lekárska rada, diagnóza ani terapeutické odporúčanie. Tesamorelin je liek na lekársky predpis, schválený najmä na liečbu HIV-asociovanej lipodystrofie. Terapie ovplyvňujúce rastový hormón a metabolické dráhy vyžadujú lekársky dohľad, laboratórne monitorovanie a individuálne klinické posúdenie kvalifikovaným zdravotníckym pracovníkom.
Odkazy
- LiverTox: Klinické a výskumné informácie o poškodení pečene spôsobenom liekmi [online]. (2018). Tesamorelín. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. Dostupné na: NCBI Bookshelf - Prehľad tesamorelínu
- PubChem. (2025). Súhrn zlúčeniny tesamorelin. Národné centrum pre biotechnologické informácie. Dostupné na: PubChem Tesamorelin Prehľad
- Stanley TL, Chen, C. Y., Branch, K. L. a kol. (2011). Účinky analógu hormónu uvoľňujúceho rastový hormón na endogénnu pulzabilitu GH a citlivosť na inzulín u zdravých mužov. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 96(1), 150–158. https://doi.org/10.1210/jc.2010-1586
- Falutz J, Allas, S., Kotler, D. a kol. (2005). Placebom kontrolovaná štúdia dávkovania látky uvoľňujúcej rastový hormón u pacientov infikovaných HIV s akumuláciou brušného tuku. AIDS, 19(12), 1279–1287. https://doi.org/10.1097/01.aids.0000180099.35146.30
- Falutz J, Allas, S., Blot, K., a kol. (2007). Metabolické účinky faktora uvoľňujúceho rastový hormón u pacientov s HIV. The New England Journal of Medicine, 357(23), 2359–2370. https://doi.org/10.1056/NEJMoa072375
- Falutz J, Mamputu, J. C., Potvin, D., Moyle, G., Soulban, G., Loughrey, H., Marsolais, C., Turner, R., & Grinspoon, S. (2010). Účinky tesamorelinu (TH9507), analógu faktora uvoľňujúceho rastový hormón, u pacientov infikovaných vírusom ľudskej imunitnej deficiencies s nadmerným brušným tukom: Zložená analýza dvoch multicentrických, dvojito zaslepených placebom kontrolovaných fázových 3 štúdií s údajmi z predĺženia bezpečnosti. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 95(9), 4291–4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Adrian S, Scherzinger, A., Sanyal, A. a kol. (2019). Analógum hormónu uvoľňujúceho rastový hormón, tesamorelín, znižuje tuk v svaloch a zvyšuje svalovú plochu u dospelých s HIV. Časopis o krehkosti a starnutí, 8(3), 154–159. https://doi.org/10.14283/jfa.2018.45
- Stanley TL, Feldpausch, M. N., Oh, J., et al. (2014). Vplyv tesamorelinu na viscerálny tuk a tuk v pečeni u pacientov s HIV s brušným hromadením tuku: Randomizovaná klinická štúdia. JAMA, 312(4), 380–389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Fourman LT, Billingsley, J. M., Agyapong, G., Ho Sui, S. J., Feldpausch, M. N., Purdy, J., Zheng, I., Pan, C. S., Corey, K. E., Torriani, M., Kleiner, D. E., Hadigan, C. M., Stanley, T. L., Chung, R. T., & Grinspoon, S. K. (2020). Účinky tesamorelinu na pečeňové transkripčné signatúry pri NAFLD asociovanej s HIV. JCI Insight, 5(16), e140134. https://doi.org/10.1172/jci.insight.140134
- Stanley TL, Fourman, L. T., Feldpausch, M. N., et al. (2019). Vplyv tesamorelinu na nealkoholické steatózy pečene u osôb pozitívnych na HIV: Randomizovaná, dvojito zaslepená, multicentrická štúdia. The Lancet HIV, 6(12), e821–e830. https://doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Stanley TL, Falutz, J., Marsolais, C. a kol. (2012). Redukcia viscerálneho adipozitu je spojená so zlepšeným metabolickým profilom u pacientov infikovaných HIV užívajúcich tesamorelin. Clinical Infectious Diseases, 54(11), 1642–1651. https://doi.org/10.1093/cid/cis251
- Mangili A, Falutz, J., Mamputu, J. C., Stepanians, M., & Hayward, B. (2015). Prediktory odpovede na liečbu tesamorelinom, analógom faktora uvoľňujúceho rastový hormón, u pacientov s HIV infikovaných nadmerným abdominálnym tukom. PLoS ONE, 10(10), e0140358. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0140358
- Rahman F, McLaughlin, T., Mesquita, P., Morin, J., Potvin, D., De Chantal, M., & Aberg, J. A. (2023). Účinok tesamorelínu u osôb s HIV s dorzocervikálnym tukom aj bez neho: Post hoc analýza fázy III dvojito zaslepenej placebom kontrolovanej štúdie. Journal of Clinical and Translational Science, 7(1), e40. https://doi.org/10.1017/cts.2022.515